抽象目的:VIIA因子是一种糖基化的二硫键异二聚体,属于涉及凝结过程的丝氨酸蛋白酶家族。抑制VIIA因子是新型抗凝剂的关键靶标之一。 凝血因子VIIA抑制作用最近引起了人们的关注,作为一种有趣的抗血栓治疗策略。 借助X射线晶体学和基于结构的设计,我们能够发现一系列新型的N-苯基-2-(苯基 - 氨基)乙酰酰胺衍生物,对因子VIIA具有显着的亲和力。 材料和方法:22种化合物的合成是基于Schotten-Baumann反应。 通过物理,光谱和元素分析证实了合成的化合物。 使用凝血酶原测定法评估了体外,抗凝活性。 结果:化合物4、7、15、16和19在体外表现出良好的抑制性抗凝活性,并且在硅中显示出良好的对接得分。 n-苯基-2-(苯基氨基)乙酰酰胺为合成新型和有效的抗凝衍生物的合成提供了良好的模板。 结论:N-苯基-2-(苯基氨基)乙酰胺衍生物可以用作凝结疾病的潜在药物化合物。 这项研究的目的是利用硅分子对接和体外抗凝剂活性,以增强效力设计和合成基于结构的新因子VIIA抑制剂。抑制VIIA因子是新型抗凝剂的关键靶标之一。凝血因子VIIA抑制作用最近引起了人们的关注,作为一种有趣的抗血栓治疗策略。借助X射线晶体学和基于结构的设计,我们能够发现一系列新型的N-苯基-2-(苯基 - 氨基)乙酰酰胺衍生物,对因子VIIA具有显着的亲和力。材料和方法:22种化合物的合成是基于Schotten-Baumann反应。通过物理,光谱和元素分析证实了合成的化合物。使用凝血酶原测定法评估了体外,抗凝活性。结果:化合物4、7、15、16和19在体外表现出良好的抑制性抗凝活性,并且在硅中显示出良好的对接得分。n-苯基-2-(苯基氨基)乙酰酰胺为合成新型和有效的抗凝衍生物的合成提供了良好的模板。结论:N-苯基-2-(苯基氨基)乙酰胺衍生物可以用作凝结疾病的潜在药物化合物。这项研究的目的是利用硅分子对接和体外抗凝剂活性,以增强效力设计和合成基于结构的新因子VIIA抑制剂。
摘要:聚甲基丙烯酸乙酯 (PEMA) 溶于乙醇,乙醇是 PEMA 的非溶剂,这是因为添加的胆汁酸生物表面活性剂石胆酸 (LA) 具有溶解能力。避免使用传统的有毒和致癌溶剂对于制造用于生物医学的复合材料非常重要。高分子量 PEMA 浓溶液的形成是使用浸涂法沉积薄膜的关键因素。PEMA 薄膜可为不锈钢提供防腐保护。制备了复合薄膜,其中包含用于生物医学应用的生物陶瓷,例如羟基磷灰石和二氧化硅。LA 促进羟基磷灰石和二氧化硅在悬浮液中的分散以进行薄膜沉积。布洛芬和四环素被用作制造复合薄膜的模型药物。使用浸涂法成功制备了 PEMA-纳米纤维素薄膜。研究了薄膜的微观结构和成分。本研究中开发的概念性新方法代表了一种多功能策略,用于制造用于生物医学和其他应用的复合材料,使用天然生物表面活性剂作为溶解剂和分散剂。
磺基序已被广泛地嵌入在药物分子,1个农产品,2和功能材料中。3图1,例如,显示了由FDA批准的药物的含硫分子的取样。1由于磺酰基群的显着重要性,其构造的合成策略的发展引起了人们的关注。4从经典中,磺基衍生物是由具有强氧化剂的相应硫化物的氧化制备的,这可能导致兼容兼容的问题(方案1A)。5直接SO 2插入策略6构成了合成磺基衍生物的直接方法;但是,因此2气是有毒的,不容易处理。近年来,使用SO替代物(方案1b)7,例如Dabso,8元甲硫酸盐,9和Sogen 10。尽管这些方法在各种过程中取得了成功,但由于这些盐的溶解性和/或吸湿性问题,仍然存在与使用这些盐有关的缺点。硫酸及其盐已成为用于构建含有磺基产品的磺酰基试剂,11,但它们的制备和纯化限制了其应用。与磺酸制剂的众多文献相反,硫酸盐的原位产生和/或功能化已被较少注意作为进入磺酰基化合物的替代途径。
C. CAPE-OX, CAPOX, CAV, CCNU, CHOP, CMF, CMV, CVP, Cabazitaxel (Jevtana), Cabozantinib (Cometriq, Cabometyx), Caelyx, Calpol, Campto, Capecitabine (Xeloda), Caprelsa, CarboTaxol, Carboplatin, Carboplatin and etoposide, Carboplatin and paclitaxel, Carmustine (BCNU), Casodex, Ceritinib (Zykadia), Cerubidin, Cetuximab (Erbitux), ChlVPP, Chlorambucil (Leukeran), Cisplatin, Cisplatin and capecitabine (CX), Cisplatin and fluorouracil (5FU), Cisplatin, etoposide and ifosfamide (VIP), Cisplatin, fluorouracil (5FU) and trastuzumab, Cladribine (Leustat, LITAK), Clasteon, Clofarabine (Evoltra), Co-codamol (Kapake, Solpadol, Tylex), Cometriq, Cosmegen, Crisantaspase, Crizotinib (Xalkori),环磷酰胺,环磷酰胺,沙利度胺和地塞米松(CTD),cyprostat,Cyprostat,Cyproterone乙酸盐(cyprostat),cytarabine(ARA C,ARA C,胞嘧啶阿拉伯蛋白酶),胞滨进入脊髓液,脊髓液,阿拉伯糖苷阿拉伯糖苷
摘要:玛卡酰胺是从玛卡中提取的一类具有生物活性的天然产物,据报道,它对癌症有抑制作用。然而,它们在肺癌中的作用目前尚不清楚。在本研究中,玛卡酰胺B被证明能抑制肺癌细胞的增殖和侵袭,这分别通过细胞计数试剂盒-8和Transwell测定确定。相反,玛卡酰胺B诱导细胞凋亡,经Annexin V-FITC测定确定。此外,玛卡酰胺B和聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂奥拉帕尼联合治疗进一步抑制了肺癌细胞的增殖。在分子水平上,经蛋白质印迹法测定,玛卡酰胺B显著增加了毛细血管扩张性共济失调突变(ATM)、RAD51、p53和裂解胱天蛋白酶-3的表达,而Bcl-2的表达水平降低。相反,当用小干扰RNA技术敲低ATM表达时,在用玛咖酰胺B处理的A549细胞中,ATM、RAD51、p53和cleaved caspase-3的表达水平降低,而Bcl-2的表达水平升高。一致地,ATM敲低部分挽救了细胞增殖和侵袭能力。总之,玛咖酰胺B通过抑制细胞增殖和侵袭,诱导细胞凋亡来抑制肺癌进展。此外,玛咖酰胺B可能参与调控ATM信号通路。本研究为治疗肺癌患者提供了一种潜在的新型天然药物。
由于其毒性,尤其是延长的细胞质,氟达拉滨,环磷酰胺和利妥昔单抗组合的广泛应用受到限制。这项研究旨在根据舒适性比较长时间的细胞质减少症,并报告有关减少剂量措施和效率的现实生活数据。根据我们的数据库,2011年至2015年之间以及2016年至2019年之间,有120名和14名患者接受了FCR治疗。在第一个队列中,在随后的线中接受了34例患者。第一线治疗后的完整和部分缓解率分别为79%,第一个队列为16%,第二群体分别为86%,第二个队列分别为14%。在非第一线治疗后,47%,35%。根据当今的标准,只有37.5%的患者适合FCR。持续性细胞质的频率为14%,并且与拟合度显着相关(χ2(1)6.001,所有患者的p 0.014)。2016年以后,少量的FCR治疗患者显示了靶向疗法(主要是伊布鲁替尼)的可用性如何改变了第一线选择。最近,建议对IGHV突变且无TP53畸变的拟合患者进行第一线。有了这种狭窄的指示,预测持续性细胞质的频率降低。
引言抗肿瘤药物如蒽环类药物和烷化剂引起的不可逆心脏毒性在临床环境中被视为危及生命的健康问题。1,2根据国际癌症研究机构 (IARC) 的声明,环磷酰胺是一种烷化细胞毒剂,3具有趋化作用,用于各种类型的癌症,包括神经母细胞瘤、子宫内膜癌、乳腺癌和肺癌,以及恶性肿瘤如白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤和免疫介导疾病,如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症 (MS) 和危及生命的抗中性粒细胞胞浆抗体 (ANCA) 相关血管炎,甚至结缔组织疾病,如系统性红斑狼疮 (SLE) 或硬皮病 (SSc)。 1,4,5 由于具有免疫抑制特性,环磷酰胺也用于造血干细胞移植 (HSCT) 以调节免疫反应性细胞。6,7 尽管具有这些优势,但环磷酰胺的应用伴有多种不良事件,据报道在多个器官中主要是心脏组织中发生。心律失常,
在这项工作中,ZnO纳米颗粒(NP)成功合成并涂有油酸(OA)。这些NP(ZnO-OA)的平均直径约为11.5 nm,其核心的特征是XRD和FTIR和Raman的涂层。在不同浓度(0.10、0.25、0.50、0.75和1.00 wt%)的ZnO-OA的均匀分散体中,在嗜热物上是嗜热物,并在逻辑上表征了油。随着NP的浓度,密度和粘度值都增加,对于1 wt%纳米分散,相对增量分别为0.5%和4.0%。使用配备有摩擦学球的三针配置测试模块的Anton Paar MCR 302节省仪,在353.15 K下进行摩擦学测试。关于摩擦学行为,最佳浓度占ZnO-OA的0.25 wt%(摩擦系数减少的25%,横截面面积减少了82%,相对于用纯基碱基获得的磨损)。滚动机制由于纳米辅助作用的球形形状,将滑动摩擦转化为滚动摩擦,并且修补效果可以解释纳米化剂相对于纯PAO40的摩擦学性能更好。此外,在与Pao40 + 0的摩擦学测试中获得的共聚焦拉曼显微镜证明了PAO40,ZnO-OA NP和铁氧化物的存在。25 wt%ZnO-OA分散。 2021作者。 由Elsevier B.V. 发布 这是CC BY-NC-ND许可证(http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/)下的开放访问文章。25 wt%ZnO-OA分散。2021作者。由Elsevier B.V.这是CC BY-NC-ND许可证(http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/)下的开放访问文章。
在两个电极之间传输。已经对锂离子电池进行了广泛的研究,但几个关键过程,主要与它们对电极的反应性有关,但仍有几个关键过程尚待充分说明。[1]没有电解质在锂离子电池的负石墨电极上本质上是稳定的,而可逆细胞化学反应强烈依赖于固体电解质相(SEI)的形成。SEI是一个NM薄的多相复合层,通常是在锂离子电池的第一个电荷/放电周期之后从电解质的降解产物中形成的石墨。尽管几十年前已经建立了关于SEI重要性的一般性感,但其形成和操作机制仍在激烈地进行辩论。尽管如此,通常观察到SEI的性能在很大程度上取决于使用的电溶剂。可行的锂离子电池电解质上的溶剂上的必需需求是高电介质构造,低粘度,较大的液体温度间隔和与所有细胞成分接触的稳定性。[1]