背景:基于纳米载体的系统已培养了前列腺癌疗法的显着改善。但是,临床适用性仍然有限,并且需要更多的研究来制定有效的策略。在这里,我们描述了一种新型的纳米脂质体系统,用于靶向凋亡基因递送至前列腺癌。方法:聚(2-乙基-2-恶唑氨酸)(Petox)二烯酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)纳米脂质体与前列腺特异性膜抗原(PSMA) - 靶向肽的肽grfltggtggtgrllris(p563),并加载了Bustrant austrant of Bikda,比克。我们选择了具有中等上调PSMA的22RV1细胞来测试我们配方的体外摄取,细胞死亡和体内抗癌活性P563-Petox-dope-dope-bikdda。结果:Bikdda在22RV1细胞中上调,诱导细胞死亡,并用配方进行的CD-1裸鼠异种移植物显示出明显的肿瘤退化。结论:我们建议p563-petox-dope-bikdda纳米体可以用作针对前列腺癌的主要基因携带者。
背景:顶花基因1(TFL1)属于磷脂酰乙醇胺结合蛋白(PEBP)家族,在高等植物花分生组织身份决定及开花时间调控中起重要作用。结果:在油菜基因组中鉴定出5个BnaTFL1基因拷贝。系统发育分析表明,5个BnaTFL1基因拷贝与祖先种芜菁和甘蓝中相应的同源拷贝聚集在一起。BnaTFL1的表达局限于花芽、花、种子、角果和茎组织中,并表现出不同的表达谱。利用CRISPR/Cas9技术产生的BnaC03.TFL1敲除突变体表现出早花表型,而其他基因拷贝的敲除突变体开花时间与野生型相似。此外,BnaTFL1基因单个拷贝的敲除突变体表现出了植株结构的改变,BnaTFL1突变体的株高、分枝起始高度、分枝数、角果数、每角果种子数和主花序上的角果数均显著减少。
希腊语“Lipos”表示脂肪,“Soma”表示身体,两者组合形成球形同心囊泡,称为脂质体。脂质体是圆形囊状磷脂分子。它包裹水滴,特别是以人工形式将药物运送到组织膜中。脂质体是一种纳米颗粒(尺寸为 100 纳米)[1]。脂质体于 1961 年由 Bangham 首次描述,这是一次偶然的发现,他将磷脂酰胆碱分子分散在水中,在此期间他发现该分子形成封闭的双层形状,具有水相部分,水相部分被脂质双层包裹[2]。脂质体很有用,因为它们可作为多种药物的载体,具有潜在的治疗或其他特性。各种载体(如纳米颗粒、微粒、多糖、凝集素和脂质体)可用于将药物靶向特定部位。脂质体药物输送因其在药物输送、化妆品和生物膜结构等各个领域的贡献而受到人们的关注 [3] 。脂质体是一种微小的气泡(囊泡),其膜由磷脂双层组成。膜通常由磷脂制成,如磷脂酰乙醇胺和磷脂酰胆碱。磷脂是两亲性的,其极性头部为亲水性,烃尾为疏水性 [4] 。
摘要:研制了一种新型混合纳米胶束,即载阿霉素 (Dox) 的 Pluronic P123/聚乙二醇 2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺纳米胶束混合胶束 (P123-PEG2000-DSPE (Dox)),以研究纳米制剂对乳腺癌 (BC) 多药耐药 (MDR) 的逆转作用。本研究旨在探索纳米制剂对 BC 多药耐药性的逆转作用。制备了 P123-PEG2000-DSPE (Dox) 混合胶束,然后通过动态光散射法、药物释放曲线和抗肿瘤活性(包括动态光散射法、MTT、免疫荧光、Western blot 和 Annexin V-PI)对 BC MCR-7 细胞和 BC 耐药细胞系 MCF-7R 进行表征。 P123-PEG2000-DSPE(Dox)通过抑制MDR1和p-gp的表达、减少药物外排、增加细胞内吞作用,逆转细胞耐药性,且效果优于PEG2000DSPE(Dox)。此外,对于载药组,P123-PEG2000-DSPE(Dox)的细胞毒性优于PEG2000-DSPE(Dox)和Dox。空药物载体PEG2000-DSPE和P123-PEG2000-DSPE没有细胞毒性。这些结果表明P123-PEG2000-DSPE(Dox)胶束可以有效逆转BC细胞的耐药性,是一种很有前途的抗肿瘤药物递送系统。
摘要:本文研究了针对肺巨噬细胞的新型脂质-聚合物混合纳米粒子 (LPHNPs),将其作为罗氟司特治疗慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜在载体。为此,将基于聚天冬酰胺-聚己内酯接枝共聚物的载罗氟司特荧光聚合物纳米粒子与由 1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱和 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-磷酸乙醇胺-N-(聚乙二醇)-甘露糖制成的脂质囊泡通过两步法适当结合,成功获得载罗氟司特的混合荧光纳米粒子 (Man-LPHFNPs@Roflumilast)。它们表现出胶体大小和负 ζ 电位、50 wt % 磷脂和核-壳型形态;它们在模拟生理液体中缓慢释放被包裹的药物。表面分析还显示了它们的高表面 PEG 密度,这赋予了它们粘液穿透特性。Man-LPHFNPs@Roflumilast 对人支气管上皮细胞和巨噬细胞表现出高细胞相容性,并通过主动甘露糖介导的靶向过程被后者吸收。为了实现可吸入制剂,应用了纳米到微米的策略,通过喷雾干燥将 Man-LPHFNPs@Roflumilast 封装在聚乙烯醇/亮氨酸基微粒中。■ 简介纳米医学方法在治疗许多严重疾病方面具有不可思议的潜力,因为智能纳米结构系统能够优化生物利用度并实现各种治疗或诊断剂的靶向递送。1
八月 (No.8) 现场试验表明不锈钢液体肥料服务具有耐腐蚀性,Thomas F. Shaffer, Jr. ............. 8 通过薄膜持久性试验评估油田腐蚀抑制剂,Eben D. Junkin, Jr., D.R.Fincher ........................ 18 单乙醇胺溶液的抑制作用,J.R. Mottley, D.R.Fincher .................................................................... 20 抑制剂不适用于控制除冰盐引起的汽车腐蚀,J.D.Palmer ......................................... 31 更多关于抑制剂的文章 ........................................................ 33 改进的冷凝水试验加速抑制剂评估,Van Hong ......................................................... 36 油田盐水中亚硫酸盐除氧伴随的溶解度因素,C.C.Templeton, S.S. Rushing, Jane C. Rodgers ............................................................. 42 锅炉酸洗抑制剂评估,L.T.Overstreet ............................................................................. 48 改进的锅炉酸溶液可去除氧化物而不会产生沉淀物,L.G.McLaughlin ........................................... 52 实验室仪器测试压力和速度对抑制盐酸中油田管道腐蚀的影响,W.E.Billings, J.A.Know, David Morris ................................ 58 阳极保护可防止因腐蚀产生的氢气引起的磷酸罐爆炸,Olen L. Riggs, Jr. ................................................................ 63 煤焦油涂层测试:第 5 部分 - 海水中的阴极保护,W.F.Fair, Jr., R.B.Teel ................................. 66 腐蚀检测的无损检测方法,C.E.Lautzenheiser ......................................................... 72 钢或混凝土储罐内部的表面处理,NACE 技术委员会 T-6F 报告 ...................... 9 6 新的化学工艺涂层单个纤维 ................................ 77 用于测量井下腐蚀的环技术 .......................... 80 用于保护喷气式飞机尾翼的石棉毡 ................................ 82
图3中枢神经系统(CNS)组织中脂质物种的MALDI成像在不同的神经退行性疾病中。(a)多模式的MALDI-MSI显示在双极性的双极性中与淀粉样菌斑相关的脂质和冠状动脉小鼠脑组织剖面的肽(Tgarcswe)。离子以10μm空间分辨率获得的脂质的图像:磷脂酰肌醇(PI 38:4,m/z 885.6)为阴性(绿色),溶物磷脂酰胆碱,LPC 16:0,M/z 496.3,在正(RED)AM-AM-Z Pallitive and-Z-pallition and-Z-paltem-Z-β(RED)中的emiD-emiD and-amy noid a i riD-amy in noID a a a i.pallie n imy。 4257.6)在同一成像区域中的肽(蓝色)离子图像。109(b)硫化物种类的MALDI-MS离子图像(A)Shexcer(41:2),(B)Shexcer(42:2)和(C)在对照(左)和MPTP杀伤力的Macaque Macaque Brain Tissue,帕克森氏病动物模型中。横向分辨率为150μm。 76(c)脂质的代表性3D图像在斑马鱼模型的中枢神经系统中 - 挑选疾病1.通过重建样品的20个连续部分来制备3D图像。此处显示的脂质是神经酰胺(CER 34:1,CER 37:1),磷脂酰甲酯(PS 44:11)和磷脂酰乙醇胺(PE 40:5)。MALDI MSI以50μm的空间分辨率在负离子模式下获得。 81
肺侧耳是一种价格实惠的食用菌,广泛应用于食品和传统医药。本研究旨在全面分析肺侧耳中的水溶性生物活性化合物,并确定那些负责调节单核细胞免疫反应的化合物。使用非靶向 LC/MS-MS 分析和分子对接分析了通过热水提取制备的粗提取物的生物活性。研究了单核细胞中潜在的化合物靶向蛋白,并使用 MCODE 算法进一步鉴定。使用吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 和 PASS 分析研究了暂定化合物的药代动力学特性和生物活性。研究结果表明,在 ESI 正模式下检测到 164 个色谱峰,并提出了 36 种生物活性化合物。选定了蘑菇中含量最丰富的七种候选化合物,包括二酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、谷胱甘肽、槲皮素 3-(6-O-乙酰-β-葡萄糖苷)、二氢白藜芦醇和天冬氨酸。值得注意的是,谷胱甘肽、槲皮素和二氢白藜芦醇表现出有希望的潜在促炎抑制剂,其结合亲和力超过已知抑制剂的结合亲和力(谷胱甘肽为 -2.32 kcal/mol;槲皮素为 -6.76 kcal/mol,二氢白藜芦醇为 -5.02 至 -7.02 kcal/mol)。此外,二氢白藜芦醇因其良好的吸收、分布和安全性而显示出作为免疫调节剂的潜力。这些发现凸显了 P 的潜力。 Pulmonarius,特别是二氢白藜芦醇作为治疗单核细胞相关炎症的天然替代免疫调节剂。
摘要 N-花生四烯酰乙醇胺(也称为 anandamide)和 2-花生四烯酰甘油是大麻素受体的激活剂。内源性大麻素系统还包括结构和功能相关的脂质介质,这些介质不针对大麻素受体,例如油酰乙醇酰胺、棕榈酰乙醇酰胺和硬脂酰乙醇酰胺。这些生物活性脂质参与各种生理过程,包括调节疼痛。该研究的主要目的是分析这些脂质血清水平与神经病变疼痛研究参与者疼痛之间的关联,这是一项观察性、横断面、多中心研究项目,其中对患有无痛或疼痛性神经病变的糖尿病患者进行了深度表型分析。我们的假设是,与无痛性神经病变相比,疼痛性神经病变与 5 种脂质的水平较高有关。次要目的是分析其他患者报告的结果测量和与脂质水平相关的临床数据。使用液相色谱串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析血清样本中的脂质介质。疼痛组的血清 anandamide 水平明显较高,但影响大小较小 (Cohen d = 0.31)。使用脂质数据聚类分析,将患者分为“高水平”内源性大麻素组和“低水平”组。在高水平组中,61% 的患者患有疼痛性神经病变,而低水平组中这一比例为 45% (P = 0.039)。这项工作仅具有相关性,这些发现与寻找针对内源性大麻素系统的止痛药的相关性需要在未来的研究中确定。
摘要:T-2毒素为A型单端孢霉烯族毒素。为了降低T-2毒素的副作用并提高其肿瘤靶向性,本研究制备并表征了T-2毒素pH敏感脂质体(LP-pHS-T2)。以T-2毒素为对照,采用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四唑溴化物法检测LP-pHS-T2对A549、Hep-G2、MKN-45、K562和L929细胞系的细胞毒性。研究了LP-pHS-T2对Hep-G2细胞的凋亡和迁移影响。LP-pHS-T2的制备工艺涉及以下参数:二棕榈酰磷脂酰胆碱:二油酰磷脂酰乙醇胺,1:2;总磷脂浓度20 mg/ml,磷脂:胆固醇3:1,4-(2-羟乙基)-1-哌嗪乙磺酸缓冲液(pH 7.4),10 ml,药脂比2:1,超声10 min后挤压,包封率达95±2.43%。挤压后LP-pHS-T2平均粒径为100 nm,透射电镜观察显示LP-pHS-T2呈圆形或椭圆形,大小均匀。释放曲线呈现两阶段下降趋势,前6 h T-2毒素快速渗漏(释放量~20%),随后持续释放至48 h(释放量~46%),48-72 h渗漏率增加(释放量~76%),72 h时达到最低。当LP‑pHS‑T2浸泡在0.2 mol/l磷酸二钠‑磷酸二氢钠缓冲液(pH 6.5)中时,释放速度明显加快,释放率可达91.2%,表现出较强的pH敏感性。抗肿瘤试验表明,LP‑pHS‑T2能够促进Hep‑G2细胞凋亡,抑制其迁移。本研究为基于T‑2毒素的抗癌药物的开发提供了一种新方法。