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World File Search System乳中
药物名称：恩杂鲁胺
禁忌症： • 对恩杂鲁胺、山梨醇或果糖有过敏反应史 2 • 妊娠期、可能妊娠期或哺乳期妇女 2 警告： • 不适合女性使用 2 • 与神经精神事件有关（即癫痫、记忆力减退和幻觉）；在精神障碍或突然失去意识可能会造成严重伤害的活动时需谨慎 2 • 由于涉及 CYP 2C8 代谢途径的药物相互作用，可能需要降低恩杂鲁胺剂量 5 • 与 QT 间期延长有关 2 ；监测心电图和电解质，并谨慎用于已知 QT 间期延长病史、尖端扭转型室性心动过速风险因素或服用已知会延长 QT 间期的药物的患者。 与收缩压和舒张压升高、高血压风险增加以及原有高血压恶化有关 2 致癌性：尚未进行长期动物研究。 2 致突变性：Ames 试验和哺乳动物体外突变试验未发现致突变性。在哺乳动物体内染色体试验中，恩杂鲁胺不具有致染色体断裂作用。2 生育力：在小鼠、大鼠和狗的研究中观察到生殖器官的变化。在大鼠中观察到的变化包括雄性大鼠前列腺、精囊和乳腺萎缩，雌性大鼠垂体和乳腺增生。在狗中观察到精子生成减少和前列腺和附睾萎缩。2 基于恩杂鲁胺的作用机制和雄激素受体抑制的药理学后果，不能排除对人类男性生育力的影响。5 妊娠：对怀孕啮齿动物的研究表明，恩杂鲁胺和/或其代谢物会转移到胎儿体内。在动物研究中，恩杂鲁胺导致胚胎-胎儿死亡（植入后损失增加、活胎数减少）和外部异常，如肛门生殖器距离缩短、腭裂和腭骨缺失，暴露量高达人类 AUC 的 1.1 倍。根据恩杂鲁胺的作用机制和雄激素受体抑制的药理学后果，母体使用恩杂鲁胺预计会导致激素水平变化，从而影响胎儿发育。目前尚不清楚恩杂鲁胺或其代谢物是否存在于精液中。建议在与孕妇和育龄妇女发生性行为时采取屏障避孕措施。建议在治疗期间和治疗结束后三个月内采取避孕措施。5 由于可能分泌到母乳中，因此不建议母乳喂养。对哺乳期啮齿动物的研究表明，恩杂鲁胺和/或其代谢物会分泌到乳汁中，并转移到婴儿体内。5
母乳是什么？
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临床药理学药物学二甲双胍是一种抗血糖剂，可提高2型糖尿病患者的葡萄糖耐受性，可降低基底和后血浆葡萄糖。其作用的药理机制与其他类别的口服抗血糖药物不同。二甲双胍可降低肝葡萄糖的产生，降低葡萄糖的肠道吸收，并通过增加外围葡萄糖摄取和利用来提高胰岛素敏感性。与磺酰氟烷不同，二甲双胍不会引起2型糖尿病或正常人的患者的低血糖。药代动力学吸收二甲双胍在口服给药后不完全吸收，大约30％的口服剂量从粪便中回收。口服生物利用度约为50-60％。该药物可能会经历一定程度的第一次世纪代谢。它也集中在食道，胃和十二指肠的壁上。生物利用度不会改善。持续的释放制剂可提供较低的生物利用度，剂量也更高。平均研究状态血浆水平为505mcg/L，13例剂量为1240±560mg/天。一致的食物摄入可能会略微损害吸收。在单一口服二甲双胍盐酸盐CMAX之后，中位数为7小时，范围为4至8小时。食物对二甲双胍持续释放制剂的CMAX和TMAX没有任何显着影响。二甲双胍与血浆蛋白的分布结合可以忽略不计。2。分布很快。二甲双胍积聚在食道，胃和十二指肠的肾脏，唾液腺和壁中。与血细胞结合逐渐增加。它被少量排出母乳中。代谢二甲双胍被认为是不变的，但一些研究表明可能发生了一些代谢（约20％）的转化。尚未确定代谢物。消除二甲双胍通过肾脏通过活跃的管状分泌排泄，尽管该药物的肾脏清除率可以与肌酐清除率相关。消除半衰期为1.5至4.5小时。指示Dibeta SR作为单一疗法表示饮食和运动的辅助，以改善2型糖尿病患者的血糖控制。dibeta Sr可以与磺酰脲或胰岛素同时使用以改善血糖控制。禁忌症dibeta sr是禁忌：1。肾脏疾病或肾功能障碍（例如，如血清肌酐水平1.5 mg/dl [雄性]，1.4 mg/dl [雌性]或异常肌酐清除率所暗示的，这也可能是由于心血管堵塞（休克），急性心肌障碍和septial级的疾病。需要药理治疗的充血性心力衰竭。3。已知对盐酸二甲双胍的超敏反应。4。急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病性酮症酸中毒，有或没有昏迷。糖尿病性酮症酸中毒应用胰岛素治疗。肾功能受损易于乳酸酸中毒。警告和预防措施乳酸病：IDDM患者通常不建议二甲双胍。，但是如果计划给予这种药物，它始终是不面临酮症酸中毒风险的患者的胰岛素治疗的辅助。正常的肌酐清除对于用二甲双胍治疗至关重要。血清肌酐应在二甲双胍治疗期间定期监测。乳酸性酸中毒可能是由二甲双胍引起的，是B型，与减少组织灌注和缺氧无关。理论上，糖尿病患者可能会倾向于B型乳酸酸中毒，因为胰岛素缺乏症与肌肉中丙酮酸脱氢酶的低水平有关，这可能会增加乳酸产生。糖尿病患者在运动过程中也倾向于过量产生乳酸。尽管这种易感性B型B乳酸酸中毒很少有二甲双胍，直到存在肾功能不全。，即使二甲双胍与A型乳酸酸中毒无关，也应谨慎给予患有缺氧的患者，例如败血症，脱水，充血性心力衰竭，癫痫发作或酒精中毒。恶性肿瘤患者的乳酸性酸中毒被认为是由于肿瘤产生的“因子”，该肿瘤抑制磷酸脱氢酶并增加乳酸产生。如果在此类患者中使用二甲双胍，则需要谨慎行事。二甲双胍应在IV泌尿照摄影或主动脉造影前至少2天，在肾脏肾脏不足的风险中。同样，二甲双胍应在大手术前2天停止。可以使用胰岛素，直到患者稳定为止。肝功能障碍对二甲双胍的清除没有显着影响，但易于乳酸酸中毒。由于二甲双胍治疗与维生素B12和叶酸的缺乏有关，因此必须定期估算这两种，并可以给出补充剂。