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表6。 通过纳米伯雷测定法对化合物31和41(Discoverx kinomescan)和细胞验证的Kinome选择性分析。 除了CLK2和CLK4外,还列出了鉴定为与激素中化合物结合的前10个激酶。完整的数据集在补充材料中可用。 nd =未确定。 示例纳米伯特结合曲线可以在补充图2中看到。 请注意,与上面的化合物2和4相比,使用了不同的示踪剂化合物进行STK10和SLK纳米杆元测量。表6。通过纳米伯雷测定法对化合物31和41(Discoverx kinomescan)和细胞验证的Kinome选择性分析。除了CLK2和CLK4外,还列出了鉴定为与激素中化合物结合的前10个激酶。完整的数据集在补充材料中可用。nd =未确定。示例纳米伯特结合曲线可以在补充图2中看到。请注意,与上面的化合物2和4相比,使用了不同的示踪剂化合物进行STK10和SLK纳米杆元测量。
摘要:药物化学工具箱的扩展符合药物设计师的切身利益,他们面临着为不断增加的生物靶点空间寻找分子解决方案的任务。然而,即使在药物发现界,创新的传播也可能是一个漫长的过程,因为药物发现界面临着及时为患者制定有效解决方案的巨大压力。沿着这个思路,亚砜亚胺基团的使用在药物化学中达到临界点花了近 70 年的时间。尽管近年来人们对这种多功能功能组的兴趣呈指数级增长,但仍有足够的空间进行进一步的创新应用。这篇小综述重点介绍了药物设计师在药物化学中使用亚砜亚胺基团的新兴趋势和机会,例如在复杂分子的构建、蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)、抗体-药物偶联物 (ADC) 和用于共价抑制的新型弹头中。
工程应用,因为它们表现出与软组织相容的机械行为。[1–3] 此外,可降解的化学交联网络在降解过程中保持其 3D 结构,因此会随时间均匀地丧失其机械性能。然而,它们在因用户操作、外科手术处理或实施而导致意外损坏或断裂(开裂、切割、拉伸)后无法修复,[4] 也无法重塑以满足外科手术要求或手术技术。因此,自修复网络最近越来越受欢迎。 [4–9] 根据键的性质,人们采用了不同的策略为大分子网络提供自修复特性,这些策略包括动态物理键(例如疏水相互作用、氢键、静电相互作用、金属-配体相互作用、主客体相互作用和π-π堆积)或化学可逆键(例如狄尔斯-阿尔德加合物、亚胺键、二硫键、硼酸酯键和腙键)。此类策略已应用于可降解水凝胶,文献中已报道了大量实例。然而,尽管可降解自修复弹性体在医疗器械方面具有巨大潜力,但报道的此类弹性体仍然很少,尤其是当它们必须与流行的熔融沉积成型 (FDM) 3D 打印兼容时。[10]
电子传输层(ETL)的材料在聚合物太阳能电池(PSC)的性能中起着重要作用,但是面临挑战,例如低电子传输迁移率和电导率,较低的解决方案处理性以及极端的厚度敏感性,这将破坏光伏性能和大型制造技术的兼容性。为了应对这些挑战,设计和合成了两个特殊胺锚定的长链链的新型N型二酰亚胺分子(PDINB)可行地设计和合成。pdinb在常见的有机溶剂中显示出非常高的溶解度,例如二氯甲烷(> 75 mg ml -1)和乙醇含有乙酸作为添加剂(> 37 mg ml -1),当在活动层上沉积时会导致出色的纤维形成性。使用PDINB为ETL,全面增强了PSC的光伏性能,从而导致功率转化效率(PCE)高达18.81%。由于PDINB的强大自动效应和高电导率,它显示出可观的厚度耐受性能,其中设备保持持续高的PCE值,厚度从5到30 nm变化。有趣的是,PDINB可以用作不同类型的PSC中的通用ETL,包括非富烯PSC和全聚合物PSC。因此,PDINB可以作为PSC的有效ETL的潜在竞争候选者。
:用吸收剂包围泄漏物,并在该区域上放置湿覆盖物,以尽量减少材料进入空气。加入过量液体以使材料进入溶液。用惰性吸收剂吸收。避免灰尘在空气中扩散(即用压缩空气清除灰尘表面)。不应让灰尘沉积物堆积在表面上,因为如果它们以足够的浓度释放到大气中,可能会形成爆炸性混合物。用合适的吸收剂清除泄漏物中的剩余物质。当地或国家法规可能适用于此材料的释放和处置,以及用于清理泄漏的材料和物品。您需要确定哪些法规适用。本 SDS 的第 13 和 15 节提供了有关某些当地或国家要求的信息。
摘要:癌症已成为全球发病和死亡的主要原因之一。这种疾病大致可按组织、器官和系统进行分类;不同类型的癌症和亚型需要不同的治疗方法。药物的生物利用度、选择性和高剂量以及延长治疗时间与耐药性的产生密切相关——这是癌症治疗中的一个复杂问题。预计抗癌药物和药物输送系统的结合,使用聚合物来增加这些药物进入其作用部位的途径,将提高治疗效果。聚乙烯亚胺 (PEI) 是一种用作抗癌药物和基因治疗的共输送系统的聚合物。PEI 还可用于其他用途,例如转染和生物吸附剂。在共输送中,PEI 可以促进药物内化。然而,高分子量的 PEI 与更高的细胞毒性有关,因此需要进一步评估临床安全性。本综述重点介绍了聚乙烯亚胺作为抗癌治疗共输送系统的用途,以及其克服耐药性的潜力,特别是在治疗特定亚型(例如乳腺癌)方面。总之,聚乙烯亚胺具有广阔的应用前景,可用于开发抗癌药物。关键词:聚乙烯亚胺、聚合物阳离子、共输送系统、癌症、乳腺癌、治疗
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相邻芳香核之间的相互作用通常会导致螺旋结构,并由于轨道重叠的变化而影响沿柱状堆栈的电荷载流子传输。4 因此,PAH 中 p 堆积和氢键的充分结合使我们能够在很宽的温度范围内建立所需的液晶结构。PAH 的一个特例是萘嵌苯,它由近稠合萘组成。5 最突出的分子体系是苝四羧基二酰亚胺 (PDI),它根据其取代基和功能团组装成不同的螺旋结构。6 取代基通常以对称方式连接在 PDI 核心的两个酰亚胺位置上,并提供例如分子间氢键和 p 堆积相互作用。对于 PDI 1 螺旋纳米纤维,由于相邻分子的酰胺基团之间的氢键而组装(图 1)。 7 纤维的螺旋节距为几十纳米,这归因于定向氢键。两个酰亚胺位置上具有高空间需求的取代基也用于控制分子堆积。PDI 2 的树枝状基团刺激分子的横向旋转,并根据 PDI 核心和树枝状基元之间柔性间隔物的长度诱导复杂的螺旋柱状组织。螺旋柱可以包含 PDI 四聚体作为基本重复单元,这些四聚体基于每个层中并排的两个分子。8 在另一个
二氟甲基化和二氟烷基化试剂,其中二氟甲基亚砜亚胺 10 和砜 9,11 因其在有机合成中的独特反应性而引起了广泛关注。二氟烷基亚砜亚胺和砜试剂的高度可调功能性在不同反应条件下表现出不同的反应性和选择性。Hu 等人报道,N-甲苯磺酰基-S-二氟甲基-S-苯基亚砜亚胺 [PhS(O)NTsCF 2 H] 可以在 NaH 存在下释放二氟卡宾,被 S-、N- 和 C-亲核试剂捕获(方案 1 a,左)。10a 相反,光催化使 PhS(O)NTsCF 2 H 成为二氟甲基自由基来源,用于烯烃的氧化二氟甲基化。 12 二氟甲基苯基砜 (PhSO 2 CF 2 H) 也采用了类似的活化策略,以 LHMDS 为碱进行去质子化生成亲核性 PhSO 2 CF 2 − 物质,13 而在电化学条件下则得到亲电性 PhSO 2 CF 2 自由基物质(方案 1 b)。14 然而,同时具有亚砜亚胺和砜官能团的二氟烷基化试剂的不同反应性和选择性尚未见报道(方案 1 c)。