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World File Search System前药
针对结直肠癌细胞的新型 TSPO 靶向阿霉素前药
结直肠癌 (CRC) 是美国第三大癌症死亡原因，每年导致 50,000 人死亡 (1)。CRC 经常转移到肝脏，15% 的患者在诊断后 3 年内出现同步肝转移，29% 的患者出现异时性转移 (2)。肝转移会增加死亡率。如果存在同步肝转移，CRC 患者的 5 年生存率为 2%，而如果癌症局限于结肠，则生存率为 90% (3)。全身癌症治疗的细胞毒性会导致高不良反应率，因此定向药物输送系统是一个备受关注的领域。经动脉化学栓塞术 (TACE) 是一种局部区域癌症治疗，其中将化疗剂和栓塞材料直接注射到供应肿瘤的动脉中。这导致了一种双重肿瘤损伤方法，肿瘤区域的化疗浓度高于全身耐受的浓度，并且栓塞后组织缺血。一项 II 期研究表明，当使用阿霉素、丝裂霉素 C 和顺铂的组合用 TACE 治疗结直肠肝转移时，反应率很高 (4)。药物洗脱珠 TACE (DEB-TACE) 是
发现HIV-1逆转的潜在双靶点前药...
室温,12h; (iv) NaHCO 3 , Bu 4 N + •HSO 4 - , DCM, 室温, 4 h; (v) K 2 CO 3 , DMF,70℃回流, 过夜;
结构引导的抗ich虫前药的微生物靶向
抽象的羧基酯前药被广泛用于增加膦酸酯抗生素的口服吸收和效力。前药可以掩盖有问题的化学特征，从而防止细胞摄取，并可能使组织特异性化合物递送。然而，许多羧基酯宣传片被血清酯酶迅速水解，从而限制了它们的治疗潜力。虽然基于羧基酯的前药靶向是可行的，但在微生物中的使用有限，因为尚未描述微生物酯酶特异性的促进性。在这里，我们确定了细菌酯酶，球和FRMB，这些酯酶激活金黄色葡萄球菌中的羧基酯前药。此外，我们确定了FRMB和GLOB的底物特异性，并证明了这些偏好的结构基础。最后，我们建立了人和小鼠血清的羧基酯底物特异性，最终确定了几种可能是耐血清酯酶耐药性和微生物不稳定的宣传片。这些研究将实现抗磷杆菌宣传的结构引导的设计，并扩大分子范围为靶向葡萄球菌病原体。
在癌症治疗中应用基因定向酶前药治疗
基因指导的酶前药治疗（GDEPT）是一种晚期癌症治疗，对局部和转移性癌症具有潜在用途。该策略旨在通过特定的基因递送来改善化学疗法和现有癌症治疗的局限性，这允许将系统施用的非毒性药物转化为目标肿瘤细胞内的活性化学治疗药物，从而导致高度浓度的氧化毒素化合物细胞的浓度在系统性上降低了系统的含量，从而导致显着的治疗指标。GDEPT的主要吸引力是通过局部和远端旁观者效应将毒性扩展到相邻的非表达靶癌细胞，从而导致肿瘤消退。这篇综述着重于治疗癌症的六个主要GDEPT系统，包括与Ganciclovir（GCV）（GCV），细菌脱氨酶（CD），细菌或Yeast Yeast搭配5-氟细胞（5-FC），E. coli nitrored（NITRORDER RORODER RORODER RORODER RORODER RORODER RORODER RORORED）的疱疹病毒胸苷激酶（HSV-TK） 5-（Aziridin-1-基）-2,4-二硝基苯（CB1954），肝细胞色素P4L50（CYP450），含有环磷酸（CPA），嘌呤核苷磷酸酶（PNP），来自6-甲基甲甲基甲甲基甲酰基甲基甲酸酯（MEP）和甲甲基甲基甲基甲甲基甲基甲基甲基甲基甲基甲基甲基甲基甲基甲基甲基甲基甲基甲基磷酸盐（PNP）和（CPG2）与4 - [（2-氯乙基）（2-甲氧乙基）氨基]苯甲酰l-L-L-谷氨酸（CMDA）。在每个系统中，讨论了动作机理，过去几十年的临床试验，局限性和需要改进的领域。
基于聚合物PEG的生物正交触发器，用于乳腺癌的前药激活
前药或可以激活前药的成分，特定于肿瘤。生物正交化学已成为按需前药激活的一种有希望的平台，因为它包括可以在生理条件下进行的化学反应而不会干扰生物学过程。4,5这些反应的选择性，特定城市和相当快的动力学允许精确控制非毒性前药的激活。6 - 8据报道，许多生物正交反应具有很高的选择性前药激活的潜力，例如叠氮化物和三苯基芬丁基之间的Staudinger连接，9和跨环环烯（TCO）和四嗪（TZ）之间的四津连接。10，Staudinger连接主要用于连接应用，因为其动力学相对较慢（K 2〜10-3 m-1 s-1），并且少量报告揭示了其前药激活的潜力。11 - 13在低浓度下，四嗪连接以其快速点击释放反应动力学（K 2〜10 4 m-1 s-1）而闻名，许多报告表明，TZ部分的反应性，
胸腔科侵入性检查前应注意检查项目/药物
[参考] 1。Vikas Pathak等人，接受介入肺部程序的患者的抗凝剂和抗血小板治疗的管理，Eur Respir Rev 2017； 26：170020 2。James D.Douketis等人，执行摘要：抗血栓疗法的围手术期管理：美国胸部医师学院临床实践指南，胸部，2022年； 162：5：1127-1139 3。Indravadan J. Patel等人，介入放射学共识学会指南，围骨围骨治疗的血栓形成和出血风险，接受经皮图像引导的患者，血管和介入放射学杂志杂志，介入介绍性和介入的放射性放射学指南。 30：1168–1184 4。neuberger J等人，关于英国胃肠病学会临床实践中使用肝活检的指南，直肠2020; 69：1382–1403。doi：10.1136/gutjnl-2020-321299
