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World File Search System受体
SARS-COV-2受体ACE2 ...
抽象血管紧张素转化酶2（ACE2）是严重急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-COV-2）的主要细胞进入受体。ACE2表达的诱导可以作为SARS-COV-2促进其传播的策略。然而，病毒感染后ACE2表达的调节机制在很大程度上尚不清楚。使用45个不同的荧光素酶报告器，在人肺上皮细胞的转录水平（HPAEPICS）的转录水平上，发现了转录因子SP1和HNF4α分别对ACE2的积极和负调节。SARS-COV-2感染增加了SP1的转录活性，同时抑制HNF4α的转录活性。由SARS-COV-2感染激活的PI3K/AKT信号通路是至关重要的调节节点，通过增强SP1磷酸化（其活性的标志）诱导ACE2表达，并减少了HNF4α的核定位。然而，秋水仙碱处理抑制了PI3K/AKT信号通路，从而抑制了ACE2表达。在感染SARS-COV-2的叙利亚仓鼠（中型Auratus）中，密霉素A或秋水仙碱对SP1的抑制导致病毒复制和组织损伤减少。总而言之，我们的研究发现了SP1在调节ACE2表达中的新功能，并将SP1鉴定为减少SARS-COV-2感染的潜在靶标。
药物如何与受体结合？
图24.1组织中胆固醇转运的示意图，主要药物的作用部位影响脂蛋白代谢。动脉粥样硬化和脂蛋白代谢。Ritter，James M.，Dphil Frcp Honfbphs FMedSci，Rang＆Dale的药理学，24，310-318。通过ClinicalKey访问版权所有©2020©2020，Elsevier Ltd.保留所有权利。
TRKB受体与MGLU 2受体相互作用，并介导小鼠中MGLU 2受体激活的抗精神病药样作用
代谢型谷氨酸受体2（MGLU 2）吸引了特别的关注，这是对新型抗精神病药的可能目标。然而，转导MGLU 2在大脑中的作用的信号通路仍然很差。在这里，我们通过识别鼠标前额叶皮层中的本机MGLU 2 Interactome来解决此问题。基于纳米的亲和力纯化和质谱法确定了149个候选MGLU 2个伴侣，包括神经营养蛋白受体TRKB。在培养的细胞和前额叶皮层中证实了后来的相互作用。MGLU 2激活触发TRKB在原发性皮质神经元和前额叶皮层中Tyr 816上的磷酸化。相互，TRKB刺激增强了MGLU 2稳定的G I/O蛋白激活。此外，TRKB抑制可防止戊二酰化抗精神病药在经苯基二酮治疗的小鼠中挽救行为缺陷。共同揭示了TRKB和MGLU 2之间的串扰，这是对谷氨酸能抗精神病药的行为反应的关键。
Enobosarm的活性和安全性，一种新型的口服，选择性雄激素受体调节剂，在雄激素受体阳性，雌激素受体阳性，A
绝经后（年龄≥18岁）的女性具有先前治疗的ER阳性，HER2阴性，局部晚期或转移性乳腺癌，具有东部合作肿瘤学组的绩效为0-2，被纳入了一个随机的，多中心，多中心，多中心，多层，多层，平行，平行2次癌症，在355 cance中进行的随机化，开放式，开放式，开放型，多型，开放式效果。参与者在紧接的内分泌治疗和仅骨转移的存在上进行了分层，并随机分配（1：1），每天使用交互式Web响应系统，每天每天为9 mg或18 mg口服Enobosarm。主要终点是在中央确认的AR阳性疾病（即可评估人群）的患者中24周的临床益处。该试验已在ClinicalTrials.gov（NCT02463032）注册。
生态受体的特征——栖息地
要求描述 责任方必须描述可能存在于排放区域的生态受体（例如水生物种、野生动物、其他生物资源）、它们的栖息地及其暴露途径。描述必须包括可能处于敏感生命阶段的物种、短暂或迁徙物种、繁殖或与繁殖相关的活动（例如胚胎、幼虫）以及受威胁或濒危物种。该要求适用于可能仅暴露于未分散油、分散油和分散剂的物种。请参阅《联邦法规》(CFR) 中的监管要求：40 CFR 300.913(d)。
药房居住计划受体
HeartMath 101（45分钟）：心脏是一种易于学习，强大的工具的系统，该系统旨在用于应对生活的压力源并帮助您管理反应。在本届会议中，学会识别如何使用快速连贯技术来消耗您的精力以及如何续订它。练习加深您的心脏与大脑之间的联系，以减轻压力，并轻松地从生活挑战中反弹。冥想研讨会（30分钟）：冥想已被证明可以减轻压力，改善睡眠，帮助积极的思维和情绪稳定以及增强整体健康。在这个研讨会中，学习冥想的基础知识，并通过冥想实践进行指导。情感弹性101（30分钟）：通过学习管理困难情绪的策略来增强您的情感弹性。这个研讨会将教您简单的工具，以支持您的情感健康，因为您应对生活的挑战。创造积极的心态（30分钟）：积极地增强您的大脑力量！本研讨会将帮助您学习如何在整个工作日激活，促进和改善精神能量。《自我护理》剧本（30分钟）：本演讲将教您如何构建自己的个性化剧本以练习自我保健并支持您的幸福感。
针对 A3 腺苷受体的药物
摘要：A3 腺苷受体 (A3AR) 在病理性人类细胞中过度表达。Piclidenoson 和 namodenoson 是具有高亲和力和选择性的 A3AR 激动剂。两者均通过涉及 Wnt 和 NF- κ B 信号通路失调的分子机制诱导癌症和炎症细胞凋亡。我们公司进行了 I 期研究，证明了这两种分子的安全性。在银屑病患者的 II 期研究中，piclidenoson 是安全的，并显示出显著改善皮肤病变的疗效。Namodenoson 目前正在开发用于治疗肝癌，在患有晚期肝病且 Child-Pugh B 评分为 7 的患者中观察到总生存期延长。针对该患者群体的关键 III 期研究已获得 FDA 和 EMA 批准，目前正在进行中。 Namodenoson 还正在开发用于治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。IIa 期研究已成功完成，表明 Namodenoson 具有抗炎、抗纤维化和抗脂肪变性作用。NASH 的 IIb 期研究目前正在招募患者。总之，A3AR 激动剂是处于临床开发后期的有希望的候选药物，并在其目标适应症中表现出安全性和有效性。
