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World File Search System叶酸
用于肿瘤成像的叶酸受体靶向 PET 放射性药物的开发——从实验室到临床的历程
摘要：叶酸受体-α（FR-α）在许多上皮癌中过度表达，包括卵巢癌、子宫癌、肾癌、乳腺癌、肺癌、结肠癌和前列腺癌，但在肾脏、唾液腺、脉络丛和胎盘等正常组织中表达有限。因此，FR-α已成为向FR阳性肿瘤输送治疗剂和成像剂的有希望的靶点。已经开发了一系列基于叶酸的PET（正电子发射断层扫描）放射性药物，用于选择性靶向FR阳性恶性肿瘤。本综述概述了迄今为止关于叶酸衍生的PET放射性结合物的设计、放射合成和用于靶向FR阳性肿瘤的效用的研究进展。本文主要介绍了用氟-18（t 1 / 2 = 109.8 分钟）和镓-68（t 1 / 2 = 67.7 分钟）标记的叶酸放射性结合物的结果，但也讨论了用“外来”和新 PET 放射性核素标记的叶酸，例如铜-64（t 1 / 2 = 12.7 小时）、铽-152（t 1 / 2 = 17.5 小时）、钪-44（t 1 / 2 = 3.97 小时）、钴-55（t 1 / 2 = 17.5 小时）和锆-89（t 1 / 2 = 78.4 小时）。对于肿瘤成像，迄今为止报道的 PET 放射性标记叶酸中，除了 [ 18 F]AzaFol 之外，没有一种完成了从实验室到临床的旅程，该药物在一项多中心首次人体试验中成功用于转移性卵巢癌和肺癌患者。然而，在不久的将来，我们预计会有更多基于叶酸的 PET 放射性药物的临床试验，因为临床对成像和 FR 相关恶性肿瘤的治疗越来越感兴趣。
叶酸和钴胺，连接；使用作者。docx
Jager，C。A. E T al。 在轻度认知障碍中降低同型半胱氨酸B-维生素治疗的认知和临床结果：一项随机对照试验：轻度认知障碍的治疗。 国际老年精神病学杂志，第27卷。 6，第6页。 592–600，2012。Jager，C。A. E T al。在轻度认知障碍中降低同型半胱氨酸B-维生素治疗的认知和临床结果：一项随机对照试验：轻度认知障碍的治疗。国际老年精神病学杂志，第27卷。 6，第6页。 592–600，2012。
最初发表于：克里斯蒂娜·穆勒（Müller）； Schibli，罗杰；莫勒，布里塔（2020）。可以用基于叶酸的R
摘要：在本文中，我们讨论了基于叶酸的放射性药物对巨噬细胞成像的潜在作用，以支持COVID-19患者的临床决策。活化的巨噬细胞在冠状病毒感染中起重要作用。繁殖的宿主反应，即，巨噬细胞相关的细胞因子（例如TNFα，IL-1β和IL-6）的细胞因子风暴会导致大约20％的患者急性呼吸困扰综合征（ARDS），例如急性呼吸困扰综合征（ARDS），例如急性呼吸障碍综合征（ARDS）。目前正在临床试验中测试各种免疫调节疗法。在实验性间质肺疾病的临床前概念验证研究中，我们展示了18 F-扎非酚的潜力，这是一种基于18的F叶酸基于叶酸的放射性抗激素，作为一种特定的新型成像工具，用于可视化和监测巨噬细胞驱动的肺部肺部疾病。18 f- azafol与叶酸受体β（FRβ）结合，该叶酸受体β（FRβ）在涉及炎症条件的活化巨噬细胞上表示。在最近的一项多中心癌症试验中，成功，安全地应用了18个F-Asafol（NCT03242993）。据认为，通过叶酸放射性示意剂的核成像可视化激活的巨噬细胞相关疾病过程，可以通过鉴定有可能发生严重疾病进展的COVID-19患者，并具有潜在致命的结果，可以支持临床决策。
基于RU（II）的光敏剂的聚合物封装，用于叶酸靶向耐药性癌症的光动力疗法
hal是一个多学科的开放访问档案，用于存款和传播科学研究文件，无论它们是否已发表。这些文件可能来自法国或国外的教学和研究机构，也可能来自公共或私人研究中心。
叶酸对血液学参数和
已知抽象电离辐射会引起对造血系统的重大损害，这主要损害骨髓功能。叶酸在单碳代谢和各种细胞过程（包括DNA合成和修复）中起着至关重要的作用。本研究研究了叶酸参数对X射线照射的雄性兔子中血液学参数和骨髓组织学的潜在辐射保护作用。实验设计包括四个组：（1）对照，（2）补充叶酸，（3）X射线暴露，以及（4）补充叶酸和X射线的合并。血液学分析表明，X射线暴露后，白细胞（WBC），红细胞（RBC）和血小板（PLT）计数显着下降，表明辐射诱导的造血抑制。值得注意的是，补充叶酸部分恢复了这些参数，表明其在促进造血恢复中的作用。此外，对骨髓的组织学检查显示，叶酸处理的组的细胞性增加，进一步支持其针对辐射引起的骨髓抑制的保护作用。这些发现表明，补充叶酸可能会减轻电离辐射的不良造血作用，从而强调其作为辐射保护剂的潜力。关键字。放射保护，叶酸，血液学，骨髓，组织病理学。引入辐射引起的对造血系统的损害是电离辐射暴露的有据可查的结果，主要影响骨髓功能和外周血细胞计数。电离辐射会产生活性氧（ROS），导致氧化应激和细胞凋亡，尤其是在造血干细胞和祖细胞中[1,2]。叶酸是参与DNA合成和修复的必需B维生素，已假设具有辐射保护性能。急性辐射综合征（ARS）通常称为辐射疾病，是由于全身暴露于高剂量的电离辐射而发生的。这种情况的特征是生化参数严重中断，可能会对多个器官系统产生不利影响，包括造血[3]，心血管[4]和胃肠道系统[5]。此外，大脑发育尤其容易受到电离辐射的影响，如大量研究所证明[6]。产前暴露于X-radiation与人类和实验动物的大脑的组织学变化有关，从而导致学习和记忆障碍[7]。造血干细胞以其高放射敏感性而闻名，在维持血细胞计数中起着至关重要的作用，这仍然是评估疾病状况的关键诊断工具。长时间暴露于X射线会导致外周血细胞谱发生显着改变，包括由于血小板水平降低而导致中性粒细胞计数，严重的淋巴细胞减少症和血小板减少症。电离辐射通常会抑制骨髓活性，导致外周循环中血细胞的产生降低，尽管其对大多数细胞或组织的直接影响相对较少[8]。在Geng等人的一项研究中。在Geng等人的一项研究中。全身辐射的全身作用主要在血液学，胃肠道和脑血管系统中表现出来，从而导致广泛的功能障碍和器官损伤[9,10]。这些见解强调了电离辐射对细胞和全身水平的广泛而复杂的生物学影响。造血干细胞高度放射敏感，在监测疾病状况中起着至关重要的作用，血小板计数是可靠的诊断指标。暴露于0.5至1 Gy的电离辐射剂量可能会导致外周血细胞谱的显着变化，包括中性粒细胞计数升高，严重的淋巴细胞减少症和血小板水平降低（血小板减少症）。淋巴细胞特别容易受到辐射诱导的损伤，即使在低剂量为0.05-0.15 Gy的情况下也经历了相间死亡。电离辐射抑制骨髓活性，导致外周血细胞产生的减少，尽管它对大多数细胞或组织造成了最小的直接伤害[8]。辐射的全身效应扩展到各种器官系统，包括胃肠道，脑和循环系统，导致了广泛的器官功能障碍[9,10]。辐射诱导的骨髓抑制和降低的外周血计数突出了造血恢复在治疗辐射损伤中的重要性[11]。Li及其同事（2014）[12]的研究表明，辐射不仅减少造血细胞数量，而且还刺激其余细胞的激活。[8]，暴露于
叶酸靶向脂质体亚硝基阿霉素 - IRIS-AperTO
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叶酸靶向脂质体亚硝基阿霉素
Gazzano, E., Rolando, B., Chegaev, K., Salaroglio, IC, Kopecka, J., Pedrini, I., et al. (2018). 叶酸靶向脂质体亚硝基阿霉素：一种对抗 P 糖蛋白阳性和叶酸受体阳性肿瘤的有效工具。JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE, 270, 37-52 [10.1016/j.jconrel.2017.11.042]。
叶酸靶向脂质体制剂可改善甲氨蝶呤对小鼠胶原诱导性关节炎的疗效
摘要：甲氨蝶呤 (MTX) 是治疗类风湿性关节炎 (RA) 的一线疗法，但其使用可能受到副作用（尤其是注射后不适）的限制。当患者不耐受或反应迟钝时，可能需要二线或抗体疗法。叶酸靶向脂质体制剂 MTX (FL-MTX) 对关节炎爪有亲和性，可预防小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 的发生。我们将药物与脂质的摩尔比优化为 0.15，并证明了这种形式在每周两次腹膜内 (ip) 注射 2 mg/kg MTX 时的治疗效果。这些改进的脂质体在发炎关节中的存在与爪肿胀程度和骨重塑活性成正比。与游离物质相比，FL-MTX 的肝肾消除率较低。 FL-MTX 腹腔注射或皮下注射 (sc) 的效果相同，每周两次 2 mg/kg FL-MTX（药物/脂质 0.15）在降低小鼠 CIA 模型的发病率和肿胀方面与 35 mg/kg MTX（相同途径和时间表）的效果相似或更有效。这些结果表明，FL-MTX 是一种比游离 MTX 治疗更有效的纳米治疗制剂。它对患者的潜在益处可能包括减少治疗频率和降低给定反应的总剂量。
二氢叶酸还原酶活性控制发育中的新皮质中的神经源性转变
一碳/叶酸 (1C) 代谢提供 DNA 和组蛋白甲基化所需的甲基基团，并参与维持干细胞的自我更新。二氢叶酸还原酶 (DHFR) 是 1C 代谢中的关键酶，在新皮层发育的早期阶段，在人类和小鼠神经祖细胞中高度表达。在这里，我们研究了 DHFR 在发育中的新皮层中的作用，并报告说，降低其在人类神经类器官和小鼠胚胎新皮层中的活性会加速间接神经发生，从而影响新皮层的神经元组成。此外，我们表明，降低神经祖细胞中的 DHFR 活性会导致一碳/叶酸代谢物的减少，并与 H3K4me3 水平的变化相关。我们的研究结果揭示了 DHFR 在控制新皮层发育的特定步骤中发挥的意想不到的作用，并表明 1C 代谢线索的变化会影响细胞命运转变。
BC 癌症治疗方案摘要：使用奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸钙对转移性结直肠癌进行姑息联合化疗
资格：患者必须具有： 局部晚期、局部复发或转移性结直肠腺癌，无法通过手术或放疗治愈，以及阑尾和小肠腺癌，并且 在晚期环境中未接受过化疗，或 在切除单个转移瘤后接受过假辅助治疗，或 接受过以伊立替康为基础的联合化疗，或 如果是 MMR 缺陷型转移性结直肠腺癌，则接受过 UGIAVPEM 或 UGIAVPEM6 免疫治疗，或 由于虚弱而接受过单药卡培他滨或氟尿嘧啶一线治疗，但现在身体状况足以接受联合化疗，或 在单药卡培他滨或氟尿嘧啶一线治疗上出现进展，需要升级治疗/联合化疗患者应具有： ECOG 体能状态小于或等于 2 足够的骨髓储备、肾脏和肝脏功能排除：患者不得有： 先天性长 QT 综合征注意事项：