结果:一线抗癫痫药包括左乙拉西坦、卡马西平、奥卡西平、拉莫三嗪和丙戊酸。吡仑帕奈维持剂量为 4-12 毫克/天。在全分析集 (n=85) 中,吡仑帕奈 4 或 6 毫克/天的疗效似乎最好:在 4 毫克/天时,左乙拉西坦 (n=17/20) 的 50% 反应率为 85%,卡马西平 (n=7/7)、奥卡西平 (n=7/7)、拉莫三嗪 (n=6/6) 和丙戊酸 (n=2/2) 的 50% 反应率为 100%,而每种一线抗癫痫药的癫痫发作频率中位数减少百分比为 97-100%。吡仑帕奈 4 mg/天加奥卡西平 (86%,n=6/7) 或丙戊酸 (100%;n=2/2) 的无癫痫发作率最高。吡仑帕奈 10-12 mg/天 (n=3) 的样本量较小。在安全性分析集 (n=102) 中,最常见的 TEAE (头晕) 通常最常出现在吡仑帕奈 4 mg/天中。八名患者发生严重不良事件;其中一名患者在吡仑帕奈 4 mg/天和左乙拉西坦治疗中出现自杀意念,被认为可能与治疗有关,而其他所有患者均被认为无关。
吡仑帕奈 (PER) 于 2012 年获批作为抗癫痫药物,是一种选择性非竞争性 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸 (AMPA) 受体拮抗剂。PER 可作为辅助药物用于治疗部分性发作和原发性全身性强直阵挛性癫痫。此外,据报道,部分特发性系统性和进行性肌阵挛性癫痫患者出现癫痫性肌阵挛性抽搐时,PER 有积极作用。我们治疗了一名患有缺氧后非癫痫性肌阵挛 (Lance-Adams 综合征) 的男性患者,在 10 天的针对性治疗性低温治疗后,将 PER 添加到经典抗癫痫药物中。肌阵挛运动在使用其他抗癫痫药物(丙戊酸、左乙拉西坦和氯硝西泮)9 天后没有改善,在开始使用 PER 后逐渐改善。此外,因患者口干或四肢酸痛而停药时,肌阵挛会复发。通过重新引入 PER,肌阵挛得到改善,且没有其他副作用。因此,我们认为在心脏骤停后 Lance-Adams 综合征中早期引入 PER 是值得考虑的。
摘要:吡维铵是一种属于菁染料家族的亲脂性阳离子,70 多年来一直被用作安全有效的驱虫药。其结构类似于一些聚氨基嘧啶和线粒体靶向肽类,与线粒体的定位和靶向有关。在过去的二十年里,越来越多的证据表明吡维铵在体内和体外对各种人类癌症都是一种强效的抗癌分子。这种抗癌功效归因于多种作用机制,大量证据支持其抑制线粒体功能、WNT 通路和癌症干细胞更新。尽管大量证据表明吡维铵对治疗人类癌症有效,但吡维铵尚未被重新用于治疗癌症。本综述深入分析了吡维铵作为治疗药物的历史、支持其作为抗癌剂使用的理由和数据,以及将吡维铵重新用作抗癌剂所面临的挑战。
SCOV-2的类似木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLPRO)是病毒复制的必不可少的蛋白质,也是开发小分子药物的有吸引力的靶标。11 - 14 PLPRO在病毒复制15 - 17中起着至关重要的作用,并防止受感染的细胞产生干扰素,这对于安装针对SCOV-2的免疫反应至关重要。12,18,19 PLPRO裂解肽序列LXGG(X表示任何氨基酸),该氨基酸存在于未成熟SCOV-2病毒多蛋白的3个位点中。PLPRO催化了未成熟病毒多蛋白的三种非结构蛋白的释放,称为NSP1,NSP2和NSP3。12 NSP1,NSP2和NSP3在病毒复制中起关键作用,并抑制PLPRO块SCOV-2在细胞中的复制。20 PLPRO还切开包含序列RLGG的宿主蛋白,该蛋白存在于几种泛素(Ub)和泛素样蛋白(UBL)中,例如干扰素诱导的基因15(ISG15)蛋白。21 PLPRO具有显着的去渗透和去泛素化活性和PLPRO抑制可诱导病毒感染细胞产生干扰素,这应该导致对病毒的免疫反应增强。因此,从SCOV-2中对PLPRO的开发抑制剂非常感兴趣。14,20
SCOV-2的类似木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLPRO)是病毒复制的必不可少的蛋白质,也是开发小分子药物的有吸引力的靶标。11 - 14 PLPRO在病毒复制15 - 17中起着至关重要的作用,并防止受感染的细胞产生干扰素,这对于安装针对SCOV-2的免疫反应至关重要。12,18,19 PLPRO裂解肽序列LXGG(X表示任何氨基酸),该氨基酸存在于未成熟SCOV-2病毒多蛋白的3个位点中。PLPRO催化了未成熟病毒多蛋白的三种非结构蛋白的释放,称为NSP1,NSP2和NSP3。12 NSP1,NSP2和NSP3在病毒复制中起关键作用,并抑制PLPRO块SCOV-2在细胞中的复制。20 PLPRO还切开包含序列RLGG的宿主蛋白,该蛋白存在于几种泛素(Ub)和泛素样蛋白(UBL)中,例如干扰素诱导的基因15(ISG15)蛋白。21 PLPRO具有显着的去渗透和去泛素化活性和PLPRO抑制可诱导病毒感染细胞产生干扰素,这应该导致对病毒的免疫反应增强。因此,从SCOV-2中对PLPRO的开发抑制剂非常感兴趣。14,20
目前的研究旨在确定最新类的抗真菌,抗菌和抗结核铅化合物。通过使用羧酰胺链接,最近的研究设计并合成了芳基胺的一类独特的基于吡唑的分子杂交。使用多步法,制备所需的吡唑羧酰胺衍生物。使用1 HNMR,C 13 NMR和质谱技术对化合物进行表征。这些物质的能力是抗菌,抗真菌和抗结核药的能力。针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体和真菌菌株测试的所有化合物均显示出良好的抗菌活性。针对革兰氏阴性病原体,化合物5i表现出有效的活性,化合物5K表现出对革兰氏阴性菌株的有效活性,化合物5a,5i和5J化合物对真菌菌株和结核分枝杆菌H37RV菌株的抗菌菌株建立了有效活性。
1工程知识:应用数学,科学,工程基础知识和工程专业知识,以解决复杂的工程问题。2问题分析:识别,制定,审查研究文献,并分析复杂的工程问题,使用数学,自然科学和工程科学的第一原理得出实质性结论。3的设计/开发解决方案:针对满足指定需求的复杂工程问题和设计系统组件或过程的设计解决方案,并适当考虑公共卫生和安全以及文化,社会和环境方面的考虑。4进行复杂问题的调查:使用基于研究的知识和研究方法,包括实验设计,数据分析和解释以及信息的综合以提供有效的结论。5现代工具用法:创建,选择和应用适当的技术,资源和现代工程以及IT工具,包括对复杂工程活动的预测和建模,并了解局限性。6工程师和社会:应用上下文知识所告知的推理来评估社会,健康,安全,法律和文化问题,以及与专业工程实践有关的随之而来的责任。7环境与可持续性:了解专业工程解决方案在社会和环境环境中的影响,并证明了对可持续发展的知识和需求。8道德:应用道德原则,并承诺在工程实践的职业道德和责任和规范上。9个人和团队工作:作为个人,以及在多个团队的成员或领导者以及多学科环境中的成员或领导者。10沟通:与工程社区以及整个社会有效地进行了有效的沟通,例如能够理解和撰写有效的报告和设计文档,进行有效的演讲,并给出清晰的指示。11项目管理和金融:展示对工程和管理原则的知识和理解,并将其应用于团队的成员和领导者,以管理项目和多学科环境中的成员和领导者。12终身学习:认识到在技术变革的最广泛背景下进行独立和终身学习的准备和能力。
EASWARI工程学院(自治)自1996年成立以来一直是质量教育的灯塔。提供15个大学和7个工程,技术和管理的研究生课程,该学院是NAAC认可的,NBA批准的。伊斯瓦里(Easwari)强烈关注学术卓越,整体发展和行业联系,提供顶级职位和全球职业机会。位于钦奈的拉马普拉姆,我们最先进的校园和充满活力的校友网络使Easwari成为塑造成功未来的理想选择。