XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search System吡啶
富含硼的金属二吡啶的非平衡反应性...
图1：富含硼的六角形面孔的热力学的从头开始。（a）BOB 2表面的表面相图，其额外表面硼的覆盖范围与B大典型的全局优化采样的覆盖范围不同。虚线标记了与B富集相关的化学潜力。（b）在与B富集相关的化学势方面，采样表面相的大规范自由能。（c）三个表面相（B 0，B 1/9和B 1/3）结构的顶部和前视图，可以通过硼 - 富集来制备。额外的硼原子以黄色圆圈标记。原子的颜色代码：mo - 蓝色，b - 粉红色。
基于吡啶基哌嗪的rnd型多药外排泵的变构抑制剂
ef伏特转运蛋白在革兰氏阴性细菌中具有抗性。在这里，我们通过抑制其主要的RND转运蛋白Acrab-tolc来确定和化学优化基于吡idyl吡啶基吡嗪的共体，从而增强大肠杆菌的抗生素活性。抗性大肠杆菌突变体和结构生物学分析的表征表明，该化合物结合了Acrb l frotomer的跨膜结构域上的独特位点，由质子继电器涉及的关键催化残基衬里。分子动力学模拟表明，抑制剂通过AICRB L原始物中仅存在的通道从细胞质量中获取这种结合袋。因此，我们的工作揭示了一类变构EF液泵抑制剂，这些抑制剂可能通过防止RND泵的功能催化循环来起作用。
朝着更有效的白色念珠菌BDF1的更有效的咪唑吡啶抑制剂：建模结构水在选择性配体结合
[1] B. J. Kullberg，M。C。Arendrup，N。Engel。J. Med。 2015，373（15），1445。 [2] F. Bongomin，St.Gago，R。Oladele，D。W。Denning，J. 2017 Fungi，3，4。 [3] B. Halford，化学。 eng。 新闻2021，99，7。 [4] HH Kong，J。 A. City，2020 Science，368（6489），365。 [5] R. Rajendran，L。Sherriff，A。Sherriff，A。M。Johnson，M。F。Hanson，C。Williams，C。A。A. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. Ramage，Clin。 微生物。 感染。 2016，22（1），87。 D. R. Giaciobbe，A。E。E. [7]控制与预防。 Auris候选人。 https：//www.cdc.gov/candidal/underx.html。 访问2021。 [8] J. A. Moderns，临床。 微生物。 感染。 2004，10（补充1），1。 [9] M. W. Pound，M。L。Townsend，V。Dimondy，D。Wilson，R。H。Drew，Med。 mycol。 2011，49（6），561。 [10] D. Maubon，C。Garnaud。 2014，40（9），1241。 [11] M. Canutonian Mass，F。GutierezRode，Infect。 dis。 2002，2（9），550。 M. C. Fisher，N。J. J. Hawkins，D。 [13]社论。 nat。 微生物。 2017，2（8），17120。 [14] A. G. Coach，A。R。Conery，R。J。Sims，第三，Nat。J. Med。2015，373（15），1445。 [2] F. Bongomin，St.Gago，R。Oladele，D。W。Denning，J. 2017 Fungi，3，4。 [3] B. Halford，化学。 eng。 新闻2021，99，7。 [4] HH Kong，J。 A. City，2020 Science，368（6489），365。 [5] R. Rajendran，L。Sherriff，A。Sherriff，A。M。Johnson，M。F。Hanson，C。Williams，C。A。A. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. Ramage，Clin。 微生物。 感染。 2016，22（1），87。 D. R. Giaciobbe，A。E。E. [7]控制与预防。 Auris候选人。 https：//www.cdc.gov/candidal/underx.html。 访问2021。 [8] J. A. Moderns，临床。 微生物。 感染。 2004，10（补充1），1。 [9] M. W. Pound，M。L。Townsend，V。Dimondy，D。Wilson，R。H。Drew，Med。 mycol。 2011，49（6），561。 [10] D. Maubon，C。Garnaud。 2014，40（9），1241。 [11] M. Canutonian Mass，F。GutierezRode，Infect。 dis。 2002，2（9），550。 M. C. Fisher，N。J. J. Hawkins，D。 [13]社论。 nat。 微生物。 2017，2（8），17120。 [14] A. G. Coach，A。R。Conery，R。J。Sims，第三，Nat。2015，373（15），1445。[2] F. Bongomin，St.Gago，R。Oladele，D。W。Denning，J.2017 Fungi，3，4。[3] B. Halford，化学。eng。新闻2021，99，7。[4] HH Kong，J。A. City，2020 Science，368（6489），365。[5] R. Rajendran，L。Sherriff，A。Sherriff，A。M。Johnson，M。F。Hanson，C。Williams，C。A。A. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. Ramage，Clin。 微生物。 感染。 2016，22（1），87。 D. R. Giaciobbe，A。E。E. [7]控制与预防。 Auris候选人。 https：//www.cdc.gov/candidal/underx.html。 访问2021。 [8] J. A. Moderns，临床。 微生物。 感染。 2004，10（补充1），1。 [9] M. W. Pound，M。L。Townsend，V。Dimondy，D。Wilson，R。H。Drew，Med。 mycol。 2011，49（6），561。 [10] D. Maubon，C。Garnaud。 2014，40（9），1241。 [11] M. Canutonian Mass，F。GutierezRode，Infect。 dis。 2002，2（9），550。 M. C. Fisher，N。J. J. Hawkins，D。 [13]社论。 nat。 微生物。 2017，2（8），17120。 [14] A. G. Coach，A。R。Conery，R。J。Sims，第三，Nat。[5] R. Rajendran，L。Sherriff，A。Sherriff，A。M。Johnson，M。F。Hanson，C。Williams，C。A。A. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. Ramage，Clin。微生物。感染。2016，22（1），87。 D. R. Giaciobbe，A。E。E. [7]控制与预防。 Auris候选人。 https：//www.cdc.gov/candidal/underx.html。 访问2021。 [8] J. A. Moderns，临床。 微生物。 感染。 2004，10（补充1），1。 [9] M. W. Pound，M。L。Townsend，V。Dimondy，D。Wilson，R。H。Drew，Med。 mycol。 2011，49（6），561。 [10] D. Maubon，C。Garnaud。 2014，40（9），1241。 [11] M. Canutonian Mass，F。GutierezRode，Infect。 dis。 2002，2（9），550。 M. C. Fisher，N。J. J. Hawkins，D。 [13]社论。 nat。 微生物。 2017，2（8），17120。 [14] A. G. Coach，A。R。Conery，R。J。Sims，第三，Nat。2016，22（1），87。D. R. Giaciobbe，A。E。E.[7]控制与预防。Auris候选人。https：//www.cdc.gov/candidal/underx.html。访问2021。[8] J.A. Moderns，临床。微生物。感染。2004，10（补充1），1。[9] M. W. Pound，M。L。Townsend，V。Dimondy，D。Wilson，R。H。Drew，Med。mycol。2011，49（6），561。[10] D. Maubon，C。Garnaud。2014，40（9），1241。[11] M. Canutonian Mass，F。GutierezRode，Infect。dis。2002，2（9），550。M. C. Fisher，N。J. J. Hawkins，D。[13]社论。nat。微生物。2017，2（8），17120。 [14] A. G. Coach，A。R。Conery，R。J。Sims，第三，Nat。2017，2（8），17120。[14] A. G. Coach，A。R。Conery，R。J。Sims，第三，Nat。修订版Discov。2019，18（8），609。 [15] E. Ferri，C。What，C。E. McKenna，Biochem。 Pharmacol。 2016，106，1。 F. Mietton，E。Ferri，M。Champel，N。Zala，D。Maubon，Y。 A. Kashemirov，M。Hull，M。Cornet，C。McKenna，J。Govin，C。Petosa，Nat。 公社。 2017，8，15482。 [17] C. Y. Wang，P。Filipaposole，趋势生物化学。 SCI。 2015，40（8），468。 [18]圣卡里亚斯（St. Callias），Y. P. Chhen，Discov。 今天，2011年，16（17 - 18），831。 [19] St. J. Macanoin，V。Gosu，St. Hong，St. Choi，Arch。 parm。 res。 2015，38（9），1686。 M. I. Walton，P。D. Eve，A。Hayes，M。R. Valenti，A。K. Haven Brandon，G。Box，A。Hallsworth，El Smith，K。J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J.2019，18（8），609。[15] E. Ferri，C。What，C。E. McKenna，Biochem。Pharmacol。2016，106，1。F. Mietton，E。Ferri，M。Champel，N。Zala，D。Maubon，Y。A. Kashemirov，M。Hull，M。Cornet，C。McKenna，J。Govin，C。Petosa，Nat。 公社。 2017，8，15482。 [17] C. Y. Wang，P。Filipaposole，趋势生物化学。 SCI。 2015，40（8），468。 [18]圣卡里亚斯（St. Callias），Y. P. Chhen，Discov。 今天，2011年，16（17 - 18），831。 [19] St. J. Macanoin，V。Gosu，St. Hong，St. Choi，Arch。 parm。 res。 2015，38（9），1686。 M. I. Walton，P。D. Eve，A。Hayes，M。R. Valenti，A。K. Haven Brandon，G。Box，A。Hallsworth，El Smith，K。J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J.A. Kashemirov，M。Hull，M。Cornet，C。McKenna，J。Govin，C。Petosa，Nat。公社。2017，8，15482。[17] C. Y. Wang，P。Filipaposole，趋势生物化学。SCI。 2015，40（8），468。 [18]圣卡里亚斯（St. Callias），Y. P. Chhen，Discov。 今天，2011年，16（17 - 18），831。 [19] St. J. Macanoin，V。Gosu，St. Hong，St. Choi，Arch。 parm。 res。 2015，38（9），1686。 M. I. Walton，P。D. Eve，A。Hayes，M。R. Valenti，A。K. Haven Brandon，G。Box，A。Hallsworth，El Smith，K。J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J.SCI。2015，40（8），468。 [18]圣卡里亚斯（St. Callias），Y. P. Chhen，Discov。 今天，2011年，16（17 - 18），831。 [19] St. J. Macanoin，V。Gosu，St. Hong，St. Choi，Arch。 parm。 res。 2015，38（9），1686。 M. I. Walton，P。D. Eve，A。Hayes，M。R. Valenti，A。K. Haven Brandon，G。Box，A。Hallsworth，El Smith，K。J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J.2015，40（8），468。[18]圣卡里亚斯（St. Callias），Y. P. Chhen，Discov。今天，2011年，16（17 - 18），831。[19] St. J. Macanoin，V。Gosu，St. Hong，St. Choi，Arch。parm。res。2015，38（9），1686。M. I. Walton，P。D. Eve，A。Hayes，M。R. Valenti，A。K. Haven Brandon，G。Box，A。Hallsworth，El Smith，K。J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J. J.
四氢吡啶肢体抑制剂：结构活性研究和生物学特征
lim激酶，limk1和limk2，已成为开发抑制剂的有希望的靶标，并潜在地治疗多种主要疾病。limk在细胞骨架重塑中起着至关重要的作用，作为Rho-GTPase家族的小G蛋白的下游效应子，以及作为肌动蛋白去聚合因子Cofilin的主要调节剂。在本文中，我们描述了新型四氢吡啶吡咯吡汀limk抑制剂的概念，合成和生物学评估。同源性模型首先是为了更好地说明初步化合物的结合模式并解释生物学活性的差异。产生了60多种产品的文库，并在中低纳莫尔范围内测量了体外酶促活性。然后在Cofilin磷酸化Inhi Bition的细胞中评估了最有希望的衍生物，这导致了52的鉴定，该鉴定在激酶选择性面板中对LIMK表现出极好的选择性。我们还证明了52个通过干扰肌动蛋白丝影响细胞细胞骨架。使用该衍生物使用三种不同细胞系的细胞迁移研究对细胞运动表现出显着影响。 最后，解决了与52复合的Limk2的激酶结构域的晶体结构，从而大大改善了我们对52和Limk2活性位点之间相互作用的概念。 报告的数据代表了开发更有效的肢体抑制剂以用于未来体内临床前验证的基础。使用该衍生物使用三种不同细胞系的细胞迁移研究对细胞运动表现出显着影响。最后，解决了与52复合的Limk2的激酶结构域的晶体结构，从而大大改善了我们对52和Limk2活性位点之间相互作用的概念。报告的数据代表了开发更有效的肢体抑制剂以用于未来体内临床前验证的基础。
聚合物的聚合物圆多吡啶复合物的肿瘤靶向单光动力疗法
hal是一个多学科的开放访问档案，用于存款和传播科学研究文件，无论它们是否已发表。这些文件可能来自法国或国外的教学和研究机构，也可能来自公共或私人研究中心。
鉴定一种咪唑并吡啶类化合物作为乳腺癌治疗的口服选择性雌激素受体降解剂
1 德国卡尔斯鲁厄理工学院生物与化学系统研究所 - 生物信息处理，埃根施泰因 - 利奥波尔德港。2 德国卡尔斯鲁厄理工学院生物与化学系统研究所 - 功能分子系统，埃根施泰因 - 利奥波尔德港。3 法国南特大学，INSERM，移植与转化免疫学研究中心，UMR 1064。4 德国卡尔斯鲁厄理工学院纳米技术研究所和卡尔斯鲁厄纳米微设施 (KNMFi)。5 加拿大不列颠哥伦比亚省温哥华温哥华前列腺中心。6 英国伦敦癌症研究所。7 英国萨顿皇家马斯登 NHS 基金会。8 哈佛医学院丹娜法伯癌症研究所肿瘤内科系，马萨诸塞州波士顿。9 丹娜法伯癌症研究所功能性癌症表观遗传学中心，马萨诸塞州波士顿
土壤微生物降解氨基吡啶的能力及其对生长的影响
摘要：该研究旨在从氨基吡啶（AP）受污染的土壤中分离微生物，评估其降解AP的能力以及检查AP对微生物生长的影响。Geotrichum candidum，cladosporium herbarum，candida subhashii和paenarthrobacter烟草烟草被分离并使用富集鉴定。这些菌株都无法在2-3周内降解100 ppm AP。相比之下，收集菌株的胸膜固定菌株“ spoppo”和velezensis fzb42降低了AP浓度35.1％，47.8％降低了。观察到对麦芽提取型培养基上AP（400 ppm）生长的低灵敏度； C. herbarum和G. candidum的抑制值分别为52.4％和22.8％，而用Ostreatus“ Spoppo”发现的抑制作用为33.7％。在Czapek-Dox Medi um中观察到在低AP浓度下促进真菌生长，这是G. candidum中的最高效果。 用野马和corello除草剂污染的小麦稻草上生长的小麦稻草的“ spoppo”证实了生长促进效应。总成果体重产量分别增加了1.25倍和1.37倍。 这项研究提供了对减轻合成生长素除草剂对环境心理影响的未来策略的见解。在Czapek-Dox Medi um中观察到在低AP浓度下促进真菌生长，这是G. candidum中的最高效果。用野马和corello除草剂污染的小麦稻草上生长的小麦稻草的“ spoppo”证实了生长促进效应。总成果体重产量分别增加了1.25倍和1.37倍。这项研究提供了对减轻合成生长素除草剂对环境心理影响的未来策略的见解。
在新的1,2,3,4-四氢吡啶衍生物的新型1,2,3,4-四氢酰胺衍生物中，通过各种芳族接头与HDACS抑制剂相关的羟氨酸部分
二氢吡啶（DHPM）是一类独特的杂环化合物，该化合物由一个含两个氮原子的六个成员环组成。dhpm环由一种极有效的合成策略（称为biginelli反应）合成，通常是单锅多组分反应[1]。由于抗癌药[2]，抗菌[3]，抗氧化剂[4]，抗高血压[5]，抗病毒[6]和抗炎性[7]功能，DHPM的功能引起了重要的重要性，因此由于抗癌[2]，抗氧化剂[4]，抗氧化剂[4]，抗氧化剂[4]，抗氧化剂[4]，抗氧化剂[4]，抗氧化剂[4]，抗菌[4]，抗氧化剂[4]，抗菌[3]，抗菌[3]，抗氧化剂[4]，抗氧化剂[4]，DIV [DIV>，，抗氧化剂[3]，抗氧化剂[4]，抗病毒[6]和抗炎能力[7]，在设计新的药剂学运动员方面具有重要的重要性。 Several DHPM derivatives have been marketed as medications and acquired enormous fame which is probably due to the broad spectrum of biological activities of dihydropyrimidines which make them an attractive moiety in designing various medicines such as the anticancer agents 5-fluorouracil and capecitabine, the antimalarial drug pyrimethamine, anti-HIV drug batzelladine A and B and the抗菌剂甲甲氧苄啶[8]。 组蛋白脱乙酰基化是翻译后修饰之一，在几种细胞活性中具有关键作用，例如转录活性和氧气水平检测和适应细胞水平的中心调节[9]。 此过程由组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）酶控制。 HDAC酶具有18种同工型（1-18）。 同工型（1-11）是Z +2-依赖性酶，（12-18）是NAD +依赖性酶。 HDAC已撤回，抗氧化剂[3]，抗氧化剂[4]，抗病毒[6]和抗炎能力[7]，在设计新的药剂学运动员方面具有重要的重要性。Several DHPM derivatives have been marketed as medications and acquired enormous fame which is probably due to the broad spectrum of biological activities of dihydropyrimidines which make them an attractive moiety in designing various medicines such as the anticancer agents 5-fluorouracil and capecitabine, the antimalarial drug pyrimethamine, anti-HIV drug batzelladine A and B and the抗菌剂甲甲氧苄啶[8]。组蛋白脱乙酰基化是翻译后修饰之一，在几种细胞活性中具有关键作用，例如转录活性和氧气水平检测和适应细胞水平的中心调节[9]。此过程由组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）酶控制。HDAC酶具有18种同工型（1-18）。同工型（1-11）是Z +2-依赖性酶，（12-18）是NAD +依赖性酶。HDAC已撤回这些酶负责组蛋白的ε-赖氨酸尾巴的催化脱乙酰基化，从而释放了自由胺基团，该胺在生理pH值时会积极充电，并加强了带负电荷的DNA骨链的相互作用，使染色质降低了较不宽松的状态，并降低了透明度的透视率，并降低了具有透明型因素和影响力的易感性和影响力的[10]。
吡啶酸与 HPPD 之间的除草剂相互作用-...
除草剂处理率（g ai ha -1 ） 未处理 --- 吡啶酸 350 甲基磺草酮 53 磺草酮 46 或 92 吡啶酸 + 甲基磺草酮 350 + 53 吡啶酸 + 磺草酮 350 + 46 或 92 *所有处理均含有 1% v/v 的 COC 和 AMS
