222 Jagannath Das 15-03-1990 应用化学 Dr D Guha 和 Dr S Dey 关于无定形二氧化硅 - 铝和结晶铝硅酸盐的合成及其特性和在烃类醇转化和吡啶碱合成中的应用的研究
自我标记的蛋白质标签是使用合适的化学探针可视化,操纵和分离的工程融合蛋白的有效手段。鉴于适用于合适的基于基于基准的探针的探针,该快照标签可与苄基因氨酸和氯吡啶衍生物共价结合到苄基鸟嘌呤和氯吡啶衍生物。在这里,我们扩展了snap标签对靶向蛋白质降解的适用性。我们开发了一组靶向嵌合体(SNAP-PROTACS)的SNAP蛋白水解,它们募集了VHL或CRBN-泛素E3连接酶以诱导快速融合蛋白的降解。内源性标记可以使用SNAP-PROTACS可视化和选择性耗竭轻链融合蛋白。将Protac添加到SNAP-TAG试剂工具箱中促进了通过单个基因标记事件对蛋白质功能的全面分析。
Progress in Color Colorants Coating 17 (2024), 85-96 Unlocking the Power of 4-Acetamidoantipyrine: A Promising Corrosion Inhibitor for Preserving Mild Steel in Harsh Hydrochloric Acid Environments N. S. Abtan 1 , M. A. I. Al-Hamid 2 , L. A. Kadhim 3 , F. F. Sayyid 4 , F. T. M. Noori 5 , A. Kadum 2 , A. Alamiery *6,W。K. Al-Azzawi 7 1。蒂克里特大学机械工程系,工程学院,P。O.框42。伊拉克2。伊拉克大学技术系应用科学系,P.O。框:10001,巴格达,伊拉克3。青年和体育部,P.O。框:10001,巴格达,伊拉克4。生产工程和冶金学,P.O。框:10001,巴格达,伊拉克5。Baghdad大学理学院物理系物理学系 框:10001,巴格达,伊拉克6。 大学工程和建筑环境学院化学与工艺工程系,大学Baghdad大学理学院物理系物理学系框:10001,巴格达,伊拉克6。大学工程和建筑环境学院化学与工艺工程系,大学
摘要:含有无环(1和3)和杂环(R)-3-氨基吡啶氨酸(2)和2-米诺吡啶(4)接头部分的铂 - acridine抗癌剂(PA)。与1相似,刚化的2显示了效力与SLC47A1(多药和毒素挤出蛋白1,MATE1)基因表达水平之间的强正相关,跨NCI-60癌细胞系。所有衍生物在HEPG2(肝脏),NCI-H460(肺)和MDA-MB-436(乳腺癌)中均显示出高水平的SLC47A1(癌细胞系百科全书,CCLE)。PAS比顺铂高350倍。在MATE1抑制测定中,在三种癌细胞系中观察到活性的显着降低(HEPG2低4000倍)。分子对接实验提供了对结构上不同的PAS与MATE1介导的转运的兼容性的见解。mate1是一个预测性标记和可操作的靶标,不论原始组织对PAS,都会使癌细胞敏感。
摘要。在开发新型、更有效的抗癌方法时,联合治疗似乎备受关注,因为使用较低浓度的单一药物即可获得相关的生物或治疗效果。联合治疗可能对胶质母细胞瘤 (GBM) 的治疗具有至关重要的意义,胶质母细胞瘤是一种致命的恶性肿瘤,占中枢神经系统癌症病例的 42%,平均生存期为 15 个月。关于新型治疗方法,作者最近证明,针对 microRNA (miRNA/miR)-221 的肽核酸 (PNA) 在诱导胶质瘤细胞凋亡方面非常活跃。此外,在最近的一项研究中,作者描述了两系列基于 4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶和 4,5,6,7-四氢苯并[b]噻吩骨架的新型微管蛋白聚合抑制剂,它们对多种肿瘤细胞系具有强大的抗增殖作用。本研究旨在验证其中一种活性最高的化合物对胶质母细胞瘤癌细胞系的活性,该化合物对应于 2-(3', 4', 5'-三甲氧基苯胺基)-3-氰基/烷氧基-羰基-6-取代-4 5,6,7-四氢噻吩[2,3-c]吡啶(化合物 3b),与抗 miR-221-3p PNA 联合使用,已证明能够诱导高水平的细胞凋亡。据我们所知,本文获得的结果首次证明了通过联合使用靶向 miR-221 的 PNA 和四氢噻吩[2,3-c]吡啶衍生物 3b 进行的“联合疗法”,支持了联合治疗 GBM 的概念
维生素B6缺乏症已与人类脑疾病的认知障碍联系在一起数十年。仍然,将维生素B6与这些病理联系起来的分子机制仍然很少了解,并且补充维生素B6是否可以改善认知也不清楚。吡啶毒素磷酸酶(PDXP)是一种控制吡啶多毒素5'-磷酸盐水平(PLP)的酶,即维生素B6的共酶活性形式,可能代表一种替代性的治疗剂进入维生素B6相关病理学。但是,缺乏测试此概念的药理学PDXP抑制剂。现在,我们确定了鼠海马中PLP水平的PDXP和年龄依赖性下降,这为PDXP抑制剂的发展提供了理由。使用小分子筛选,蛋白质晶体学和生物层干涉法,我们发现,可视化和分析7,8-二羟基氟氟酮(7,8-DHF)作为直接且有效的PDXP抑制剂。7,8-DHF结合并可逆地抑制PDXP,其微摩尔亲和力和亚微摩尔效应。在小鼠海马神经元中,7,8-DHF以PDXP依赖性方式增加了PLP。这些发现将PDXP验证为可药的目标。值得注意的是,尽管对其作用机理进行了积极的争论,但7,8-DHF是脑部疾病模型中良好的分子。我们发现7,8-DHF作为PDXP抑制剂提供了有关围绕大脑7,8-DHF介导的作用的争议的新型机械见解。
将通过区域选择性气相渗透 (VPI) 将三甲基铝渗透到聚(2-乙烯基吡啶)中制备的 5 纳米氧化铝薄膜的生长化学和电性能与传统的等离子体增强原子层沉积 (PEALD) 工艺进行了比较。通过能量色散 X 射线光谱和硬 X 射线光电子能谱测量评估了化学性质,同时进行了电流 - 电压电介质击穿和电容 - 电压分析,首次提供了这些薄膜的电信息。评估了通过聚合物 VPI 形成电介质的成功和挑战、吡啶在这种角色中的兼容性以及独特快速的接枝聚合物刷方法在形成相干金属氧化物方面的能力。结果发现,在 200 到 250 ◦ C 之间的温度下制备的 VPI 氧化铝具有一致的击穿电场,性能最佳的器件的 к 值为 5.9。结果表明,VPI 方法可以生成具有与传统 PEALD 生长薄膜相当的介电性能的氧化铝薄膜。
光学活性先进发光材料已在光电子学、安全系统、光学成像和多种记录设备领域得到广泛应用。合成和表征具有生物或化学来源的天然或合成发光材料是当今科学研究的热门话题。因此,本文旨在提供有关某些自然现象的宝贵信息,例如光致发光、荧光、磷光、电致发光、阴极发光、生物发光、化学发光、离子发光、液致发光、放射性发光(闪烁)、声致发光和热激发发光及其不同类型。同样,还讨论了硫酸钠、双(8 羟基喹诺酮)、单分散二氧化硅、荧光二氧化硅球、硫醇修饰的发光二氧化硅、链霉亲和素修饰的发光二氧化硅、铱双吡啶、Eu (DBM) 3 作为探针分子、酚类偶氮染料、通过有机溶剂提取的植物黄酮类化合物和荧光素分子的一些合成方法,以及它们的应用和未来前景。关键词:发光、电致发光、化学发光、铱双吡啶、硫酸钠
核苷酸结合亮氨酸重复(NLR)型的免疫受体构成了动植物的基本元素和动物先天免疫系统(表1)。动物NLR响应并介导与病原体或危险相关的分子模式(PAMP或DAMPS)的相互作用[1]。在植物中,病原体识别的任务被分配在细胞内NLR和细胞表面模式识别受体(PRR)之间。虽然植物NLR会经过分泌的病原体效应子或其在宿主细胞中的活性,但PRR识别PAMP [2]。动物和植物NLR在核心核定核结合和低聚域(NOD)和富含亮氨酸的重复(LRR)域内具有相似的多域结构。但是,在C和N末端附件域上存在实质性多样性[3]。在植物中,NLR基于其在N末端的结构域组成及其在免疫反应中的功能进行分类。nlr携带盘绕线圈(CNL)或Toll/ interuekin 1受体(TIR)型域(TNLS)可以通过感知效应器充当传感器(TNLS),而CNLS的子集(HNLRS)的子孔(HNLRS)的子集(HNLRS)均具有下降症状,而demnls n imply nimns imply nimn imman imman from imman imman imply imply imman impls impls impls imman imman [ - 7]。在动物NLR中,N末端结构域属于死亡折叠的超家族,主要包括吡啶和卡域[8](图1)。在动物中,NLR的N末端结构域通常具有卡片或吡啶结构域。在识别潮湿或弹药的识别后,动物NLR核定成杂体炎性体复合物。例如,含吡啶的NLRP3炎症体为
b'figure 1。类似药物样的小分子与MIR21结合。我们基于常见的2--((5-(5-(piperazin-1-基)吡啶-2-基)氨基)吡啶[3,4-D]吡啶蛋白-4(3H) - 一种结构,并分析了它们与PRE-MIR-21结合使用通用NMR ASSAIN 1,2。在NM中部范围内,称为45(a)和52(b)的两种化合物具有很强的结合活性。通过移动单个氮的位置产生的化合物(表1)显示出明显降低的亲和力(5-10倍差)(C)。1 H NMR配体检测到的滴定,以评估候选化合物的结合:将浓度的RNA添加到含有100 m小分子的溶液中,该溶液中含有50 mM pH 6.5的氘化TRI的缓冲液中的小分子,以及250 mm NACL,NACL,50 mm KCL,KCL和250 mm KCL和2 mmmmmmmmmgcl 2。随着增加量的小分子与RNA结合,1小时线宽增加,而NMR峰高相应降低。相对于内标(DSA),从峰高的降低降低来计算结合小分子的分数。曲线饱和为1的值表示存在具有子-UM亲和力的主要单位位点;相比之下,无关的RNA结合化合物Palbociclib以低得多的值饱和,并显示了几乎线性滴定曲线,这表明了非特异性结合(有关所有测试化合物的结构,请参见表1)。可以通过将数据点拟合到结合等温线来计算近似结合常数。化合物52的数据拟合对应于近似K d = 200 nm,而化合物45和49(表1)均具有K d = 600 nm。