摘要提出了包含6-氯吡啶和尿嘧啶部分的5'-瓜尼迪诺素呋喃糖基核苷的合成和生物学评估,以及3- O-苯苯二甲基硫素糖基单元的合成和生物学评估。它们的访问是基于5-氮杂3- O-苯二苯基二甲苯基乙酸乙酸苯乙酸苯胺丙氨酸酯供体的n-糖基化,并带有硅胶化的核苷酸酶和随后的一柱顺序两步方案,涉及涉及Staudinger涉及的5-氮杂尿液和N 9- n 9- n-N 9-链条n-N 9- n-n-N 9- n-N-N 9-- '-bis(tert-butoxycarbonyl) - n''-triflylguanidine。生物活性筛查显示合成化合物之间表现出的重要活性,即抑制丁乙酸糖酯酶(BCHE)的能力,这是一种治疗症状治疗阿尔茨海默氏病的治疗靶点,是阿尔茨海默氏病的后期阶段,对癌细胞和/或神经保护作用的细胞毒性活性。5'-甘甘尼尼诺6-氯肽核苷被证明是混合型和选择性的亚摩尔或微摩尔或微摩尔BCHE抑制剂,n 9 9核苷是最突出的化合物,具有抑制常数为0.89μm /2.96μm /2.96μmm的抑制常数,显示出抑制作用,并显示出cy的低含量。对人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)的显着细胞毒性。此外,N 9连接的核苷表现出对前列腺癌细胞(DU-145,IC 50 =27.63μm)的选择性细胞毒性活性,而其N 7 Regioisomer对所有测试的癌细胞都活跃[DU-145,IC 50 =24.48μm;结直肠腺癌(HCT-15,IC 50 =64.07μm);和乳腺癌
摘要。额环开环的分解聚合(FromP)是一种快速,低能的制造反应,可用于治疗热固性材料。div> dicyclopentadiene(DCPD)导致聚(双环戊二烯)(p(dcpd)),这是一种具有出色机械性能和化学稳定性的坚硬热固性。像大多数热眠者一样,P(DCPD)无法重新处理,因此很难回收。以前的工作表明,将少量可切合单元掺入P(DCPD)网络的链段中,可以使其解构。在这里,我们报告说,在FromP中,在市售的多功能共聚物(DHF)2,3-二氢呋喃(DHF)既可以充当有效的Grubbs催化剂抑制剂,并引入了可裂解的酸性单元。所得材料保留高性能特性,包括115-165°C的玻璃过渡温度和35-40 MPa的弹性模量。在临界载荷水平上方添加DHF可以实现可解构的热固性。我们进一步展示了通过额叶聚合的自由形式的3D打印。
近年来,人们致力于开发更复杂的正电子与一系列分子相互作用模型,这些模型可用作模板,更好地描述正电子在生物系统中的相互作用。1-3 这项工作主要受到正电子发射断层扫描作为一种医学成像技术的日益广泛应用的推动,特别是用于追踪癌症治疗和扩散,以期更好地了解造成辐射损伤的潜在机制。即使是中等复杂分子的计算也需要一系列假设和近似才能使问题变得易于处理,因此必须有高质量的实验数据来在理论和实验重叠的领域提供严格的准确性测试。先前的工作包括测量水、4,5 四氢呋喃
由于其灵敏度,荧光光谱法(Weber 等,2020;Keuler 等,2021)已成为生物医学研究中最常用的方法之一。基于香豆素的传感器在检测体内重金属残留量方面具有巨大的前景(Wei 等,2018)。目前,人们正在积极寻找抗癌药物(Shen 等,2019;Spreckelmeyer 等,2018)。由于肿瘤细胞的活性和选择性不佳,抑制剂的数量非常有限,其作用仍然未知。该工作的作者介绍了一种基于香豆素支架和低分子量酚类化合物的抗癌抑制剂(Bai 等,2021)的研究,并展示了其通过破坏微管蛋白聚合在癌症治疗中的治疗效果。人们越来越关注对氧化还原电位有反应的癌细胞的化疗。化疗分子通过自破坏接头附着在荧光团上(Odyniec 等人,2019 年)。人们正在积极寻找一种既可以作为诊断剂又可以作为治疗剂的“荧光接头”。这种治疗诊断前药可以在自破坏香豆素接头的基础上制造出来。利用虚拟组合化学和分光光度法合成各种香豆素衍生物的可能性非常大,这使得作者(Rauhamäki 等人,2018 年)能够基于 3-苯基香豆素制造出一种强效的低分子量癌症抑制剂。发现新化合物在浓度为100 nM至1 μ M时可引起> 70%的抑制,而6-甲氧基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-2H-色满-2-酮在浓度约为56 nM时可引起抑制。同时,没有任何取代基,3-苯基香豆素没有生物学效应。在(Ibrar等,2018)中,显示在阿尔茨海默病的治疗中,香豆素噻唑和恶二唑的有效作用是抑制胆碱能神经元中乙酰胆碱的水解
聚乙烯呋喃酸盐(PEF)是一种生物基塑料,类似于合成的聚对苯二甲酸酯(PET),该甲苯二甲酸酯(PET)是由平台化学2,5-羟基甲基甲基膜(HMF)产生的。围绕PEF的许多文献都集中在单位流程上,几乎没有考虑其可持续性和经济可行性。在这项全面的批判性审查中,从原料到聚合和上游应用程序的PEF生产过程的整个过程都得到了严格的研究。识别能够有效生产PEF的单个途径,同时考虑了经济生存能力和环境可持续性。对于每个单位操作,总结了最新的技术发展,并根据过程效率提出建议。从生命周期评估(LCA)和技术经济分析(TEA)中收集了发现的发现,促进了对PEF生产的环境可持续性和经济可行性的最大潜力的识别。
在之前的两项研究中,我们确定化合物 1 是一种中等强度的 GroEL/ES 抑制剂,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有弱至中等抗菌活性,包括枯草芽孢杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌和 SM101 大肠杆菌(其脂多糖生物合成途径受损,使细菌对药物更具渗透性)。基于这些研究,我们开发了两系列类似物,其关键子结构与已知抗菌剂相似,即硝基喹啉(羟基喹啉部分)和硝呋喃妥因/硝基呋喃妥因(双环-N-酰腙骨架)。通过生化和细胞分析,我们鉴定出有效的 GroEL/ES 抑制剂,这些抑制剂可选择性阻断屎肠球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的增殖,且对人结肠和肠道细胞的细胞毒性较低。最初,我们仅发现含羟基喹啉的类似物在我们的 GroEL/ES 介导的
Information Campus 155,30170 Venezia Messster,意大利。电子邮件:Fabi。 ciceco - ccepeda@uji。 Ciceco Box 116,GR-54124 框1000,fi-0 。 框17,Wagening,6700 AA,电子邮件:Fabi。ciceco - ccepeda@uji。 CicecoBox 116,GR-54124框1000,fi-0。框17,Wagening,6700 AA,
a 反应条件:0.5 mmol HMF;无氧化催化剂;O 2 ,1.0 MPa;H 2 O,10 ml;温度,120 o C;反应时间,18 h;NaHCO 3 /HMF=2。b DFF、HMFCA、FFCA 和 FDCA 分别表示 2,5-二甲酰基呋喃、5-羟甲基-2-呋喃羧酸、5-甲酰基-2-呋喃羧酸和 2,5-呋喃二羧酸。c 碳平衡基于可检测产物,包括 DFF、FFCA、HMFCA、FDCA、甲酸、乙酰丙酸、2,5-呋喃二甲醇 (DHMF) 等。d 其他包括腐殖质和 HPLC 无法检测到的其他产物。
我们在此报告了对一组混合化合物的研究,其中具有不同 NO 释放能力的 3-R 取代的氧化呋喃部分(R = CH 3 、CONH 2 、CN、SO 2 C 6 H 5)与线粒体探针罗丹明B 结合。研究了每种产品在生理溶液、半胱氨酸存在下以及在 A549 肺腺癌细胞中释放 NO 的能力。评估了所有产品对上述癌细胞的细胞毒性,包括作为参考的结构相关但没有线粒体靶向的化合物。对于氧化呋喃 3 位带有-CH 3 和-CONH 2 基团的模型,只有靶向模型显示出显着的细胞毒活性,并且仅在最高浓度下,这与它们较弱的 NO 释放特性相符。相反,3 位强吸电子基团(如 -CN 和 -SO 2 C 6 H 5)的存在产生了抗癌剂,这可能是因为它们释放 NO 量高,并且能够通过共价结合抑制细胞蛋白。具体来说,含有 3-SO 2 C 6 H 5 取代的呋喃酮部分的罗丹明杂化物成为最有趣的产品,因为它在整个测试浓度范围内表现出高细胞毒性。该亚结构还与能够在溶酶体中积累的吩噻嗪支架相连。然而,发现针对这些 NO 供体呋喃酮亚结构的线粒体靶向是最有效的。
碳水化合物的大多数测试都是基于其还原性能(由于存在还原醛或酮基)。fehling的测试,本尼迪克特的测试就是这样的例子。碳水化合物对碳水化合物的非特异性Molisch测试是一些测试的例子之一,这些测试基于存在浓缩酸的情况下形成呋喃或呋喃衍生物的示例。特定的络合物形成有时用作碳水化合物的特定测试。形成苯基氢氮酮就是这样的例子。用于测试多糖,发现碘非常有用。