药学学士(KU)、药学硕士 (药物化学) (AU)、博士D (KU):博士研究合成作为抗过敏剂的色酮-3-甲醛新衍生物。在德国雷根斯堡大学和法兰克福 ASTA medica AG 进行博士后研究,在 DAAD 奖学金资助下合成作为白介素抑制剂的新喹诺酮。1991 年 4 月加入瓦朗加尔卡卡蒂亚大学药学学院,担任教员。担任该学院院长。目前担任学院院长。还在利比亚担任教授一年。学术和研究成果:他的研究重点是各种杂环药物的设计、合成及其抗癌、抗糖尿病、抗炎和抗菌(包括结核病)活性的药理学评价。他致力于研究 4, 3′ 和 4, 4′ 双吡啶单肟季盐作为乙酰胆碱酯酶再活化剂的合成和生物活性及其作为农药中毒解毒剂的用途。还致力于苯氧基嘧啶基咪唑、新型取代苯并咪唑衍生物和吡唑基脲衍生物作为 p38 激酶抑制剂的分子建模研究,新型嘧啶基苯并噻唑胺衍生物的合成和抗炎活性。进行了新的二氢吡啶衍生物作为人类MRP1抑制剂的分子对接研究,并在体外研究中鉴定出一些具有强效多药耐药逆转剂活性的分子。我们制备了新的1,4-二氢吡啶,与一线药物吡嗪酰胺相比,具有显着的抗结核活性(MIC = 12.5-25 μg/mL)。我们可以在《欧洲药物化学杂志》(2011,46(5),1564-71)上发表这项工作。与奥斯马尼亚大学合作,合成了一系列新型2-(取代2H-色满-3-基)-5-芳基-1H-咪唑衍生物,作为抗血管生成和抗癌剂。合成了一系列新的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物,并针对人类结肠癌细胞系进行了评估。他还参与了法兰克福大学氟化非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂的合成。其他贡献:在同行评审期刊上发表了约 45 篇研究论文,并指导了 08 名博士生。他曾担任药学研究委员会主席。作为 AICTE 质量改进计划 (QIP) 的一部分,他作为药学教师召集人开展了几个为期两周的员工发展计划。贡土尔阿查里亚纳加朱纳大学和卡卡蒂亚大学学术委员会成员,他还担任 EAMCET 和 PGCET 的地区协调员 (瓦朗加尔)。奖项和荣誉:ICMR(印度医学研究理事会)和 UGC 的初级研究员以及德国学术交流中心 (DAAD) 研究员。
分析物1-甲基组织2-氨基二酰二酸2-羟基丁酸3-羟基苯乙酸3-羟基丁酸3-羟基丁酸3-羟基异丁酸3-羟基二丁二酸3-羟基丁酸盐含量3-羟基硝酸盐含量4-吡啶毒酸5-甲基四氢叶酸5-甲基四氢叶酸25-羟基维生素D2 25-羟基维生素D3乙酰氨基苯甲酰氯丁胺乙酸乙酸乙酯 Aspartic acid Asymmetric dimethylarginine Betaine Butyrate Butyrobetaine Butyrylcarnitine C-reactive protein Calprotectin and variants Carboxyethyllysine Carboxymethyllysine Carnitine, total Carnitine Choline Citrate Citrulline Cotinine Creatine Creatinine Cystathionine Cystatin C and variants Decanoylcarnitine Dimethylglycine Dodecanoylcarnitine Erythrocyte folate Flavin mononucleotide Folic acid Formate Fumarate Gamma-tocopherol Glutamic acid Glutamine Glutarylcarnitine Glycine HbA1c Hexadecanoylcarnitine Hexanoylcarnitine Histidine羟基丙二酰苯胺羟基氯苯乙烯氨基苯胺羟基羟基甲基烷烯丙基烯丙基硝基苯胺咪唑丙唑丙酸丙酸咪唑丙酸丙酸3-乙酰胺-3-乙酰醛3-乙酰胺-3-乙酰氨基二氨基氨基二氨酰胺-3-乙酰氨基氨基氨基氨基氨基酸吲哚 - 3-3-3-乙酸酯盐酸盐 - 乙酸硫酸盐 - 乙酸硫酸盐 - 3-3-3-3-3-3-依赖于3-3-抑制剂 - 依赖于3-抑制剂异亮氨酸
15.对于已知有明显QTc延长(男性>450毫秒,女性>470毫秒)的患者,可预测地延长QTc间期(QTc=QT/RR)的药物,包括喹诺酮类、大环内酯类、昂丹司琼、西酞普兰(剂量>20毫克/天)、依他普仑(剂量>10毫克/天)、三环类抗抑郁药、锂、氟哌啶醇、地高辛、1A类抗心律失常药、III类抗心律失常药、替扎尼定、吩噻嗪类、阿司咪唑、米拉贝隆(有危及生命的室性心律失常风险)。
最优的前体药物递送系统可避免过早的细胞外裂解并能够在肿瘤内选择性释放活性剂。许多肿瘤(尤其是胶质母细胞瘤)的共同特征是存在高度缺氧区域 8 ,其中平均氧含量可能低至约 2%,而正常组织中约为 7% 9 。目前,临床上使用 18 F-AZA 等药剂可观察到缺氧,而组织学上则通过吡莫硝唑 10,11 可观察到缺氧。这两种探针的共同点是包含硝基咪唑部分,该部分可在缺氧条件下通过硝基还原酶(NADH 脱氢酶)还原,从而露出活性剂 12 。在这里,我们首次证明了使用生物可还原的前体药物作为一种稳定、可调节的方法用于膦酸糖酵解抑制剂的靶向递送的可行性。
FVIII抑制剂试剂盒用于为Nijmegen-Bethesda分析1的疾病控制和预防中心(CDC)修改样品1。因子VIII(FVIII)抑制剂是以时间和温度依赖性方式中和FVIII活性的抗体。在Nijmegenbethesda分析的CDC修饰中,进行了测试血浆的热失活以使内源性FVIII失活,从而使任何FVIII抑制剂抗体保持完整。然后将灭活的测试血浆与外源FVIII源(咪唑缓冲汇总的正常血浆)一起孵育,在此期间,如果存在FVIII抑制剂(如果存在),将逐渐中和FVIII。通过标准化添加的FVIII量和孵育时间,可以根据FVIII活性测定2测量的对照混合物的2。
本研讨会将概述她的研究计划,旨在开发新知识,与服务条件相关的测试方法以及保护性服装,PPE和其他基于纺织品的产品领域的改进材料。她将分享她研究计划的四个主题中她最新发现的例子:a)增强保护,并阐明帕拉 - 弧菌/多苯甲酰苯二氮咪唑早产的根本原因,当暴露于水中时, b)提供舒适性,并提供了新/改进的测试方案,以评估织物嗜热舒适性; c)感官/反应/适应不断变化的条件,开发了基于石墨烯的寿命末期传感器,用于火灾保护织物; d)提高可持续性,lyocell从大麻中再生纤维素纤维。
根据我们先前发表的一项程序,实现了靶化合物的合成。[14] 5岁的市售2-氯苯二唑唑5被适当取代的苄基溴(DMF,NAH,0°C)烷基化,以产生6(方案1)。接下来,在微波条件下(μW,200°C,30分钟)与取代的2-氯苯二唑唑反应,以获得最终靶标7A-J。同样,可以逆转反应序列以探索分子的南部。根据方案2中的概述,合成了5个和6个取代的类似物。到此末端,用BNBR烷基化的2-硝基苯氨酸为11。接下来,将硝基组降低(H 2 /pd),然后用1,1'-甲求二咪唑(THF,RT)循环,以产生苯并咪唑-2-ONE,12,可以将其转换为2-氯衍生物,13(PCL 3,PCL 3,90°C)。[15]
H. Wu , R. Irani, K. Zhang, L. Jing, H. Dai, HY Chung, F. F Abdi, YH Ng, "揭示周期性多孔 BiVO 4 光催化剂中载流子动力学用于增强太阳能水分解", ACS Energy Letters 6 (10), 3400-3407 (2021) H. Wu , T.-H. Tan, R. Liu, H.-Y. Hsu, YH Ng, “纳米结构沸石咪唑酯骨架-8 包裹的 ZnO 光热催化剂薄膜上乙醇选择性氧化为乙醛”,Solar RRL 5 (6), 2000423 (2021) H. Wu, HL Tan, CY Toe, J. Scott, L. Wang, R. Amal, YH Ng, “光催化和光电化学系统:相似之处和不同之处”,Advanced Materials 32 (18), 1904717 (2020)
针对癌细胞代谢、生长信号通路和增强抗癌免疫力是当今肿瘤学领域最热门的探索课题之一。越来越明显的是,许多天然化合物、补充剂和 FDA 批准的药物都具有这些抗癌特性,并且在临床前和临床研究中都看起来颇有前景。事实上,超过 200 种非抗癌药物已显示出一些抗癌作用的证据。其中,50% 有相关人体数据支持,16% 有至少一项阳性临床试验的数据支持。这些药物包括:甲苯咪唑、西咪替丁、硝酸甘油、双氯芬酸、伊曲康唑、克拉霉素、二甲双胍、阿司匹林和羟氯喹——所有常见的仿制药都具有出色的安全记录,并且有广泛的数据来源显示出强大的抗癌作用。