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World File Search System喹硫平
囊泡单胺转运体 2 (VMAT2) 抑制剂
表 2. 可用的第一代和第二代抗精神病药 第一代（典型）抗精神病药 氯丙嗪 氟奋乃静 氟哌啶醇 洛沙平 奋乃静 匹莫齐特 噻沃噻吨 硫利达嗪 三氟拉嗪 第二代（非典型）抗精神病药 阿立哌唑 阿塞那平 布瑞哌唑 卡利拉嗪 氯氮平 伊潘立酮 鲁拉西酮 奥氮平 帕利哌酮 匹莫范色林 喹硫平 利培酮 齐拉西酮
甲硫替平可增强针对耐药黑色素瘤细胞的化疗疗效
摘要：我们之前曾报道过，甲硫替平是一种小分子，被称为非选择性血清素 5-HT 受体拮抗剂，可抑制 Hedgehog 受体 Ptch1 的阿霉素流出活性，并增强阿霉素对肾上腺皮质癌细胞的细胞毒性、促凋亡、抗增殖和抗克隆形成作用。本文表明，甲硫替平还可抑制阿霉素流出，并增加内源性过表达 Ptch1 的黑色素瘤细胞中的阿霉素细胞毒性。患有 BRAF V600E 突变的黑色素瘤患者可使用 BRAF V600E 抑制剂维莫非尼治疗，通常与 MEK 抑制剂曲美替尼联合使用。几乎所有患者最终都会对治疗产生耐药性，导致病情进展。本文报告称，甲硫替平通过增强维莫非尼和曲美替尼对这些细胞的细胞毒性，导致黑色素瘤细胞死亡，从而克服了 BRAF V600E 黑色素瘤细胞的耐药性。我们观察到，在维莫非尼中添加甲硫替平比单独使用维莫非尼更有效地阻止了耐药黑色素瘤细胞的迁移。我们的研究结果进一步证明，Ptch1 药物外排抑制可提高抗癌治疗的有效性，并克服表达 Ptch1 的黑色素瘤细胞的耐药性。
呋喹替尼（Fruzaqla）
一项 III 期双盲随机对照试验 (RCT) (FRESCO-2；N = 691) 表明，对于先前接受过标准化疗、抗 VEGF 药物和抗 EGFR 药物（如果是 RAS 野生型）治疗，并且在接受曲氟尿苷-替吡嘧啶或瑞戈非尼治疗后病情进展或不耐受的 mCRC 成人患者，与安慰剂加 BSC 相比，接受呋喹替尼加最佳支持治疗 (BSC) 治疗可使总生存期 (OS) 和无进展生存期 (PFS) 获得统计学上显着且具有临床意义的改善。呋喹替尼联合 BSC 组的中位 OS 为 7.4 个月（95% 置信区间 [CI]，6.7 至 8.2 个月），安慰剂联合 BSC 组的中位 OS 为 4.8 个月（95% CI，4.0 至 5.8 个月），风险比 (HR) 为 0.66（95% CI，0.55 至 0.80；P < 0.001）。呋喹替尼联合 BSC 组的中位 PFS 为 3.7 个月（95% CI，3.5 至 3.8 个月），安慰剂联合 BSC 组的中位 PFS 为 1.8 个月（95% CI，1.8 至 1.9 个月），HR 为 0.32（95% CI，0.27 至 0.39；P < 0.001）。与安慰剂加 BSC 相比，呋喹替尼加 BSC 的 3 级或以上副作用（包括手足综合征和高血压）发生率更高。尽管如此，pERC 认为呋喹替尼的安全性与已知的 VEGF 受体抑制剂的安全性一致。
利培酮引起的精神病中的过早心室复合物：病例报告
过早的心室复合物（PVC）是不规则的心律，例如早期心肌去极化引起的异位节拍。PVC始终与心脏病和其他相关的非心脏病有关，例如由于酒精，非法药物和某些类型的药物而导致体内化学状况的干扰。尽管它是良性的，但在最近的研究中，PVC负载率超过24％，并且导致心肌病和心力衰竭。在某些研究中，已经表明PVC在一般人群中可见：在12个铅心电图（ECG）中约为4％，而在24-48小时的皮质心电图监测中，患者的患者为40-75％。1根据文献，心血管副作用（如血压和心律不齐）是抗精神病药的副作用。2在其他情况下，例如充血性心力衰竭，心肌炎和心脏死亡率增加。3的研究表明，据报道了PVC的抗精神病药，例如叶核酮，4个阿拉哌唑，5位利培酮，6硫嗪，7和喹硫平。8
有效合成了富含硫硫的化合物...
对形成碳键的新方法的探索，导致结构新颖的桥接化合物的合成对科学界而言至关重要。许多桥接化合物是众所周知的天然产物和生物活性支架的部分结构，并且也是许多反应中的剂量[1]（图1）。桥接分子的结构唯一性，例如它们的设计，异常对齐和诱人的化学反应，具有较小的桥梁群体鼓励我们检查其独特的有机，猜想和光谱研究[2]。设计一种连贯的策略来访问桥接化合物的综合策略的令人震惊的综合挑战，该化合物具有非保障的热力学稳定性，在合成化学家中产生了好奇心[3]。在桥位的杂原位的紧张的杂循环部分的合成是一项迷人的合成工作，由于兴高采烈以及许多有用的特性，与碳环糖化合物相比，由于兴高采烈以及许多有用的特性，它一直在获得大量的cur现利息[4]。在1928年，奥托·迪尔斯（Otto Diels）教授和他的学生库尔特·奥尔德（Kurt Alder）报告了关于合成的[4Þ2]环加成反应的开创性工作
原位从β-硫酰胺硫的硫酸盐产生的硫酸盐为...
磺基序已被广泛地嵌入在药物分子，1个农产品，2和功能材料中。3图1，例如，显示了由FDA批准的药物的含硫分子的取样。1由于磺酰基群的显着重要性，其构造的合成策略的发展引起了人们的关注。4从经典中，磺基衍生物是由具有强氧化剂的相应硫化物的氧化制备的，这可能导致兼容兼容的问题（方案1A）。5直接SO 2插入策略6构成了合成磺基衍生物的直接方法；但是，因此2气是有毒的，不容易处理。近年来，使用SO替代物（方案1b）7，例如Dabso，8元甲硫酸盐，9和Sogen 10。尽管这些方法在各种过程中取得了成功，但由于这些盐的溶解性和/或吸湿性问题，仍然存在与使用这些盐有关的缺点。硫酸及其盐已成为用于构建含有磺基产品的磺酰基试剂，11，但它们的制备和纯化限制了其应用。与磺酸制剂的众多文献相反，硫酸盐的原位产生和/或功能化已被较少注意作为进入磺酰基化合物的替代途径。
妇女平等日
威廉敏娜·凯克拉卡拉尼努伊·威德曼·道塞特创立了夏威夷全国妇女平等选举权协会，这是第一个夏威夷选举权组织。她出生于 1861 年，是夏威夷王室成员。道塞特生活在美国吞并夏威夷的时期，她发现自己处于一个独特的位置，可以为新领土上的妇女权利取得进步。这包括美国人、夏威夷原住民和亚洲移民的权利。道塞特和许多妇女参政主义者一起向政府请愿，要求投票。通过他们的努力，威尔逊总统允许夏威夷居民在 1919 年决定是否给予妇女投票权。当夏威夷政府拖延并试图限制投票时，道塞特在州议会大厅组织了一场由不同国籍和年龄的妇女参加的大型抗议活动。当抗议失败时，她向美国国会进行游说，并于 1920 年通过了第十九条修正案。
双相情感障碍和历史性人格障碍中的多性和异性疾病：病例报告
种族区很少见，并且经常被忽视的精神病疾病，其特征是强烈，非典型和反复的性行为或行为。本病例报告描述了一名33岁的躁郁症疾病和历史性人格障碍，表现出了性行为和风险的性行为，暗示了定量性 - 性障碍。患者的行为包括通过社交媒体进行显式图像的群体性接触，无保护的性交以及冲动传播明确的图像，最终导致阴道trichomonas阴道感染。管理需要采用跨学科方法，结合药物治疗（碳酸盐和喹硫平），靶向脉冲和情绪调节的认知行为疗法（CBT），以及强调安全的性实践和冲动性控制的心理教育干预措施。
艺术药物互动|表34：抗精神病药
- 稳定喹硫平的患者：如果启动艺术，则将剂量降低至1/6；监视QT延长。- 在增强的PI上稳定的患者：使用最低剂量和滴定缓慢以达到临床效果；监视QT延长。•lurasidone：无数据可用。避免共同管理；考虑替代性抗精神病药或ARV剂。•氟哌啶醇：监测QT延长。•叶核酮：将叶核酮剂量降低50％。•Aripiprazole：以标准起始剂量的25％启动，并缓慢滴定以达到临床效果；仔细监控功效，并根据需要调整剂量。•Brexprazole：以Brexprazole剂量的50％管理，并根据需要调整剂量。•Lumateperone：请勿统一。•Pimozide：禁忌使用伴随使用。•利培酮：以低剂量和滴定缓慢启动以实现