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World File Search System嘧啶
220 T 胸腺嘧啶胸腺嘧啶的缩写。 T cell T细胞在成熟过程中 ...
thermophile 嗜热生物 适应高温如温泉、海底排热口及室内热 水管的生物体。能在高达 50 ℃的温度下 生长的一大类细菌、真菌和简单动植物 体；嗜热生物可在高于 50 ℃的环境下生 长繁殖。根据最适生长温度可将嗜热生 物划分为简单嗜热生物( 50-65 ℃)，嗜热 生物( 65-85 ℃)，极嗜热生物( >85 ℃)。 见： 中温生物 ( mesophile )， 嗜冷生物 ( psychrophile )。
三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
![d]嘧啶CDK7抑制剂](/simg/g:\will\search\icon\source\e\e9a603ac1d31b3e5576817785fb71c34fa5a5903.webp)
d]嘧啶CDK7抑制剂
靶向细胞周期依赖性激酶 7 (CDK7) 为癌症治疗提供了一种有趣的治疗选择，因为这种激酶参与调节细胞周期和转录。在这里，我们描述了一种新的三取代吡唑并[4,3- d ]嘧啶衍生物 LGR6768，它在纳摩尔范围内抑制 CDK7，并在整个 CDK 家族中表现出良好的选择性。我们使用 X 射线晶体学以 2.6 Å 分辨率确定了与 LGR6768 复合的完全活性 CDK2/细胞周期蛋白 A2 的结构，揭示了活性位点内的保守相互作用。结构分析和与对接至 CDK7 的 LGR6768 的比较解释了观察到的生化选择性，这与联苯部分的构象差异有关。在细胞实验中，LGR6768 通过抑制细胞周期 CDK 和 RNA 聚合酶 II 的羧基末端结构域的磷酸化来影响细胞周期和转录的调节。LGR6768 限制了几种白血病细胞系的增殖，引发了与 CDK7 抑制相关的蛋白质和 mRNA 水平的显著变化，并在剂量和时间依赖性实验中诱导了细胞凋亡。我们的工作支持了先前的发现，并为选择性 CDK7 抑制剂的开发提供了进一步的信息。
4,6-二取代嘧啶基微管亲和力-...
杂环化合物在合成和天然化学空间中普遍存在，是各种应用的基本骨架（Reymond，2015）。杂环化合物意义重大，因为它们对人类、植物和动物至关重要（Katritzky 等人，2010）。在广泛的中小型杂环化合物中，嘧啶核构成了一组重要的药理活性化合物（Das 等人，2022）。该核心的重要性得到了充分的支持，因为它是核碱基（胞嘧啶、胸腺嘧啶、尿嘧啶）以及许多临床批准药物的片段。例如，嘧啶核存在于 5-氟尿嘧啶、伊马替尼（抗癌药）、利匹韦林（抗病毒药）、艾克拉普林（抗生素）、甲氧苄啶（抗菌药）和许多其他药物中（Nammalwar and Bunce，2024 年）。此外，它能够充当生物电子等排体（用于芳香核）并通过非共价相互作用 (NCI) 与生物靶标相互作用，使其成为药物发现计划的绝佳候选者（Nammalwar and Bunce，2024 年）。大量研究表明，嘧啶是开发针对慢性和传染病的药物的有希望的支架（Nadar and Khan，2022 年）。近年来，已鉴定出几种具有抗原虫（Rahman 等人，2024；Singh 等人，2024）、抗炎（Fatima 等人，2023）、抗神经炎症（Manzoor 等人，2023）和碳酸酐酶抑制（Manzoor 等人，2021a）活性的 4,6-二取代嘧啶。一个多世纪前就有报道，阿尔茨海默病 (AD) 现已成为痴呆症最普遍的原因，全球已报告数百万例病例。这导致了巨大的经济和人力负担（Bell，2023；Gustavsson 等人，2023）。到 2050 年，患有 AD 和其他痴呆症的人数估计将超过 1.52 亿（Nichols 等人，2022 年）。为了对抗这种使人衰弱的疾病，研究人员正在采用各种方法，其中一种方法是开发针对一种或多种 AD 机制（例如 β-淀粉样斑块、神经纤维缠结）的小分子（Takahashi 等人，2017 年）。在迄今为止鉴定出的不同类别的小分子中，基于嘧啶的化合物成为一种有希望的候选化合物（Singh 等人，2021 年；Das 等人，2022 年）。例如，Nain 及其同事（Pant 等人，2024 年）报道了一系列取代的
三氟嘧啶 - 托皮拉西（Lonsurf）
引言结直肠癌（CRC）统称是指在直肠上皮或从息肉中的结肠上皮形成中发展的恶性肿瘤。1 CRC是加拿大第三大流行的癌症2，是癌症相关死亡的第二大原因（占所有癌症死亡的11％）。3据估计，在所有年龄段的男女中，加拿大CRC的10年患病率为10年，2018年为每100,000人343.5例（或总共97,755例）。4转移性结直肠癌（MCRC）表明，该癌症已扩散到原发性肿瘤部位以外的人体（即IV期疾病），其中最常见的转移位置是肝脏，肺，腹膜，腹膜和远处的淋巴结。5诊断时CRC的阶段与存活密切相关。6例早期CRC患者通常是无症状的，而患有晚期疾病的患者会根据转移的位置（包括右上方象限，腹部延伸，早期饱腹感，上饱和性症状，上lave骨腺病和周期性结节）而变化不同。7右侧（近端）肿瘤很少存在
新合成嘧啶衍生物对小麦生长和光合作用的新合成嘧啶衍生物的类似生长素样和细胞分裂素样作用
众所周知，植物激素的生长素和细胞分裂素是植物生长和发育的关键调节剂，它们是在芽和根，幼叶，种子，种子和水果的顶端分生组织中合成的[1-4]。它们对种子发芽，芽的形成和生长以及植物阶段的植物的不定和侧根表现出刺激的影响[1-4]。植物生物学家的大量关注致力于筛选合成起源的生长素和细胞分裂素的新有效类似物，以改善农业的生长并提高农作物的生产率。近年来，已经创建了新的生长素和细胞分裂素的新合成类似物，例如NAA（1-萘乙酸），2,4-D（2,4-二氯苯氧基酸），3,4-D（3,4-二氯苯甲乙酸），2,4,4,4,5-T
以氯甲酸乙酯为溶剂，气相色谱法测定 DNA 中的嘌呤和嘧啶
嘌呤和嘧啶的气相色谱分析已经完成，但是它们的挥发性和热稳定性不足以从气相色谱柱中洗脱出来。在气相色谱分析之前，需要用合适的试剂进行衍生化。使用的试剂例如双(三甲基硅基)三氟乙酰胺[12-15]，五氟苯甲酰氯，五氟苯磺酰氯或七氟丁酸酐[16]，N，N-叔丁基二甲基硅基三氟乙酰胺[13]和N-(叔丁基二甲基硅基)N-甲基三氟乙酰胺[14]。虽然用不同的硅基试剂进行衍生化虽然有效，但需要非水介质进行衍生化。简单且廉价的试剂可以在水相中使用，可能对嘌呤和嘧啶的气相色谱测定有价值。氯甲酸乙酯已被用作水-有机相中的衍生试剂，用于气相色谱测定胺和氨基酸 [17]。Husek 报道了氯甲酸酯作为气相色谱通用试剂的应用 [18]，Simek 和 Husek 报道了烷基氯甲酸酯作为酯化试剂的应用 [19]。已经使用氯甲酸酯对多种氨基化合物进行了气相色谱分析 [20]。
Taiho Oncology 在 ASCO 胃肠道癌症研讨会上展示了 LONSURF® 的真实世界研究结果
关于 SUNLIGHT 试验 SUNLIGHT 是一项多国、随机、阳性对照、开放标签、双组 3 期临床试验，旨在研究曲氟尿苷/替吡嘧啶联合贝伐单抗与单用曲氟尿苷/替吡嘧啶对接受两种化疗方案的难治性 mCRC 患者的疗效和安全性。 总共 492 名患者被随机分配（比例为 1:1）接受曲氟尿苷/替吡嘧啶联合贝伐单抗或曲氟尿苷/替吡嘧啶单药治疗。 主要目的是评估曲氟尿苷/替吡嘧啶联合贝伐单抗与单用曲氟尿苷/替吡嘧啶的 OS（主要终点）。 关键次要终点是 PFS、总体有效率 (ORR)、疾病控制率 (DCR) 和生活质量 (QoL)，以及曲氟尿苷/替吡嘧啶联合贝伐单抗与曲氟尿苷/替吡嘧啶单药治疗相比的安全性和耐受性。
