探索由两个多环芳烃 (PAH) 单元组成的新型联芳烃是进一步开发具有独特性能的有机材料的重要策略。在本研究中,采用一种高效、通用的方法合成了具有两个苯并[rst]五芬 (BPP) 单元的 5,5′-联苯并[rst]五芬 (BBPP),并通过 X 射线晶体学明确阐明了其结构。BBPP 表现出轴手性,通过手性高效液相色谱法拆分 (M)- 和 (P)-对映体,并通过圆二色光谱法进行研究。根据密度泛函理论计算,这些对映体具有相对较高的异构化能垒,为 43.6 kcal mol − 1。单体 BPP 和二聚体 BBPP 用紫外可见吸收和荧光光谱、循环伏安法和飞秒瞬态吸收光谱进行表征。结果表明,BPP 和 BBPP 均从形式上暗的 S 1 电子态发出荧光,这是通过借用相邻的亮 S 2 态的 Herzberg-Teller 强度实现的。虽然 BPP 表现出相对较低的光致发光量子产率 (PLQY),但由于借用了更大的 S 2 强度,BBPP 表现出显著增强的 PLQY。此外,在不同极性溶剂中进行的光谱研究表明 BBPP 中存在对称性破坏电荷转移。这表明通过适当的分子设计,此类 𝝅 延伸的联芳烃具有很高的单重态裂变潜力。
本研究的目的是开发乙酰氯芬酸的结肠靶向药物递送系统。瓜尔胶 (GG) 和黄原胶 (XG) 在该药物递送系统中用作载体。使用不同比例的瓜尔胶:黄原胶(如(1.25:1.25)、(1.5:1)和(1.75:0.75))制备乙酰氯芬酸的基质和压缩包衣片。对上述瓜尔胶和黄原胶配方进行了压缩后参数评估。在胃和小肠的生理环境中,在 5 小时溶解研究中,14.52-17.04% 的乙酰氯芬酸从乙酰氯芬酸基质片中释放出来,具体取决于配方中使用的瓜尔胶:黄原胶的比例。结果发现乙酰氯芬酸基质片未能在溶解研究的 5 小时内控制药物释放。压缩包衣制剂被开发用于在胃和小肠的生理环境中 5 小时溶解研究中释放少于 4% 的醋氯芬酸。溶解研究继续在大鼠盲肠内容物中进行,溶解研究结束时,醋氯芬酸压缩包衣片在被结肠细菌降解后释放了 63.75-79.90% 的醋氯芬酸。结果表明,用瓜尔胶:黄原胶(1.75:0.75)压缩包衣片 CT3 最适合提供醋氯芬酸在结肠局部作用的靶向性,因为其在前 5 小时内释放的药物极少。醋氯芬酸压缩包衣片在 40º C/75% RH 下储存 3 个月后,其外观、药物含量或药物释放模式均未发生变化。
摘要。芬苯达唑是一种苯并咪唑类驱虫剂,常用于治疗动物寄生虫感染。在人类中,其他苯并咪唑类药物,如甲苯咪唑和阿苯达唑,被用作抗寄生虫剂。由于芬苯达唑目前尚未获得 FDA 或 EMA 的批准,其在人体中的药代动力学和安全性尚未在医学文献中得到充分记录。尽管如此,可以从现有的体外和体内动物药代动力学研究中得出一些见解。鉴于芬苯达唑成本低、安全性高、可及性强以及独特的抗增殖活性,芬苯达唑将成为治疗癌症的首选苯并咪唑化合物。为了确保芬苯达唑再利用过程中患者的安全,进行临床试验以评估其潜在的抗癌作用、最佳剂量、治疗方案和耐受性至关重要。本综述重点介绍口服芬苯达唑的药代动力学及其有希望的抗癌生物活性,例如在已发表的实验研究中抑制糖酵解、下调葡萄糖摄取、诱导氧化应激和增强细胞凋亡。此外,我们评估了芬苯达唑的毒性特征,并讨论了提高药物生物利用度、增强其疗效和降低潜在毒性的可能性。芬苯达唑,也称为甲基 N-(6-苯基硫烷基-1H-苯并咪唑-2 基),目前用作抗寄生虫药
拥有并可以行使以下权力,而没有其他力量:首先,那些用明确的言语授予的权力;其次,那些在明确授予的权力中必然或公平地暗示的或事件;第三,那些对公司宣告的对象和目的的必不可少的人 - 不仅是方便的,而且必不可少的。“关于权力存在的任何公平,合理,实质性的怀疑都由法院针对公司解决,并否认了权力。”
以下不良影响包括与其他短期或长期使用报告的效果。血液和淋巴系统疾病非常罕见的血小板减少症,白细胞减少症,贫血(包括淋巴结和性贫血),肿瘤细胞增多症。免疫系统疾病罕见的超敏反应,过敏反应和过敏反应(包括低血压和休克)。非常罕见的Angioneyerotic水肿(包括面部水肿)。精神疾病非常罕见的迷失方向,抑郁,失眠,噩梦,烦躁,精神病。神经系统疾病常见的头痛,头晕。罕见的脾气暴躁,疲倦。非常罕见的时代症,记忆力障碍,抽搐,焦虑,震颤,无菌性脑膜炎,味觉障碍,脑血管事故。未知的混乱,幻觉,感觉不适的眼睛疾病非常罕见的视觉障碍,视力模糊,复视。未知的视神经炎。耳朵和迷宫疾病常见的眩晕。非常罕见的耳鸣,听力受损。心脏疾病不常见*心肌梗死,心脏衰竭,呼吸症,胸痛。未知的Kounis综合征血管疾病
摘要。背景/目的:聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂(PARPis)是经证实可治疗乳腺癌基因(BRCA)突变卵巢癌的靶向疗法之一。由于大多数卵巢癌都是 BRCA 野生型,因此有必要扩大 PARPis 的使用范围。在本研究中,我们将 PARPi、他拉唑帕尼和 IL-6 抑制剂巴曲昔芬结合起来治疗人类卵巢癌细胞。材料和方法:用他拉唑帕尼和巴曲昔芬作为单一疗法或联合疗法治疗人类卵巢癌细胞系 SKOV3、UWB1.289(BRCA1-null)和 OV75。检查了治疗对细胞活力、迁移、生长和菌落形成的影响。使用蛋白质印迹法研究可能参与两种药物抗肿瘤作用的途径。结果:他拉唑帕尼和巴曲昔芬联合用药对所有研究的细胞系均表现出协同抑制细胞活力、细胞迁移、细胞生长和细胞集落形成的作用。p-AKT、c-myc、p-ERK、ERα 的表达受到抑制,而 γ-H2AX 的表达受到诱导。结论:PARP 和 IL-6 联合抑制可能是治疗卵巢癌的有效方法,与 BRCA 突变状态无关。
塞来昔布 QL 酮咯酸片 QL Anaprex ® 酮洛芬 1% 双氯芬酸凝胶 QL 美洛昔康片 Celebrex ® QL 酮咯酸鼻喷雾剂 PA 双氯芬酸 50mg 片 萘丁美酮 Daypro ® 甲氯芬那酸 双氯芬酸片 DR 萘普生片(处方药和非处方药) 双氯芬酸胶囊 PA 甲芬那酸 双氯芬酸片 ER Pennsaid ® PA 双氯芬酸小袋 PA 美洛昔康悬浮液和胶囊 PA, QL 布洛芬(处方药和非处方药) 舒林酸 双氯芬酸贴剂 PA, QL Mobic ® 吲哚美辛 双氯芬酸钾 25mg 片 PA Motrin ® 吲哚美辛 ER 双氯芬酸钾 50mg 片 Nalfon ® 双氯芬酸钠片 Naprelan ® 双氯芬酸溶液 PA Naprosyn ® EC-Naprosyn ® 萘普生混悬剂 Elyxyb ® PA, QL 萘普生钠 ER 依托度酸 萘普生 CR 依托度酸 ER 奥沙普秦 Feldene ® 吡罗昔康 非诺洛芬 Relafen DS ® Flector ® PA, QL Sprix ® PA, QL 氟比洛芬 托美汀 Licart ® Toradol ® QL Lofena ® PA Zipsor® Zorvolex® PA
抽象的杜钦肌营养不良是生命的。心肌病主要在生命的第二个十年中随之而来,是死亡的主要原因。治疗方案仍然有限。TAMDMD(NCT03354039)试验评估了79名具有遗传确认的Duchenne肌肉营养不良的79名救护车男孩的运动功能,肌肉强度和结构,实验室生物标志物和安全性,为6.5-12岁,年龄为6.5-12岁,每天接受他张20 mg或安慰剂的每日接受48周。在此事后分析中,检索了一个研究中心招募的救护车患者的可用超声心动图数据,并在治疗前后进行了比较。来自14例患者的数据中位数11(四分位间范围,IQR,11-12岁)可用。分配给安慰剂(n = 7)或他莫昔芬(n = 7)的参与者中的基线人口统计学特征相似。左心室末端直径为39(38-41)毫米,而在基线时为44(41-46)毫米,在Tamoxifen Group治疗后41(41-46)mm。安慰剂组的左心室分数缩短为35%(32-38%),治疗后33%(32-36%),而在他莫昔芬组中,基线为34%(33-34%),在研究结束时为35%(33-35%)。未检测到安全信号。结论:这种假设产生的事后分析表明,在48周内的他莫昔芬的耐受性良好,可能有助于保留Duchenne肌肉营养不良的心脏结构和功能。进一步的研究是合理的。clinicaltrials.gov标识符:Eudract 2017–004554–42,NCT03354039
自 2016 年起 研究助理:德国联邦国防军地理信息中心,地缘政治/地理系,奥伊斯基兴 2013−2015 联邦灯塔项目“气候变化 - 施派尔后果”协调员和研究助理:莱茵兰-普法尔茨气候变化后果能力中心,特里普施塔特 教学任务:农林大学,越南胡志明市 2010−2012 欧盟 ForestClim 项目管理助理/协调员和研究助理:莱茵兰-普法尔茨森林生态和林业研究所,特里普施塔特 2006−2010 研究助理:图嫩研究所、联邦农村、林业和渔业研究所、森林生态系统研究所,埃伯斯瓦尔德 教学任务:埃伯斯瓦尔德可持续发展大学 2004−2006 研究助理:莱茵兰-普法尔茨森林生态和林业研究所, Trippstadt 1998−2004 教学助理和博士生:特里尔大学,土壤科学系 1997−1998 教学任务和自由职业:特里尔大学,土壤科学系 1990−1997 地理学专业大学学习:特里尔大学,地理/地球科学系,学习课程:应用自然地理学,辅修土壤科学和地植物学