经常使用极性聚乙烯(PE)引入极性基团,以增加PES极性以实现,例如与其他极性材料的兼容性。这可以通过聚合后的修饰或直接通过乙烯基单体(如丙烯酸酯,乙烯基酮或其他)共聚来实现。1-7后来的方法产生侧链官能团。通过比较,聚乙烯链生长过程中一氧化碳掺入可以提供链内酮基团。除其他外,少量此类酮单元可以以理想的光降解性赋予材料,以减少不雄厚的聚乙烯废物的有问题的环境持续性。8可以长期以来一直在乙烯聚合过程中掺入少量的一氧化碳,从而访问与链型酮单元(酮)的线性HDPE型聚乙烯(酮),因为通常由于乙烯-CO共聚的结果而在乙烯聚合过程中长期存在,因为乙烯-CO共聚的结果是在交替的多酮中,因此由于合成了二氧化碳的偏好。9,10此类酮PE材料仅通过非替代共聚11-13才通过晚期磷酸苯酚14-20 Ni(II)配合物催化。由于它们的高分子量(高达M W 400.000 g mol -1; m n 200.000 g mol -1),这些聚合物是可以加工的,并且在其机械性能中具有与商业高密度聚乙烯(HDPE)的机械性能相同。188同时,这些材料由掺入的链内羰基提供了光降解。11,18
DALVANCE ® (dalbavancin) for injection is indicated for the treatment of adult and pediatric patients with acute bacterial skin and skin structure infections (ABSSSI) caused by designated susceptible strains of Gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus (including methicillin-susceptible and methicillin-resistant isolates), Streptococcus pyogenes ,链球菌性链球菌,链球菌链球菌,弧菌链球菌基团(包括Anginosus,S。Anginosus,S。intermedius,S。constellatus)和粪肠球菌(vancomycin coptercin coptercinsuctectia-Coption coptipsipsipercectiblecepsipercempercectiblesiplecementible-Cospectible-Coptia-Coptia-Coptia-Coptia-Coptia-Cos所隔离株)。
我们在此报告了对一组混合化合物的研究,其中具有不同 NO 释放能力的 3-R 取代的氧化呋喃部分(R = CH 3 、CONH 2 、CN、SO 2 C 6 H 5)与线粒体探针罗丹明B 结合。研究了每种产品在生理溶液、半胱氨酸存在下以及在 A549 肺腺癌细胞中释放 NO 的能力。评估了所有产品对上述癌细胞的细胞毒性,包括作为参考的结构相关但没有线粒体靶向的化合物。对于氧化呋喃 3 位带有-CH 3 和-CONH 2 基团的模型,只有靶向模型显示出显着的细胞毒活性,并且仅在最高浓度下,这与它们较弱的 NO 释放特性相符。相反,3 位强吸电子基团(如 -CN 和 -SO 2 C 6 H 5)的存在产生了抗癌剂,这可能是因为它们释放 NO 量高,并且能够通过共价结合抑制细胞蛋白。具体来说,含有 3-SO 2 C 6 H 5 取代的呋喃酮部分的罗丹明杂化物成为最有趣的产品,因为它在整个测试浓度范围内表现出高细胞毒性。该亚结构还与能够在溶酶体中积累的吩噻嗪支架相连。然而,发现针对这些 NO 供体呋喃酮亚结构的线粒体靶向是最有效的。
相邻芳香核之间的相互作用通常会导致螺旋结构,并由于轨道重叠的变化而影响沿柱状堆栈的电荷载流子传输。4 因此,PAH 中 p 堆积和氢键的充分结合使我们能够在很宽的温度范围内建立所需的液晶结构。PAH 的一个特例是萘嵌苯,它由近稠合萘组成。5 最突出的分子体系是苝四羧基二酰亚胺 (PDI),它根据其取代基和功能团组装成不同的螺旋结构。6 取代基通常以对称方式连接在 PDI 核心的两个酰亚胺位置上,并提供例如分子间氢键和 p 堆积相互作用。对于 PDI 1 螺旋纳米纤维,由于相邻分子的酰胺基团之间的氢键而组装(图 1)。 7 纤维的螺旋节距为几十纳米,这归因于定向氢键。两个酰亚胺位置上具有高空间需求的取代基也用于控制分子堆积。PDI 2 的树枝状基团刺激分子的横向旋转,并根据 PDI 核心和树枝状基元之间柔性间隔物的长度诱导复杂的螺旋柱状组织。螺旋柱可以包含 PDI 四聚体作为基本重复单元,这些四聚体基于每个层中并排的两个分子。8 在另一个
相邻芳香核之间的相互作用通常会导致螺旋结构,并由于轨道重叠的变化而影响沿柱状堆栈的电荷载流子传输。4 因此,PAH 中 p 堆积和氢键的充分结合使我们能够在很宽的温度范围内建立所需的液晶结构。PAH 的一个特例是萘嵌苯,它由近稠合萘组成。5 最突出的分子体系是苝四羧基二酰亚胺 (PDI),它根据其取代基和功能团组装成不同的螺旋结构。6 取代基通常以对称方式连接在 PDI 核心的两个酰亚胺位置上,并提供例如分子间氢键和 p 堆积相互作用。对于 PDI 1 螺旋纳米纤维,由于相邻分子的酰胺基团之间的氢键而组装(图 1)。 7 纤维的螺旋节距为几十纳米,这归因于定向氢键。两个酰亚胺位置上具有高空间需求的取代基也用于控制分子堆积。PDI 2 的树枝状基团刺激分子的横向旋转,并根据 PDI 核心和树枝状基元之间柔性间隔物的长度诱导复杂的螺旋柱状组织。螺旋柱可以包含 PDI 四聚体作为基本重复单元,这些四聚体基于每个层中并排的两个分子。8 在另一个
摘要:小分子药物在临床上有广泛的应用,然而,许多此类药物存在一种或多种不理想的特性,这些特性会阻碍其在体内的输送或细胞作用,甚至会阻碍原本生物可耐受的药物。虽然高通量筛选提供了一种发现具有改变化学性质的药物的方法,但直接设计小分子生物缀合物提供了一种专门调节药物特性的机会,而不是筛选看似“随机”的药物特性的大型药物库。在此,我们提出,选择性地将药物分子“束缚”到具有有利特性的额外基团上将改善药物缀合物的整体特性,例如溶解度。具体而言,我们概述了雷帕霉素 (RAP) 与额外的“高亲和力”基团的位点特异性化学缀合,以提高药物对环糊精基聚合物 (pCD) 的整体亲和力。通过这种方式,我们发现 RAP 对 pCD 的亲和力以及 RAP 从 pCD 微粒的递送窗口增加了三倍,同时又不影响 RAP 的细胞作用。这种合成方法应用于 pCD 的“亲和力”概念,但其他辅基也可以以类似的方式用于修改其他药物特性。这项研究展示了在 pCD 系统中增加小分子药物的药物递送窗口以用于慢性药物治疗的潜力,并引入了改变药物特性以调节聚合物-药物相互作用的想法。
曾经用水水文,允许在低温下通过聚合产生玻璃。上面在图1中说明了化学反应。作为TEO的情况,基于硅的溶胶 - 凝胶工艺是最受过研究的过程。使用最广泛的金属烷氧化物是烷氧基硅烷,例如四甲氧基硅烷(TMOS),(3-甲状腺氧基氧甲基丙基) - 三甲氧基硅烷(GPTMS),甲基三甲氧基硅烷(MTES)和3--(三甲基氧基二酰基)丙氧基甲基丙二醇甲基甲基丙二醇甲基甲基甲基丙烯酸酯(甲基甲基甲基甲基苯甲酸酯)使基于硅的溶胶 - 凝胶过程主要在杂交材料形成中的主要特征是使用有机修饰的硅烷的有机基团简单地掺入。的确,在通常使用的水性介质中,Si-C键增强了针对水解的稳定性,对于许多金属 - 碳键来说,情况并非如此,因此可以轻松地在形成的网络中轻松合并各种有机基团。溶胶 - 凝胶反应也是可能的。单独或与其他烷氧化物(如TEOS)组合,通常在溶胶 - 凝胶过程中使用其他烷氧化物,例如铝,钛酸盐,锆石等。金属和过渡金属烷氧对水解和凝结反应的反应性更高。在参考文献[8]中,报告并讨论了有关SOL-GEL技术的更多详细信息。
抽象抗体 - 药物结合物由与靶抗体相关的有效小分子有效载荷组成。有效载荷必须拥有一个可行的功能组,可以通过该范围连接连接器。连接器 - 附件选项通过羟基连接到有效载荷仍然有限。开发了基于2-氨基吡啶的释放组,以使para-氨基苯甲酸氨基甲酸酯(PABC)连接器稳定地附着到Budesonide的C21-羟基,糖皮质激素受体激动剂。有效载荷释放涉及一系列由蛋白酶介导的二肽-PABC键裂解引发的两个自适应事件。在pH 7.4和pH 5.4的缓冲溶液中的一系列有效载荷中间体确定布德索尼德释放率,从而导致2-氨基吡啶鉴定为首选释放组。 添加聚乙二醇基团改善了接头的亲水性,从而提供了具有合适特性的CD19-甲硝基ADC。 ADC23证明了靶向的布德索德递送到CD19表达细胞,并抑制了小鼠的B细胞激活。布德索尼德释放率,从而导致2-氨基吡啶鉴定为首选释放组。添加聚乙二醇基团改善了接头的亲水性,从而提供了具有合适特性的CD19-甲硝基ADC。ADC23证明了靶向的布德索德递送到CD19表达细胞,并抑制了小鼠的B细胞激活。
红外光谱法对催化剂研究的最重要应用是提供有关活性位点性质,其强度和浓度的信息的能力。强度通常与测试分子在吸附时的频移相关,尽管如果表面覆盖范围足够高,这些数据可能会因吸附层中的横向相互作用而扭曲。关于该位点浓度,其基于频带强度的测量值的估计使知道测试分子的吸收系数ε的必要性变得复杂,这可能会受到吸附的影响。CO具有某些优势作为氧化物吸附剂的测试分子。在非转变金属阳离子的电场中,唯一振动的频率定期变化,反映了路易斯酸位点的强度。,关于吸附CO的吸收系数的数据是相当矛盾的[1-4]。烈矿型沸石被广泛用于催化和环境保护中。冬日矿的催化特性取决于SIO 2 /Al 2 O 3摩尔比和电荷补偿阳离子的性质。在H-摩尔迪派中,最重要的特征是酸性OH基团的分布,这取决于框架中Al-Al-Al-tetrahedra的数量和分布。在[5]中,通过吸附CO的IR光谱估算了Lewis和Brønsted酸位点的数量以及硅烷酚基团的数量,而通过NMR数据测量了Alu-Minum的含量。沸石OH基团从3613转到3290 cm –1的偏移伴随着2175 cm –1的吸附CO带的生长(图1)。对应关系还不错,但是IR测量基于其他沸石获得的CO或OH组的ε值,尽管已知即使在相同的冬日岩结构中,桥接的Brønsted羟基也没有等效,并且在其位置上也有所不同。在这里,我们报告了综合灭绝系数和吸附焓的测量结果,用于在激烈岩上吸附的不同CO物种,SIO 2 /Al 2 O 3摩尔比〜15.0。在–196°C下进一步添加气体在2137 cm –1处导致条带,这是由于我们认为的,这是由于带有Siloxane bridgs的侧面复合物引起的[6]。按照[3]中描述的步骤,我们测量了从压力增加到从细胞底部提高样品到环境温度的吸附CO的数量。在2175 cm –1和2137 cm –1时,带为2175 cm –1 –1和2.0±0.1 cm/μmol的带为1.77±0.09 cm/μmol。