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在硅和体外抗凝活性检测...
抽象因子Xa是开发新抗凝剂的重要目标。本研究旨在研究与利伐沙班对激活的人凝结因子X（PDB ID：2W26）相比，与Rivaroxaban相比，三种化合物（槲皮素及其衍生物rutin和troxerutin）的影响。分子对接，以预测其抗激活因子X活性和自动库克Vina软件以检查形成的键。接下来，研究了对PT和APTT凝血时间的体外生物学作用。troxerutin和rutin与2W26酶显示最佳相互作用值，并且使用igemdock分别为[（-185.743 kcal/mol）和（-178.034 kcal/mol）]；利伐沙班的结合能为（-149.661 kcal/mol）。体外研究的结果表明，与阴性和阳性对照相比，研究化合物对延长PT（APTT）具有作用。然而，曲毒素给出了评估的凝血时间的最高延长，与计算机研究的结果一致。
植物化学分析和十种土著植物的体外抗糖尿病活性
引言糖尿病是一种代谢性疾病，其特征是血液中葡萄糖水平升高（高血糖）和体内胰腺产生的胰岛素的产生或作用不足1。胰岛素是胰腺中β细胞合成的激素，响应各种刺激，例如葡萄糖，磺酰基尿素酶和凝集酶；但是，葡萄糖是主要决定因素2。根据美国糖尿病协会（ADA）3和糖尿病护理4,5糖尿病可以分为四个普通组，即1型糖尿病；这是由于β细胞破坏而导致的，通常导致绝对胰岛素缺乏。它也可以称为胰岛素依赖性糖尿病； 2型糖尿病；这是由于促进性胰岛素分泌对胰岛素抵抗背景的效果而发生的。身体可以产生胰岛素，但不能利用它。也可以称为非胰岛素依赖性糖尿病或妊娠糖尿病（GDM） - 这是在妊娠的第二或第三三个月中经历的，但不是开放且可观察到的糖尿病；另一种类型的糖尿病是由于其他原因。例如，
脂肽的结构影响其体外抗 SARS-CoV-2 的抗病毒活性和作用方式
摘要 微生物脂肽由非核糖体肽合成酶合成，由疏水脂肪酸链和亲水肽部分组成。这些结构多样的两亲分子可以与生物膜相互作用并具有各种生物活性，包括抗病毒特性。本研究旨在评估 15 种不同脂肽对严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 的细胞毒性和抗病毒活性，以了解它们的构效关系。非离子脂肽的细胞毒性通常比带电脂肽更强，阳离子脂肽的细胞毒性低于阴离子和非离子变体。在 100 µg/mL 时，六种脂肽将受感染的 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 RNA 降低至无法检测到的水平，而另外六种脂肽实现了 2.5 至 4.1 个对数的减少，三种没有显着影响。表面活性素、白线诱导因子 (WLIP)、芬尤金和卡泊芬净成为最有前途的抗 SARS-CoV-2 药物。详细分析显示，这四种脂肽影响了病毒生命周期的各个阶段，包括病毒包膜。表面活性素和 WLIP 显著降低了复制试验中的病毒 RNA 水平，与中和血清相当。表面活性素独特地抑制了病毒出芽，而芬尤金影响了感染前细胞治疗后的病毒结合。与其他药物相比，卡泊芬净的抗病毒作用较低。确定了影响脂肽细胞毒性和抗病毒活性的关键结构特征。含有大量氨基酸的脂肽，尤其是带电（优先为阴离子）氨基酸，表现出强大的抗 SARS-CoV-2 活性。这项研究为设计具有低细胞毒性和高抗病毒功效的新型脂肽铺平了道路，可能带来有效的治疗方法。
抗凝剂 - 达比加群事先授权政策
• 非瓣膜性心房颤动，降低成人中风和全身性栓塞的风险。 • 预防深静脉血栓 (DVT) 和肺栓塞 (PE)，适用于接受髋关节置换手术的成人。 • 治疗已接受肠外抗凝治疗 5 至 10 天的成人的 DVT 和 PE，以及降低先前接受过治疗的患者 DVT 和 PE 复发的风险。 • 治疗静脉血栓栓塞事件 (VTE)，适用于已接受肠外抗凝治疗至少 5 天的 8 至 18 岁儿童患者，以及降低先前接受过治疗的 8 至 18 岁儿童患者的 VTE 复发风险。 Pradaxa 口服颗粒是一种直接凝血酶抑制剂，适用于以下用途：15
抗体 - 药物结合物（ADC）loncastuximab tesirine（ADCT-402）靶向CD19显示出强大的体外抗淋巴瘤活性
剂量宣传研究，以评估ADCT-402的耐受性，安全性，药代动力学和抗肿瘤活性
自愿公告 一类创新药「TQA3038(siRNA)」完成I期临床研究
TQA3038是本集团自主研发的针对乙肝病毒（HBV）的小干扰RNA（siRNA）药物，用于治疗慢性乙肝。TQA3038是一种N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）偶联的siRNA药物，可在肝脏中蓄积并有效降解靶RNA，抑制相关蛋白的翻译，从而阻断HBV的复制，有望在临床上显著提高功能性治愈率。TQA3038采用具有自主知识产权的核酸序列，与临床开发进展最快的siRNA相比，具有更强的体内外抗病毒活性。
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背景：最近销售了几种通用的Rivaroxaban，可与品牌同等用品互换使用。然而，没有先前发表的研究直接比较了品牌和普通利伐沙班的体外抗凝作用。这项体外研究的目的是比较从品牌（Xarelto®）获得的三种Raw Rivaroxaban材料和两个通用（Rivarolto®和RivaroxabanSandoz®）Rivaroxaban配方对凝结群阵列的rivaroxaban配方的影响。方法：一个正常血浆的池升高，几个浓度的三个rivaroxaban（范围为50 - 750 ng/ml）。用瑞伐沙班（Rivaroxaban）校准的抗XA测定法评估了浓度，并通过超高绩效液相色谱 - 质谱法与串联质谱法（UHPLC-MS/MS）确认。进行了以下测定：凝血酶蛋白时间（PT），激活的部分Thrombo Plastin时间（APTT），稀释Russell的Viper Venom Test（DRVVT），凝血酶时间（TT），Clauss Fibrin，Clauss Fibrin，Factor factor firace VII，VII，VIII，VIII和IX分析和IX分析，和ix Assays，和Thromboastraph。结果：三个利伐沙班以相似浓度获得的结果是可比的。增加了三种利伐沙班的浓度与PT，APTT和DRVVT测定法存在很强的正相关性（r> 0.95，p <0.01），并且与因素分析（r <−0.95，p <0.01 p <0.01）具有强大的负相关性。TT和Clauss纤维蛋白原不受利伐沙班的影响。在三个Rivaroxaban获得的平均测定结果中未发现显着差异。结论：这项研究表明，品牌和通用的利伐沙班人在广泛的浓度中发挥了相同的体外抗凝作用。
2023年1月9日，皮肤病学和眼科药物咨询委员会会议
Regeneron正在寻求Aflibercept（Eylea®）0.4 mg的补充指示，以治疗早产视网膜病变（ROP）。两项关键研究提供了支持Aflibercept在ROP中的功效和安全性的证据。结果基于越来越多的证据，表明了抗血管内皮生长因子（VEGF）剂的标签外使用的有效性和安全性，作为激光光凝剂的替代方案，用于治疗ROP。标签外抗VEGF治疗越来越成为ROP的护理标准，因为它从激光的永久破坏性作用中避免了视网膜，并且可以进行无需与激光疗法相关的长镇静和麻醉时间。Afliberce对ROP治疗的监管批准将标准化给药，从而提供更大的治疗，确保FDA监督和安全报告，并改善适当患者的机会。
心血管急症的流行病学......
结果：在此期间，该科室共收治 349 名患者，其中 127 例为心血管急症，发生率为 36.4%。受影响最大的年龄组为 65 至 74 岁，平均年龄为 57 岁，最高年龄为 19 至 91 岁。43.3% 的患者需要治疗超过六天，22% 的患者需要治疗 4 至 6 天，21.3% 的患者需要治疗 2 至 4 天，只有 2.4% 的患者在症状出现后 12 小时内到达医院。最常见的心血管急症是急性心力衰竭（30.7%）、高血压急症（15%）、急性 ST+ 冠状动脉综合征（15%）、中风（8.6%）、心源性休克（7%）、急性 ST- 冠状动脉综合征（7%）和肺栓塞（8.6%）。首次紧急治疗措施包括氧疗（61%）、补液（53%）、血管活性胺给药（16%）、体外电击（11%）、肠外抗高血压治疗（8.6%）、血栓溶解（3.9%）和冠状动脉成形术（1.6%）。76% 的患者治疗效果良好，24% 的患者治疗效果不佳。
营养益处和角豆水果的抗血糖潜力（Ceratonia Siliqua L.）：概述
摘要角豆（Ceratonia Siliqua L.）是地中海原产的植物，是豆科植物家族的成员，其水果称为豆荚。豆荚（纸浆）的肉非常丰富，而种子的蛋白质含量很高。POD也是矿物质（例如钾，钙和磷）的良好来源。它富含多酚和抗氧化剂。由于其营养成分，它适合改善人类的福祉。本文回顾了蝗虫豆水果的化学组成及其对人类健康的生物学作用。了解蝗虫水果在其作为抗糖尿病药物的潜力方面的传统用途，鉴于近期有关其药理特性的科学研究，很重要。该研究重点介绍体内和体外抗血糖研究，以及这种天然产品在食品配方奶粉和强化中的营养特征和潜在食品应用。基于其化学和药理特性，据信该物种具有Ben E层预防和治疗作用，尤其是在高血糖中。研究人员可以从不同的角色分数中提取和分离生物活性化合物，以开发用于食品和制药行业的药品和功能性食品。