摘要 蜜蜂利用蜂王浆控制的 DNMT3 介导的表观遗传机制产生两种不同的雌性种姓,即长寿的可育蜂王和短命的不育工蜂。幼虫中 DNMT3 的抑制作用模拟了蜂王浆在成年雌蜂中发生的表型变化。蜜蜂基因组中需要解决的一个关键问题是确定蜂王浆中抑制 DNMT3 并从而决定发育命运的表观遗传活性化合物。进行了分子对接、MMGBSA 分析和 MD 模拟,以确定蜂王浆中抑制 DNMT3 的主要候选多酚化合物。十三种多酚化合物与 DNMT3 对接,并使用两个基本指标 XP GScore 和 MMGBSA dG Bind 来评估结合亲和力。观察到的结合亲和力最高的是木犀草素 7-O-葡萄糖苷,对接得分为 −10.3,山奈酚 3-O-葡萄糖苷为 −8.9。此外,这两种化合物的总结合能分别高达 −52.8 和 −64.85 kJ/mol。MD 模拟表明,与山奈酚 3-O-葡萄糖苷不同,木犀草素-7-O-葡萄糖苷在整个模拟期间与 DNMT3 保持一致的相互作用。这些结果表明,在蜂王浆中的 13 种多酚化合物中,木犀草素-7-O-葡萄糖苷是最有希望成为这种饮食中负责大部分 DNMT3 抑制活性的成分的候选者。
摘要:近年来,越来越多的证据表明,大麻素,尤其是非精神活性化合物大麻二酚 (CBD),具有良好的医学和药理活性,可能使其成为潜在的抗肿瘤药物。本综述基于多项研究,总结了 CBD 如何靶向肿瘤细胞(包括大麻素受体或内源性大麻素系统的其他成分)的不同机制,以及它们如何复杂地激活生物系统,从而抑制肿瘤生长。CBD 还参与与肿瘤进展相关的抗炎活性,如临床前模型所示。尽管临床试验和测试的肿瘤实体数量有限,但有明确的证据表明 CBD 具有抗肿瘤功效,并且在人类癌症患者中耐受性良好。总之,CBD 似乎具有作为癌症治疗的新辅助和/或辅助药物的潜力。
连续的高强度光暴露会抑制厌氧铵氧化(Anammox)细菌,尽管对Anammox反应堆性能的特定影响尚不清楚。这项研究研究了长期光应力对Anammox污泥反应堆的影响,并探讨了茶多酚作为减轻照片氧化损害的振奋干预措施的使用。结果表明,反应器的氮去除效率(NRE)在10,000 Lx的光条件下迅速恶化至41.4%。然而,补充了1mg·l -1和5mgÅL -1茶多酚的反应器分别为75.2%和82.5%。通过清除活性氧(例如×OH和H 2 O 2),以及增强包括总超氧化物歧化酶和gluta thione thione过氧化物酶的活性,添加茶多酚通过清除活性氧的氧化应激来减轻氧化应激。Kuenenia念珠菌受到光的负面影响,而未分类的_f__肉胶质科则在光压力下繁荣发展。这些发现为在光照暴露下开发稳定的氮去除系统的开发提供了见解。
lupeol是存在于几种植物中的一种天然存在的五囊三萜类化合物,被归因于具有抗癌,抗寄生虫和抗炎特性。由于其已知的抗疾病和免疫调节活性,对硅酸盐进行了一项有关其潜在的相互作用与SARS-COV-2的各种表面蛋白的相互作用,SARS-COV-2是导致COVID-19的冠状病毒。分子对接表明,它与SARS-COV-2-2蛋白有效结合,这些蛋白对病毒的生命周期,结构完整性和毒力至关重要。它在主要蛋白酶,核蛋白酶磷蛋白,木瓜蛋白酶样蛋白酶,RNA依赖性RNA聚合酶和峰值糖蛋白上显示出高结合亲和力。还分析了其对免疫信号通路至关重要的各种蛋白质的可能靶标,以及其细胞吸收,分布,排泄,代谢和毒性。这些发现表明,卢底酚是一种潜在的候选药物作为针对冠状病毒和免疫相关疾病的抗病毒药物。
摘要帕金森氏病(PD)是一种慢性神经退行性疾病,在65岁以上的人中常见,其特征是黑色物质中多巴胺能神经元的丧失,导致大脑中多巴胺的降低。随着时间的流逝,常规治疗(例如多巴胺给药)的有效性有限,这可能会导致晚期运动障碍。寻求新的治疗选择,大麻素(例如大麻二醇(CBD)),由于其对各种生物学途径的调节潜力,包括减轻运动和非运动症状,以及打击炎症和氧化应激。这项研究旨在进行系统的文献综述,以根据PRISMA协议评估CBD对运动和非运动症状的影响。在PubMed和Lialacs数据库中搜索了英语,葡萄牙语和西班牙文章,直到2023年。研究揭示了各种结果:在疼痛控制和生活质量方面有一些指示的益处,但也指出诸如嗜睡和头晕等不利影响。CBD在改善运动症状方面的功效不一致,与THC的组合对某些患者的认知产生了负面影响。研究表明,CBD可能有助于治疗PD的非运动症状,但是需要更严格,更大的样本研究以确认其长期影响并确定哪些患者将从这种疗法中受益。关键字:帕金森氏症;大麻二醇;神经变性。摘要帕金森氏病(PD)是一种慢性神经退行性疾病,在65岁以上的人中很常见,其特征是尼格拉省的多巴胺能神经元丧失,导致多巴胺在
抽象的多酚在所有植物化学物质中都是最大的化合物组之一。饮食多酚的常见来源是蔬菜,水果,浆果,谷物,全谷物等。由于其原始形式,它们很难被吸收。进行肠道微生物代谢后的饮食多酚形成了可访问和有效的代谢物。多酚和衍生的代谢物都是一组多样化的化合物,这些化合物表现出针对心血管,癌症,氧化应激,炎症和细菌疾病的药理活性。形成的代谢产物有时比母亲多酚更具生物利用和有效性。饮食多酚的肠道微生物代谢的研究引入了以补充饮食形式使用富含多酚食品的新方法。本综述提供了有关各个方面的见解,包括多酚的分类,多酚的肠道微生物介导的代谢,多酚代谢的化学以及多酚肠道微生物代谢物的药理作用。它还表明使用来自海洋来源的多酚用于微生物代谢研究。迄今为止,与海洋多酚相比,对陆生源多酚的肠道微生物代谢进行了广泛的研究。海洋生态系统是一个深刻但部分探索的植物成分来源。其中,食用海藻含有高浓度的多酚,尤其是菲洛丁蛋白。因此,对海藻的微生物代谢研究可以揭示海洋多酚衍生代谢产物的药理潜力。
本研究旨在制备西妥昔单抗 (CTX) 修饰的卡巴他赛 (CBZ) 负载氧化还原敏感的 D-α-生育酚-聚乙二醇-1000-琥珀酸酯 (TPGS-SS) 纳米颗粒 (NPs),用于表皮生长因子受体 (EGFR) 靶向肺癌治疗。使用透析袋扩散法制备 NPs,以产生非氧化还原敏感非靶向 (TPGS-CBZ-NPs)、氧化还原敏感非靶向 (TPGS-SS-CBZ-NPs) 和靶向氧化还原敏感 NPs (CTX-TPGS-SS-CBZ-NPs)。对开发的 NPs 的粒径、多分散性、表面电荷、表面形态和包封效率进行了表征。此外,还进行了其他体外研究,包括体外药物释放、细胞毒性和细胞摄取研究。发现颗粒尺寸和表面电荷分别在 145.6 至 308.06 nm 和 − 15 至 - 23 mV 范围内。CBZ 临床注射剂 (Jevtana ® )、TPGS-CBZ-NPs、TPGS-SS-CBZ-NPs 和 CTX- TPGS-SS-NPs 的 IC 50 值分别为 17.54 ± 3.58、12.8 ± 2.45、9.28 ± 1.13 和 4.013 ± 1.05 µ g/ml,表明与 CBZ 临床注射剂相比,细胞毒性分别增强了 1.37、1.89 和 4.37 倍,表明细胞毒性显著增强。此外,体外细胞摄取调查显示,与纯 CMN6、TPGS-CMN6-NPs 和 TPGS-SS-CMN6-NPs 相比,CTX-TPGS-SS-CMN6-NPs 在 A549 细胞中积累显著。此外,通过超声/光声和 IVIS 成像分析了开发的 NPs 的靶向效率。
致癌作用最严重的标志性步骤是氧化应激,它会诱导细胞 DNA 损伤。虽然在正常情况下 ROS 是重要的第二信使,但在癌症等病理条件下,由于氧化还原酶表达不平衡,可能会发生氧化应激。最近的研究有确凿的证据,表明氧化应激和甲状腺癌之间存在基于甲状腺激素合成的相互依赖关系。事实上,抗氧化防御系统的减弱可能在甲状腺癌进展的几个步骤中发挥作用。根据之前进行的研究,未来针对酶 ROS 源的药物设计(作为单一药剂或组合药剂)必须进行测试。多酚具有调节甲状腺癌生物事件(包括抗氧化活性)的潜力。针对酶 ROS 源而不影响生理氧化还原状态可能是一个重要的目的。至于其他癌症模型中讨论过的天然化合物的潜在化学预防机制,多酚对甲状腺癌的影响尚无定论,而且很少得到证实。因此,需要进一步科学研究多酚对甲状腺癌的抗氧化作用的特点。本综述阐明了一些多酚与甲状腺癌细胞发育过程中氧化反应中的关键酶之间的关联。本综述给出了正常生理或病理环境下酶促 ROS 源作用和氧化还原信号传导的要点,并概述了目前可用的多酚衍生的 TPO、LOX、NOX、DUOX、Nrf2 和 LPO 调节剂。
摘要:菊花莫里氏菌是一种有价值的植物,含有各种植物化学化合物,并展示了各种生物学活性。使用2,2-二苯基-1-苯基氢化唑和2,2'-氮杂性(3-乙基苯甲酸苯胺-6-磺酸)的含量分析,使用2,2-二苯基1-苯二羟基羟基苯基和2,2' - 氮杂型,使用12二苯基-6-硫代硫酸化的测定量,使用量子量的量子量,使用量子上的含量分析,对17种不同品种的17种不同品种的羊皮菌的叶子和花朵提取物进行了抗氧化活性。二极管阵列检测。我们发现,与其他品种相比,“福特”和“ Raina”品种表现出强大的抗氧化能力和高酚类化合物含量,而“ cielo”的花朵和“白帽”的花朵在这两个测定中均表现出低抗氧化能力。“ Cielo”品种也显示出最低的化合物含量。此外,在大多数样品中,3,5-二甲基二酸酯和4,5-二甲基烯酸酸在提取物中脱颖而出。这项研究提供了基本知识,可用于选择适当的C. morifolium品种以进行进一步研究。此外,可以应用“福特”和“ Raina”品种,其中包含大量的生物活性化合物并表现出优异的抗氧化能力,可用于生产健康脱皮产品。
对于无肝硬化的 HBeAg 阴性患者,治疗应至少持续到 HBs 血清转换或出现疗效丧失的证据。如果治疗时间超过 2 年,建议定期重新评估,以确认继续选择疗法仍然适合患者。 漏服剂量 如果漏服剂量与通常服药时间相差不到 18 小时,患者应尽快服用替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg,然后恢复正常服药计划。如果与通常服药时间相差超过 18 小时,患者不应服用漏服剂量,而应恢复正常服药计划。 如果患者在服用替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg 后 1 小时内呕吐,则应服用另一片药片。如果患者在服用替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg 后 1 小时以上呕吐,则无需服用另一片药片。特殊人群 老年人 65 岁及以上患者无需调整替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg 的剂量(参见 5.2 节)。 肾功能不全 对于估计肌酐清除率 (CrCl) ≥ 15 mL/min 的成人或青少年(年龄至少 12 岁,体重至少 35 kg),或 CrCl < 15 mL/min 正在接受血液透析的患者,无需调整替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg 的剂量。在血液透析当天,应在完成血液透析治疗后服用替诺福韦艾拉酚胺片 25 mg(参见 5.2 节)。对于未接受血液透析的 CrCl < 15 mL/min 的患者,无法提供剂量建议(参见 4.4 节)。肝功能损害:肝功能损害患者无需调整替诺福韦艾拉酚胺片25毫克的剂量(参见【用法用量】和【用药】)。儿科人群:尚未确定替诺福韦艾拉酚胺片25毫克对12岁以下或体重<35公斤儿童的安全性和有效性。暂无相关数据。