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齐多夫定药效团在多靶点治疗中的应用...
摘要：多药理学的概念包括多种药物联合治疗方案（药物组合或鸡尾酒疗法）、固定剂量组合（FDC）以及与不同靶点结合的单一药物（多靶点药物）。多药理学方法广泛应用于获得性免疫缺陷综合征（AIDS）的治疗，为数百万艾滋病毒感染者提供挽救生命的疗法。尽管联合抗逆转录病毒疗法（cART）在抑制病毒载量和延长患者生存期方面取得了成功，但由于出现了耐药菌株和患者对 cART 的依从性较差，开发新药已成为当务之急。3′-叠氮-2′,3′-双脱氧胸苷，也称为叠氮胸苷或齐多夫定（AZT），由于其良好的抗逆转录病毒活性，是寻找新化合物的广泛使用的起始支架。通过分子杂交这一药物化学工具，AZT 已被纳入多种化合物的结构中，从而可以开发多靶点定向配体 (MTDL) 作为抗逆转录病毒药物。本综述旨在系统地探索和批判性地讨论基于 AZT 的化合物作为治疗艾滋病的潜在 MTDL。综述结果使我们得出结论：(i) AZT 杂化物仍然值得探索，因为它们可以提供针对 HIV-1 复制周期不同步骤的高活性化合物；(ii) AZT 是制备具有增强细胞渗透性的辅助药物的良好起点。
FD-LV5.0 USER MANUAL 20231008 随包定版
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