背景:胃溃疡是一种普遍的疾病,具有各种病因,包括非固醇抗炎药和饮酒。这项研究旨在探索他达拉非和柠檬烯作为一种自含量乳化系统(SNES)基于口量分散的片剂的双重胃保护作用。方法:制备了达拉非负载的基于柠檬烯的SNE,并根据粒径(PS),多分散指数(PDI)和ZETA电位(ZP)(ZP)表征最佳公式,然后在各种多孔载体上加载以形成Lyophilized lileophilized lilepherized odsperspaspersible diquspersible片剂(ODTS)。通过确定硬度,易碎性,内容均匀性,润湿和分解时间来评估ODT。在大鼠模型中,检查了所选的ODT对酒精诱导的溃疡的胃溃疡保护作用。溃疡评分和溃疡指数。结果:制备的SNES的液滴尺寸为104 nm,多分散性指数为0.2,ZETA电位为-15.4 mV。从配方的不同ODT中,具有优质润湿时间的公式:23.67 s,未偿分的分解时间:28 s,接受的硬度值:3.11 kg/cm 2和易碎性:指定0.6%。与奥美拉唑预先治疗的组相比,卸载和tadalafil负载的ODT的显着胃保护作用被确认。此外,组织病理学分析在基于柠檬烯的ODT组中表现出非常轻度的炎症,并且在达达非al负载的预处理动物中显示了完整的结构。结论:与他达拉非共同的ODT形式一起起作用的柠檬烯胃保护作用,可以作为在胃溃疡预防方面提高功效的有希望的收入。关键字:胃溃疡,胃保护,柠檬烯,牙本质片,自纳米乳化系统,tadalafil
Absorica/Absorica LD、阿达帕林、AirDuo Respiclick、Ala‑Scalp、Alphagan‑P、Amrix、Aplenzin、Ativan、Azelex、Bethkis、Bupap、Cafergot、Cambia/双氯芬酸、马来酸卡比沙明 6 毫克、氯唑沙宗/ Parafon Forte、Cordran、Coxanto、Cuprimine、Denavir 乳膏 1%、双氯芬酸钾、二氟拉松/ Psorcon 乳膏、二氟拉松软膏、Doral、硝酸益康唑 1% 泡沫、肾上腺素、Ertaczo 2% 乳膏、Exelderm 1% 乳膏、Exelderm 1% 溶液、Extina、非诺洛芬、非诺贝特 120 毫克、Fexmid/环苯扎林、氟西泮、Halog、Innopran XL、Kenalog 喷雾、酮洛芬 25 mg、酮洛芬 50 mg、酮洛芬 ER 200 mg、Konvomep 悬浮液、Lexette、Librax、Lorzone、Luzu 1% 乳膏、甲芬那酸、莫匹罗星乳膏、萘替芬 1% 乳膏、Naftin 2% 乳膏、Naftin 1% 凝胶、Naftin 2% 凝胶、Nalfon、Naprelan、Noritate、Oxistat、磷酸氢钙滴眼液、泼尼松龙磷酸钠溶液、泼尼松龙片剂、Reltone、Rhofade、Sitavig、Sorilux、Sovuna、TOBI/Kitabis、TOBI Podhaler、Treximet 85/500 mg、Vivlodex、Wellbutrin XL、Xerese、Zcort、Zegerid/奥美拉唑碳酸氢钠、Zembrace、Zipsor、Zovirax 乳膏 5%、Zyflo、Zyflo CR/齐留通缓释片
中风是全世界死亡和残疾的主要原因,在发展中国家,越来越多的事件发生。但是,目前对这种疾病的医疗疗法很少。作为一种有效的药物发现策略出现,重新利用具有较低成本和较短时间的药物能够确定现有药物的新指示。在这项研究中,我们旨在通过从药品库数据库中重新利用认可的药物来鉴定中风的潜在药物糖果日期。我们首先避免了一个批准药物的药物目标网络,采用基于网络的方法来重新利用这些药物,并完全确定了185名中风的药物候选物。为了验证基于网络的方法的预测准确性,我们接下来系统地搜索了先前的文献,并发现185名候选药物(36.8%)中有68位对中风施加了治疗作用。我们进一步选择了一些潜在的候选药物,具有确认的神经保护作用来测试其抗中风活性。六种药物,包括霉菌,孤立丁,苯嗪,酮替芬,双氯芬酸和奥美拉唑,在氧气中表现出良好的活性,该活性在氧气 - 葡萄糖剥夺/reoxygyation(OGD/R)诱导的BV2细胞上表现出良好的活性。最后,我们通过Western印迹和奥林克炎症面板展示了肉毒素和苯嗪的作用的抗卒中机制。实验结果表明,它们都通过抑制IL-6和COX-2的表达在OGD/R诱导的BV2细胞中发挥了抗中风作用。总之,本研究为鉴定候选药物的中风提供了有效的基于网络的方法。
心力衰竭 (HF) 仍然是波兰患者住院和死亡的最常见原因之一。心血管药物治疗科的立场根据 2021-2022 年欧洲和美国最新指南针对波兰医疗状况介绍了目前适用于 HF 药物治疗的选项。HF 的治疗因其临床表现(急性/慢性)或左心室射血分数而异。有容量超负荷特征的有症状患者的初始治疗基于利尿剂,尤其是袢药物。旨在减少死亡率和住院率的治疗应包括阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物,最好是血管紧张素受体拮抗剂/脑啡肽酶抑制剂,即沙库巴曲/缬沙坦、选定的β受体阻滞剂(无类别效应 - 选项包括比索洛尔、琥珀酸美托洛尔或血管扩张性β受体阻滞剂 - 卡维地洛和奈必洛尔)、盐皮质激素受体拮抗剂和钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 型抑制剂(氟津),构成药物治疗的四大支柱。它们的有效性已在许多前瞻性随机试验中得到证实。目前的 HF 治疗策略基于尽可能快地实施所有四类药物,因为它们具有独立的附加作用。根据合并症、血压、静息心率或心律失常的存在制定个体化治疗也很重要。本文强调了氟嗪类药物在 HF 治疗中的心脏和肾脏保护作用,无论射血分数值如何。我们提出了药物使用、不良反应概况、药物相互作用以及药物经济学方面的实用指南。还讨论了使用伊伐布雷定、地高辛、维瑞西呱、补铁或抗血小板和抗凝治疗的原则,以及最近的新药,包括奥美卡替尼、托伐普坦或辅酶 Q10,以及预防和治疗高钾血症的进展。根据最新建议,讨论了不同类型 HF 的治疗方案。
目的:确定从尼日利亚科吉州阿尼格巴采集的土壤样本中分离的链霉菌属次级代谢物的抗菌、抗溃疡和细胞毒活性。方法:使用盐水虾致死率测定法对不同浓度(62.5、125、250、500、1000 mg/mL)的次级代谢物或参考 K 2 Cr 2 O 7 进行链霉菌次级代谢物的细胞毒活性(浓度范围:62.5 – 1000 mg/mL)。使用白化大鼠溃疡的阿司匹林和乙醇模型评估抗溃疡活性。五组动物,即三组预处理组,其提取物口服浓度为 100 和 200 mg/kg,一组预处理组以奥美拉唑 (30 mg/kg) 作为标准,另一组口服 2 mL/kg 生理盐水 (对照)。使用微量稀释法研究抗菌和抗真菌活性。结果:细胞毒性试验表明,与对照组相比,提取物浓度为 12.5 至 62.5 mg/mL 的毒性较小。对于抗溃疡活性,第 1 组动物表现出白细胞粘膜浸润、上皮细胞大量脱落和细胞出血,而第 2 组有轻度组织糜烂和小溃疡。在 3 至 5 组中,与 100 mg/kg 相比,200 mg/kg 提取物表现出出色的细胞保护作用和熟练的治疗能力,没有明显的副作用,而标准组表现出一些副作用,粘液细胞明显减少(p < 0.05)。次级代谢产物抑制了与溃疡有关的生物(幽门螺杆菌、大肠杆菌、弯曲杆菌属和链球菌属),发挥了治疗作用并保护大鼠免受溃疡。结论:从链霉菌属中分离的次级代谢产物对上皮组织无毒,具有抗菌和抗溃疡活性,因此具有作为抗消化性溃疡药物重要来源的潜力。关键词:抗溃疡、次级代谢产物、细胞毒活性、链霉菌属
幽门螺杆菌感染和 Zollinger-Ellison 综合征,以及预防高危患者(年龄 > 65 岁,有胃肠道溃疡病史或同时接受抗血小板、抗凝或皮质类固醇治疗)的非甾体抗炎药 (NSAID) 相关胃肠道病变(Strand 等人,2017 年)。许多此类疾病通常需要长期治疗,这增加了患者发生临床上显著的药物相互作用的可能性。此外,标签外处方已被广泛报道,特别是在功能性消化不良和预防非风险患者 NSAID 引起的胃十二指肠病变方面(Lassalle 等人,2020 年)。自 1980 年代后期推出市场以来,PPI 在许多国家的使用都有所增加。例如,在法国,2015 年有超过 1500 万拥有医疗保险的人(占法国成年人口的近三分之一)是 PPI 使用者(Singh 等人,2018 年;Lassalle 等人,2020 年)。在一项研究中,三分之一的患者无法确定 PPI 指征,四分之三的 NSAID 预防性处方没有发现可测量的风险因素(Lassalle 等人,2020 年)。大约 20% 的癌症患者使用 PPI(Kinoshita 等人,2018 年;Tvingsholm 等人,2018 年;Sharma 等人,2019 年);然而,PPI 通常会被过量用于治疗化疗的副作用(如 GERD)或作为与皮质类固醇或 NSAID 联合治疗的预防措施(Lassalle 等人,2020 年)。总体而言,PPI 被认为不良事件很少,因为它们通常耐受性良好。然而,据报道,PPI 与胃肠道疾病(恶心、腹痛、传输障碍)、离子吸收障碍(低镁血症、铁缺乏、维生素 B12 缺乏)、肾衰竭、感染(肺炎、艰难梭菌感染、腹膜炎)和骨折有关(Singh 等人,2018 年;Yibirin 等人,2021 年)。此外,PPI 还参与各种药物 - 药物相互作用 (DDI) (Wedemeyer 和 Blume,2014 年;Strand 等人,2017 年;Patel 等人,2020 年;Uchiyama 等人,2021 年)。通过提高胃液 pH 值,PPI 会影响胃液 pH 依赖性药物的吸收。事实上,某些弱碱性药物的胃液 pH 值升高会导致溶解度降低,随后的吸收率也会降低 (Wedemeyer 和 Blume,2014 年;Patel 等人,2020 年)。PPI 也可能影响药物消除,因为它们是有机阳离子转运蛋白 (OCT,参与底物药物的肾脏排泄) 和 P-糖蛋白流出转运蛋白的潜在抑制剂 (Wedemeyer 和 Blume,2014 年;Patel 等人,2020 年)。 PPI 主要在肝脏中通过细胞色素 P450 酶 (CYP) 系统代谢,主要是 CYP2C19 和 CYP3A4 ( Wedemeyer and Blume, 2014 )。它们能够作为 CYP 的抑制剂或诱导剂;抑制 CYP 会增加全身对药物的暴露量 (Patel 等人,2020 年)。奥美拉唑对 CYP2C19 具有高亲和力,对 CYP3A4 具有中等亲和力,因此具有相当大的 DDI 潜力 (Wedemeyer and Blume, 2014 年)。埃索美拉唑也能在临床上显著抑制 CYP2C19,而其他 PPI 对 CYP2C19 的抑制在临床上并不重要 (Patel 等人,2020 年)。然而,只有少数涉及 PPI 的 DDI 具有临床意义 (Wedemeyer and Blume, 2014 年)。尽管如此,