寡聚体

基于N-乙烯基-2-吡咯酮的两亲性寡聚体的聚集体的纳米药物载体的自组装和体外细胞摄取动力学

摘要：基于纳米载体的药物输送系统的开发是药理学，有希望的靶向递送和药物毒性降低的主要突破。在细胞水平上，药物的封装显着影响纳米载体 - 膜相互作用引起的内吞过程。在这项研究中，我们合成并表征了由N-乙烯基-2-吡咯酮的两亲寡聚组组装的纳米载体，并与末端硫代二烷基（PVP-OD）组成。发现PVP-OD的溶解自由能线性地取决于其亲水性部分的分子质量至M n = 2×10 4，从而导致临界聚集浓度（CAC）对摩尔质量的指数依赖性。将一种模型疏水化合物（DII染料）加载到纳米载体中，并以18小时的比例表现出缓慢的释放到水相中。使用胶质母细胞瘤（U87）和纤维细胞（CRL2429）细胞比较了负载的纳米载体和游离DII的细胞摄取。尽管DIV> DII/PVP-OD纳米载体和自由DII均被Dynasore抑制，这表明在存在Wertmannin的情况下观察到了自由DII的摄取率的降低。这表明，虽然巨细胞增多症在摄取低分子成分中起作用，但通过将DII掺入纳米载体中可以避免这种途径。