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一切都很重要：建立欧洲非战略核弹头控制制度
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炔基苯并噁嗪和二氢喹唑啉作为半胱氨酸靶向共价弹头及其在选择性不可逆分子识别中的应用
摘要：随着人们对共价药物兴趣的复苏，需要识别能够形成半胱氨酸键的新部分，这些部分与常用系统（例如丙烯酰胺）有所区别。在此，我们报告了能够与半胱氨酸发生共价反应的新型炔基苯并恶嗪和二氢喹唑啉部分的发现。通过位点选择性蛋白质修饰和掺入激酶药物骨架，证明了它们作为化学生物探针和药物分子的替代亲电弹头的实用性。与相关的丙烯酰胺基抑制剂相比，鉴定出一种强效的 JAK3 激酶共价抑制剂，其在激酶组中具有优异的选择性，并且体外药代动力学特征有所改善。此外，使用新型杂环作为半胱氨酸反应性弹头来靶向 c-KIT 中的 Cys788，而丙烯酰胺此前无法在该位置形成共价相互作用。这些新的反应性和选择性杂环弹头补充了目前半胱氨酸共价修饰的全部内容，同时避免了通常与已建立的部分相关的一些限制。■ 简介
战斗机炸弹弹头设计与结构分析...
人们长期以来一直对军用飞机外部装置炸弹架单元 (BRU) 的设计和开发感兴趣。在军用飞机中，炸弹架位于机翼和机身下方，用于根据指令携带和分配挂载物。传统上，如图 1 所示的 BRU 包括弹射器、防倾杆、释放机构，该释放机构被激活以机械释放并随后强制将挂载物从飞机上弹出。防倾杆是一种物理三轴约束系统。它通过自调节楔块组装而成。它的功能是除了挂载物负载之外，还部分/全部支撑和反应挂载物力矩。弹射器装置使用气动系统产生弹架操作所需的压力，以便以足够的力量将弹射物从弹架上弹出，以克服高速飞行时机身和机翼下方的真空积聚。支撑框架充当整个炸弹释放机构装置的圆顶，其功能是保护设备免受环境影响。它有销钉，位于框架下方。销钉插入弹射物（炸弹）上表面的孔中。这样做是为了确保弹射物正确装载而不会出现任何错位。根据 Harvey Stewart 等人。al[ 1 ] 设计了一种可携带弹射物并可装载的释放机构
