替格瑞洛被归类为环戊基三唑并嘧啶。6 它是一种非竞争性变构拮抗剂,可与 P2Y12 受体可逆结合。10 由于它与 ADP 受体可逆结合,其生物利用度为 36%,疗效取决于血浆浓度。9 替格瑞洛不是前体药物,不需要代谢即可发挥作用;然而,其代谢物在抑制 P2Y12 受体方面同样有效。4,6 它在肝脏中由 CYP450 同工酶 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢。3,6,9 由 CYP3A4 和 CYP3A5 代谢或抑制 CYP3A4 和 CYP3A5 的药物可能会延迟替格瑞洛的代谢。 4,9 与替格瑞洛同时使用会影响地高辛的代谢,因此应仔细监测地高辛的浓度。6,9,10
摘要 - 在高等教育中,培养鼓励学生参与现实世界挑战的环境对于专业发展至关重要。这一原则为我们与第八学期纳米技术工程专业学生的合作努力支撑。通过创新的方法,例如合成结合菠萝果皮的聚合物纤维,我们解决了环境问题并利用菠萝废物的未开发潜力。菠萝行业每年产生大量的非利用废物,主要是茎,牙冠和果皮,占整个水果的67%。菠萝果皮富含生物活性化合物(如多酚)对化妆品行业的应用有望,如果将它们纳入合适的输送系统中,则可能会增强产品(例如提拉配方)。在目前的工作中,使用商业挤出机合成了装有10%,20%和30%菠萝果皮粉(PP)的聚乳酸(PLA)和多碳酸酯(PCL)纤维。傅立叶变换红外和差异扫描量热法证实了由于形成了新的化学键和相互作用的有效PP掺入纤维中。使用扫描电子显微镜(SEM)进行的形态表征表明,纤维的横截面长度从3.7μm到90.19μm。高性能液相色谱和叶核方法评估了酚类化合物含量和释放速率。PLA纤维具有20%的PP,显示出酚类化合物的最大保留率,为1243.69±234.14 µg化合物/ g纤维),而PCL纤维在24小时内显示出迅速释放,高达95.79±5.94%。这些结果表明,商业挤出机可以在化妆工业中可能使用的聚合物微纤维作为菠萝果皮中酚类化合物的递送系统的可行性。
2.5 uM .25uM 0.025uM 0.0025uM 1A2 10.000 0.0955 0.0062 0.0056 0.0587 SK007 0.124 0.0008 0.0003 0.0003 0.0014 JJN3 0.002 0.0002 0.0003 0.0009 0.0015 L363 0.602 0.0010 0.0013 0.0198 0.1340 BC3 10.000 0.0015 0.0032 0.0155 0.0762 CA46 10.000 0.0219 0.0041 0.0094 0.0898 BDCM 0.040 0.040 0.0553 0.0042 0.0232 0.0232 0.0163 LP1 10.000 0.0048 0.0048 0.0048 0.0048 0.0056 0.0305 0.0713 HS4445 0.000 0.000 0.000 0.000 0.000 HY000 HY000 HY000 HY000 HY000 HY000 HY000 HY000 HY000 HY000 HY000 HOUR 0.0135 0.0101 0.0166 0.0330 GA10 0.078 0.0041 0.0117 0.0180 0.0180 0.0644 EB2 0.051 0.0066 0.0066 0.0130 0.0099 0.0099 0.0061 JVM3 0.562 0.562 0.562 0.0124 0.0124 0.0150 0.0150 0.0150 0.3011 NAMALWA 0.04999999900000000100000000999999999000000000000099999999999000000000099900000009999000009999000099999999666666年。 0.376 0.0455 0.0191 0.0213 0.0293 HUNS1 1.234 0.0336 0.0277 0.0750 0.9804 ST486 0.981 0.0371 0.0287 0.0326 0.0535 ARH77 1.336 0.0200 0.0299 0.0372 0.0866 DOHH2 0.123 0.0148 0.0317 0.0128 0.1606 rpmi8226 10.000 0.0390 0.0351 0.0351 0.0578 1.4170 EB3 0.280 0.280 0.0552 1.5320 0.1342 0.1342 0.0437
许多肿瘤学抗体 - 药物结合物(ADC)由于摄取对健康组织的摄取引起的剂量限制毒性而未能证明诊所的功效。我们开发了一种利用ADC亲和力来利用ADC亲和力的方法,以使用两种抗中质 - 上皮过渡因子(MET)单克隆抗体(MABS)具有高亲和力(HAV)或低亲和力(LAV)(LAV)与单甲基甲甲基甲硫酸甲硫酸甲素(MaUristatin E(Ma))。LAV-ADC的估计Ti至少比HAV-ADC大3倍。在异种移植模型中,LAV-和HAV-ADC显示出相似的抗肿瘤活性水平,而111个DTPA研究显示HT29肿瘤中的ADC量相似。尽管LAV-ADC的血液清除率比HAV-ADC慢约2倍,但使用HAV-ADC观察到更高的肝毒性。虽然SPECT/CT 111 IN-和124 I-DTPA的发现表明HAV-ADC在正常组织中的积累较高,并且在正常组织中具有快速的清除率,但插入性微拷贝(IVM)研究证实,HAV MAB在肝辛西尔内皮细胞内积累,而LAV MAB则没有。这些结果表明,降低MET结合亲和力为Met-ADC提供了更大的Ti。降低ADC的亲和力降低了靶标介导的药物处置(TMDD),以在正常组织中表达的MET,同时向肿瘤摄取/递送。这种方法可以应用于多个ADC,以改善临床结果。
摘要 - 图像搜索是一个热门话题,它在各种物联网(IoT)应用程序(例如疾病诊断,面部识别和指纹识别)中发挥了重要作用。同时,图像的扩散使图像所有者将图像外包到云中,以减轻本地存储和计算负担。因此,图像搜索没有任何对云的隐私范围的搜索,已引起了很大的关注,并在文献中广泛探讨了。过去几年已经提出了许多基于Bloom滤波器的方案,但是大多数方案都遭受了高存储开销,较低的假正率,甚至揭露了Bloom滤波器中的值。为了解决这些挑战,在本文中,我们首先设计了一个合并和重复的不可区分的布鲁姆过滤器(MRIBF)索引结构,该结构可以减少开销的存储空间并以较低的假阳性速率实现自适应安全性。然后,使用MRIBF,我们提出了一个安全有效的基于BLOOM过滤器搜索方案(BFIS),以实现比线性更快且更准确的搜索。详细的理论分析表明,我们的方案确实是准确且安全的。广泛的实验表明,我们的计划确实是有效且可行的。