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World File Search System拮抗剂
7抗癌引起的恶心和呕吐
卡铂被归类为中度突出的，无论在MASCC/ESMO抗抗精神指南中的AUC剂量和ASCO抗体剂指南中。NCCN将carboplatin剂量auc≥4分类为高度突出的和auc <4，为中度突出。NK1受体拮抗剂（与5HT3受体拮抗剂和地塞米松结合使用），无论AUC剂量如何，所有含有所有含有治疗方案的carboplatin的PBS上都列在PBS上。在所有指南中，Oxaliptin方案仍被归类为中等基因的，但是NCCN承认这些方案可能是高度突出的。NK1受体拮抗剂（与5HT受体拮抗剂和地塞米松结合使用），用于所有阿沙利铂方案的PBS上。通过所有准则，乳房蒽环类和环磷酰胺方案均被归类为高度突出的。MASCC/ESMO抗过敏指南和ASCO抗体式指南建议遵循第1天高度突出的指南，但是第2或第3天不需要地塞米松。NCCN指南建议在第1天进行高度突出的疗法，在第2至4天将其与地塞米松一起。建议将奥氮平作为抗孕妇治疗方案的一部分，用于高度和中度源自源性风险药物作为有效的抗炎药（请注意，目前尚未在澳大利亚注册的TGA注册）。
针对雄激素的最新进展...
已经开发出针对 AR 和 AR 信号传导的新疗法，用于治疗晚期前列腺癌，包括转移性 CRPC (mCRPC)。这些疗法包括新型抗雄激素药物阿比特龙和第二代纯 AR 拮抗剂（图 1）。8,9 阿比特龙 ( 1 ) 是一种 CYP17 抑制剂，可阻断睾酮和双氢睾酮的生物合成。第一代 AR 拮抗剂尼鲁米特 ( 2 ) 和氟他胺 ( 3 ) 对前列腺的选择性低于其他组织和器官。10 它们仅部分抑制 AR 活性，并已被比卡鲁胺 ( 4 ) 大量取代。11 最近，开发出了没有激动剂作用、效力和疗效有所提高、副作用减少的第二代 AR 拮抗剂。 12 在过去的十年中，三种第二代 AR 拮抗剂，即恩杂鲁胺 ( 5 )、阿帕鲁胺 ( 6 ) 和达罗鲁胺 ( 7 )，已被批准用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺和阿帕鲁胺具有相似的化学骨架。13 恩杂鲁胺是美国 FDA 批准的首个第二代纯 AR 拮抗剂，目前是 CRPC 的标准一线治疗药物。恩杂鲁胺一种不常见但严重的副作用是癫痫发作，这是由于其能够穿过血脑屏障 (BBB) 并与 GABA 门控氯离子通道结合而导致的。14 虽然阿帕鲁胺和恩杂鲁胺具有相似的 GABA 结合亲和力，但阿帕鲁胺的脑暴露量低于恩杂鲁胺，导致的癫痫发作发生率较低。 15 阿帕鲁胺的常见副作用是皮疹，这可能是由于氰基嘧啶部分与蛋白质中的半胱氨酸残基形成可逆共价键所致。16
老年人的抗胆碱能负担
和烟碱受体，导致经典的胆碱能作用，例如增加唾液，泪，支气管分泌物和中枢神经系统唤醒。1抗胆碱能药物通过竞争性地阻止毒蕈碱 *受体上的乙酰胆碱结合位点，以抵消这些作用。术语抗胆碱能拮抗剂和抗毒拮抗剂通常可以互换使用。1种具有抗胆碱能活性的药物包括抗抑郁药，抗组胺药，抗精神病药和药物以治疗尿液紧急和尿失禁（表1）。1在某些情况下，抗胆碱能拮抗剂的作用是在治疗上使用的，例如羟丁氏素用于尿失禁或苯甲霉素帕金森氏病。1然而，许多常规处方药也具有与其治疗作用无关的抗胆碱能作用，例如阿米替林，异丙嗪，喹硫平。1人被处方多种具有抗胆碱能活性的药物的不良风险增加，并且这种累积的抗胆碱能影响被称为抗胆碱能负担，尽管只有一种抗胆碱能药物就会发生。1
2025; 15（6）：2510-2522。 doi：10.7150/thno.94521研究论文对优化的潜在套件类型，SSTR拮抗剂68 GA-DATA 5M
1。新加坡新加坡国立大学Yong Loo Lin医学院诊断放射学系。 2。 Theranostics卓越中心，Yong Loo -Lin医学院，新加坡国立大学，新加坡Helios，Helios 11 Biopolis Way，新加坡138667，新加坡。 3。 新加坡新加坡国立大学的Yong lin医学学院转化医学中心，新加坡，临床成像研究中心。 4。 纳米医学转化研究计划，NUS纳米医学中心，新加坡新加坡国立大学Yong Loo Lin医学院。 5。 Curanosticum Wiesbaden-Frankfurt，晚期放射性分子精度肿瘤学中心，德国威斯巴登。 6。 精确肿瘤学院，国际精确肿瘤学中心（ICPO），德国威斯巴登。 7。 美国纽约州纽约州纽约市纽约大学兰蒙医学中心放射学系。 8。 德国美因茨的约翰内斯·古腾堡大学Triga化学系。新加坡新加坡国立大学Yong Loo Lin医学院诊断放射学系。2。Theranostics卓越中心，Yong Loo -Lin医学院，新加坡国立大学，新加坡Helios，Helios 11 Biopolis Way，新加坡138667，新加坡。 3。 新加坡新加坡国立大学的Yong lin医学学院转化医学中心，新加坡，临床成像研究中心。 4。 纳米医学转化研究计划，NUS纳米医学中心，新加坡新加坡国立大学Yong Loo Lin医学院。 5。 Curanosticum Wiesbaden-Frankfurt，晚期放射性分子精度肿瘤学中心，德国威斯巴登。 6。 精确肿瘤学院，国际精确肿瘤学中心（ICPO），德国威斯巴登。 7。 美国纽约州纽约州纽约市纽约大学兰蒙医学中心放射学系。 8。 德国美因茨的约翰内斯·古腾堡大学Triga化学系。Theranostics卓越中心，Yong Loo -Lin医学院，新加坡国立大学，新加坡Helios，Helios 11 Biopolis Way，新加坡138667，新加坡。3。新加坡新加坡国立大学的Yong lin医学学院转化医学中心，新加坡，临床成像研究中心。4。纳米医学转化研究计划，NUS纳米医学中心，新加坡新加坡国立大学Yong Loo Lin医学院。 5。 Curanosticum Wiesbaden-Frankfurt，晚期放射性分子精度肿瘤学中心，德国威斯巴登。 6。 精确肿瘤学院，国际精确肿瘤学中心（ICPO），德国威斯巴登。 7。 美国纽约州纽约州纽约市纽约大学兰蒙医学中心放射学系。 8。 德国美因茨的约翰内斯·古腾堡大学Triga化学系。纳米医学转化研究计划，NUS纳米医学中心，新加坡新加坡国立大学Yong Loo Lin医学院。5。Curanosticum Wiesbaden-Frankfurt，晚期放射性分子精度肿瘤学中心，德国威斯巴登。6。精确肿瘤学院，国际精确肿瘤学中心（ICPO），德国威斯巴登。7。美国纽约州纽约州纽约市纽约大学兰蒙医学中心放射学系。 8。 德国美因茨的约翰内斯·古腾堡大学Triga化学系。美国纽约州纽约州纽约市纽约大学兰蒙医学中心放射学系。8。德国美因茨的约翰内斯·古腾堡大学Triga化学系。
胰岛素瘤病 - 内分泌相关癌症
已发表的数十年的研究支持生长激素（GH）在癌症中的作用。 因此，对GH肿瘤学的靶向GH拮抗剂在异种移植研究中表现出疗效，并与抗癌治疗或放射线结合使用。 在这里，我们讨论了与在临床前模型中使用生长激素受体（GHR）拮抗剂有关的挑战，以及用于翻译的考虑，例如鉴定选择患者和监测药物疗效的预测生物标志物。 正在进行的研究将确定在药理上抑制GH信号是否也会降低患癌症的风险。 临床前开发中靶向GH的药物的增加将最终提供新的工具来测试阻断GH信号通路的抗癌功效。已发表的数十年的研究支持生长激素（GH）在癌症中的作用。因此，对GH肿瘤学的靶向GH拮抗剂在异种移植研究中表现出疗效，并与抗癌治疗或放射线结合使用。在这里，我们讨论了与在临床前模型中使用生长激素受体（GHR）拮抗剂有关的挑战，以及用于翻译的考虑，例如鉴定选择患者和监测药物疗效的预测生物标志物。正在进行的研究将确定在药理上抑制GH信号是否也会降低患癌症的风险。临床前开发中靶向GH的药物的增加将最终提供新的工具来测试阻断GH信号通路的抗癌功效。
前列腺癌精确医学的雄激素受体突变
已发表的数十年的研究支持生长激素（GH）在癌症中的作用。 因此，对GH肿瘤学的靶向GH拮抗剂在异种移植研究中表现出疗效，并与抗癌治疗或放射线结合使用。 在这里，我们讨论了与在临床前模型中使用生长激素受体（GHR）拮抗剂有关的挑战，以及用于翻译的考虑，例如鉴定选择患者和监测药物疗效的预测生物标志物。 正在进行的研究将确定在药理上抑制GH信号是否也会降低患癌症的风险。 临床前开发中靶向GH的药物的增加将最终提供新的工具来测试阻断GH信号通路的抗癌功效。已发表的数十年的研究支持生长激素（GH）在癌症中的作用。因此，对GH肿瘤学的靶向GH拮抗剂在异种移植研究中表现出疗效，并与抗癌治疗或放射线结合使用。在这里，我们讨论了与在临床前模型中使用生长激素受体（GHR）拮抗剂有关的挑战，以及用于翻译的考虑，例如鉴定选择患者和监测药物疗效的预测生物标志物。正在进行的研究将确定在药理上抑制GH信号是否也会降低患癌症的风险。临床前开发中靶向GH的药物的增加将最终提供新的工具来测试阻断GH信号通路的抗癌功效。
靶向雌激素受体治疗乳腺癌：最近的进步和挑战
摘要：雌激素受体α（ERα）是良好的治疗ER阳性（ER+）乳腺癌的治疗靶标。尽管选择性ER调节剂和芳香酶抑制剂（AIS）取得了巨大的成功，但对这些疗法的耐药性是一个主要的临床问题。因此，作为靶向ERα的新治疗方法，已采用诱导的蛋白质降解和共价抑制作用。这种观点总结了口服选择性ER降解器（SERDS），完整的雌激素受体拮抗剂（CERAN），选择性雌激素受体共价拮抗剂（SERCAS）和蛋白水解靶向嵌合体（Protac）ER DEGRADERS的最新进展。我们专注于已进入临床发育的那些化合物。■简介
与组胺-2受体拮抗剂相比，质子泵抑制剂可诱导更强的口服微生物传播和肠道微生物组的改变：一项随机对照试验
抽象目标我们的目的是通过纵向分析比较质子泵抑制剂（PPI）和组胺-2受体拮抗剂（H2RA）对肠道菌群的影响。设计健康的志愿者被随机分配，每天连续七天接收PPI（n = 23）或H2RA（n = 26）。我们在干预之前和之后收集了口服（唾液）和粪便样品，以进行元基因组下一代测序。我们分析了干预诱导的口腔和肠道微生物组的改变，包括微生物的丰度和生长速率，口服到肠道传播，并比较了PPI和H2RA组之间的差异。结果两种干预措施都破坏了肠道菌群，PPI表现出更明显的影响。pPI的使用导致口服到肠道传播的程度明显更高，并促进了肠道中特定的口服微生物的生长。这导致肠道中口腔物种的数量和总丰度显着增加，包括鉴定已知的疾病相关物种，例如核细菌核细菌和Anginosus链球菌。总体而言，基于肠道微生物组的机器学习分类器可以准确地将PPI与非PPI用户区分开，与H2RA与非H2RA用户的AUROC相比，在接收器操作特性曲线（AUROC）下达到了0.924的区域。结论我们的研究提供了证据表明，与H2RA相比，PPI对肠道微生物组和口服传播具有更大的影响，从而阐明了与长期使用PPI相关的某些疾病风险更高的机制。试用注册号CHICTR2300072310。
靶向TSHR的一种新型的口服小分子拮抗剂可改善Graves疾病的体内模型Jun Zhang，Kiana Alvarez，Ivan G
在这里，我们描述了一种新型，有效和选择性的口服生物可利用的小分子TSHR拮抗剂的概念证明数据，该分子TSHR拮抗剂直接靶向TSHR功能，可用于治疗坟墓疾病的表现，包括潜在的眼科表现。使用原代小鼠甲状腺细胞确定小分子化合物SP-1351的体外药理作用。表明，TSH和患者衍生的自身抗体对原代胆红素的功能基因表达产生刺激作用。通过长期激活自身抗体的施用，建立了甲状腺功能亢进症的体内鼠模型。该模型的表征表明，与甲状腺功能亢进相关的关键基因被上调，循环T3和T4的水平失调，甲状腺本身的总体大小显着增加，反映了坟墓疾病的影响。用小分子负构构调节剂重复治疗10天，降低了甲状腺的总体大小，并改善了与Graves疾病（如卵泡肥大和卵泡胶体还原）相关的组织学参数。在T4诱导的急性小鼠模型中，口服SP-1351的口服给予治疗后的T4水平迅速减弱。