摘要:疟原虫对所有现有抗疟药物的耐药性不断加剧,这要求我们开发更好的治疗化合物和适当的靶向给药策略。将抗疟药物装载在专门针对寄生虫的纳米载体中,将有助于降低总剂量,减少对患者的副作用,并向寄生细胞提供更高的局部剂量,从而提高对病原体的杀伤力。本文,我们报告了具有抗疟负载能力的树枝化超支化聚合物 (DHP) 的开发情况,这些聚合物涂有肝素,可特异性地靶向被恶性疟原虫寄生的红细胞。所得的 DHP-肝素复合物具有肝素固有的抗疟活性,IC50 约为 400 nM,此外还特异性地靶向恶性疟原虫感染的红细胞(相对于未感染的红细胞)。 DHP − 肝素纳米载体对迄今为止描述的有限结构家族具有潜在的重要贡献,可用于装载和靶向递送当前和未来的抗疟化合物。关键词:树枝状聚合物、靶向药物递送、疟疾、纳米载体、肝素
使用超支化聚酰胺胺作为添加剂,通过非溶剂诱导相转化制备了具有改进的防污和抗生物污染性能的聚氯乙烯 (PVC) 超滤膜。PVC 通过亲核取代反应与商用聚酰胺胺纳米材料 Helux-3316 反应到铸造溶液中。通过 ATR-FTIR 和元素组成研究了纯膜和功能化膜的组成。使用荧光染料荧光胺跟踪氨基。使用表面 ζ 电位和水接触角来测量测试膜的表面电荷和亲水性。氨基的加入增加了膜的亲水性和表面孔隙率,从而提高了渗透性。功能化膜在过滤 BSA 溶液时表现出防污性能,并且比 PVC 膜的不可逆污染更低。 Helux 部分附着在 PVC 上可产生具有抗生物污染功能的膜,这可以通过带正电荷的 Helux 部分与带负电荷的细胞膜相互作用来解释。过滤过程中附着在膜表面的细胞生长减少量达到革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌的 1-log。该研究表明,在铸造溶液中加入浓度为 1 wt% 的超支化纳米材料可显著提高膜的性能,包括渗透性和防污潜力。