聚(二磷酸腺苷核糖)聚合酶(PARP)已成为针对癌症的有效治疗策略,该策略靶向DNA损伤修复酶。PARP靶向化合物用螺旋钻电子标记 - 发射放射性核素可以被困在肿瘤组织中的大坝DNA附近,在肿瘤组织中,高电离电位和短距离促进螺旋杆电子通过产生复杂的DNA损害,从而杀死癌细胞,并对周围的正常组织产生最小的损害。在这里,我们报告了[123 I] CC1,这是一种123 I标记的PARP抑制剂,用于癌症的放射性治疗。方法:铜介导的123 i iododeboro-可提供的硼醇酯前体的iododeboro-nation [123 I] CC1。在人类乳腺癌,胰腺腺癌和胶质母细胞瘤细胞中确定了细胞摄取的水平和特异性[123 I] CC1的治疗效果。在携带人类癌异种移植物(MDA-MB-231,PSN1和U87MG)的小鼠中评估了[123 I] CC1的肿瘤摄取和肿瘤生长抑制。结果:在所有模型中,体外和体内研究表明[123 I] CC1的选择性摄取。signifer降低的克隆发育性,这是在体内因电离辐射抑制肿瘤生长抑制的代理,在体外观察到了几乎10BQ [123 I] CC1。静脉注射后1H的生物分布在1H时显示PSN1肿瘤异种移植物摄取0.9 6 0.06每克组织注射剂量。静脉内给药的[123 I] CC1(3 MBQ)能够显着抑制PSN1异种移植肿瘤的生长,但在表达PARP较低的异种移植物中的有效性较低。[123 I] CC1并未对正常组织引起显着毒性。结论:总之,这些结果表明[123 I] CC1作为表达PARP癌症的放射性疗法的潜力。
放射性物质可能是天然来源,也可能是人类活动的结果。天然放射性物质有许多来源:矿石(铀和钍的同位素、钾-40,或镭和氡等子元素)、宇宙辐射(氚、碳-14)等。这些天然放射性核素分散在整个生物圈中。放射性核素的浓度因物质及其来源而异:世界各地区对天然放射性核素的暴露量可能相差一个数量级以上(从法国的平均每年2.9毫希沃特到印度或巴西部分地区的每年50毫希沃特以上)。自20世纪初以来,对放射性特性的许多利用产生了放射性物质和废物。大部分废物来自核电站、乏燃料后处理厂和其他民用和军用核设施。研究实验室和核医学中心也会产生放射性废物,尽管程度较轻,其他某些使用放射性物质的行业也会产生放射性废物。
研究罗切斯特梅奥诊所的奥利弗·萨托(Oliver Sartor)进行了一项随机的双盲研究,该研究对412例患者进行了研究(III期研究Splash,17)。患者患有转移性cast割癌,并接受177LU-PNT2002的治疗(每八周静脉内静脉注射6.8 GBQ,四个周期)。终点是无X射学进展的生存。对照组接收了标准ARPI。正如Sartor在巴塞罗那2024年的ESMO大会(欧洲医学肿瘤学会)宣布的那样,根据所有方面的所有方面,放射性核素疗法在所有方面都显着优越。 来自墨尔本彼得·麦卡勒姆癌症中心的阿伦·阿扎德(Arun Azad)报告了类似的结果[18]。 他使用了177LU-PSMA-617,终点是48周后接近零的PSA值。 在这里,放射性核素疗法也被证明显然是优越的。 随后,可以继续进行cast割治疗而没有任何问题。正如Sartor在巴塞罗那2024年的ESMO大会(欧洲医学肿瘤学会)宣布的那样,根据所有方面的所有方面,放射性核素疗法在所有方面都显着优越。来自墨尔本彼得·麦卡勒姆癌症中心的阿伦·阿扎德(Arun Azad)报告了类似的结果[18]。他使用了177LU-PSMA-617,终点是48周后接近零的PSA值。在这里,放射性核素疗法也被证明显然是优越的。随后,可以继续进行cast割治疗而没有任何问题。
报告了一系列环境放射性比对练习中的第六次练习的结果。总体而言,所取得的结果与早期练习的结果相当。锕系元素(在水基质中)的分析显示出一些改进,尽管 f3-ernitting 和 y-ernitting 放射性核素(也在水基质中)的测量结果仅比近年来略有好转。牛奶中 y-ernitting 的测量被证明更加成问题,与具有相同放射性核素组成的水样相比,存在更大比例的不一致结果。一些实验室仍然引用低于相应 NPL 值的不确定性。
摘要:靶向放射性核素治疗 (TRT) 的概念是准确有效地将辐射传送到播散性癌症病变,同时最大限度地减少对健康组织和器官的损害。成功开发用于 TRT 的新型放射性药物的关键方面是:i) 识别和表征癌细胞上表达的合适靶点;ii) 选择对癌细胞相关靶点表现出高亲和力和选择性的化学或生物分子;iii) 选择衰变特性与靶向分子特性和临床目的相符的放射性核素。瑞士保罗谢勒研究所的放射性药物科学中心 (CRS) 享有优越的地理位置,靠近独特的放射性核素生产基础设施(高能加速器和中子源),并可使用 C/B 型实验室,包括临床前、核成像设备和瑞士医药认证实验室,用于制备供人类使用的药物样品。这些有利条件允许生产非标准放射性核素,探索其生化和药理学特征以及对肿瘤治疗和诊断的影响,同时研究和表征新的靶向结构并优化这些方面以进行放射性药物的转化研究。通过与瑞士各临床合作伙伴的密切合作,最有前途的候选药物被转化为临床用于“首次人体”研究。本文通过介绍一些选定的项目,概述了 CRS 在 TRT 领域的研究活动。
铽具有四种临床上可用于核医学的放射性核素:铽-149、铽-152、铽-155 和铽-161。它们相同的化学性质使得合成具有相同药代动力学特征的放射性药物成为可能,而它们独特的衰变特性使它们在成像和治疗应用中都很有价值。特别是,铽-152 和铽-155 分别是正电子发射断层扫描 (PET) 和单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像的有用候选物;而铽-149 和铽-161 分别用于 α - 和 β - -/俄歇电子疗法。这种独特的特性使铽族成为治疗诊断学“配对”原理的理想选择。本综述讨论了铽基放射性药物的优势和挑战,涵盖了从放射性核素生产到床边给药的整个过程。文中详细阐述了铽的基本特性、四种有趣的放射性核素的生产路线,并概述了可用的双功能螯合剂。最后,我们讨论了临床前和临床研究以及核医学领域这一有希望的发展前景。
自 1898 年居里夫妇分离出镭以来,放射性核素在研究应用领域中一直处于领先地位。自 20 世纪 50 年代以来,随着粒子加速器和核反应堆的出现,可供选择的放射性核素越来越多。这些来源已在发达国家和发展中国家广泛使用。许多国家都已建立基础设施来核算放射性物质,例如,通过许可证制度、立法要求用户保留适当的记录并定期向主管部门报告,或者在进口物品的情况下,通过海关清关程序。在其他国家,可能没有或没有足够的正式安排来核算来源。
Ryan P. Fitzgerald 1、Bradley K. Alpert 2、Daniel T. Becker 3、Denis E. Bergeron 1、Richard M. Essex 1、Kelsey Morgan 2,3、Svetlana Nour 1、Galen O'Neil 2、Dan R. Schmidt 2、Gordon A. Shaw 1、Daniel Swetz 2、R. Michael Verkouteren 1 和 Daikang Yan 2,3 1 美国国家标准与技术研究所,马里兰州盖瑟斯堡 20899,美国 2 美国国家标准与技术研究所,科罗拉多州博尔德 80305,美国 3 科罗拉多大学博尔德分校,科罗拉多州博尔德 80309,美国 ryan.fitzgerald@nist.gov bradley.alpert@nist.gov dan.becker@nist.gov denis.bergeron@nist.gov richard.essex@nist.gov kelsey.morgan@nist.gov svetlana.nour@nist.gov galen.oneil@nist.gov dan.schmidt@nist.gov gordon.shaw@nist.gov daniel.swetz@nist.gov r.verkouteren@nist.gov daikang.yan@nist.gov 我们提出了一种新的范例,用于对每单位质量溶液中的放射性核素活度 (Bq/g) 进行初步标准化。两个关键的启用功能是使用芯片级亚开尔文微量热仪进行 4π 衰减能谱测定和使用静电力平衡通过重量法喷墨分配直接实现质量。传统的可追溯性通常依赖于单放射性核素样品的化学分离、4π积分计数和其他光谱法来验证纯度,而本文描述的系统具有 4π计数效率和光谱分辨率,足以一次识别同一样品中的多种放射性核素。这使得混合放射性核素样品的活度浓度能够得到初步标准化。除了计量学之外,这种能力的主要优势在于环境和法医样品的分析,目前多核素样品的定量受到干扰,而这种定量分析可以实现。这可以在不需要化学分离或效率示踪剂的情况下实现,从而大大减少时间、放射性废物和由此产生的测量不确定性。关键词:α;β;低温探测器;质量计量学;微量热计;放射性;放射性核素计量学;跃迁边缘传感器。接受日期:2021 年 12 月 5 日 出版日期:2022 年 2 月 24 日 https://doi.org/10.6028/jres.126.048
• 符合“适用临床试验”(ACT) 定义且于 2007 年 9 月 27 日之后启动或在该日期或之前启动且截至 2007 年 12 月 26 日仍在进行的研究需要注册。• 针对任何疾病或病症的任何 FDA 监管药品或生物制品的对照临床研究(第 1 阶段研究除外)• 对 FDA 监管设备的健康结果和儿科上市后监测进行对照试验(不包括小型可行性研究)• ACT 通常包括符合以下条件之一的干预性研究:
所有矿物和原材料都含有天然放射性核素,其中对辐射防护而言最重要的是 238 U 和 232 Th 衰变系列和 40 K 中的放射性核素。对于大多数涉及矿物和原材料的人类活动,这些放射性核素的暴露水平不会明显高于正常背景水平。此类暴露虽然已成为大量研究的主题,但与辐射防护无关。但是,某些工作活动可能会导致暴露量显著增加,可能需要通过法规进行控制。导致这些暴露量增加的物质被称为天然放射性物质 (NORM)。NORM V 研讨会有来自 40 个国家的 200 名参与者参加,该研讨会恰逢该系列第一次研讨会十年后,为回顾这一时期发生的许多发展提供了重要机会。它还与当前审查和修订有关辐射防护和安全的国际建议和标准的各种举措相吻合。会议记录包含全部 37 份口头报告和 4 份报告员报告,以及总结研讨会主要发现的摘要。随会议记录附送的 CD-ROM 中提供了 46 份海报展示的文本版本。