与各种亲电伙伴进行环加成反应,5 Zhao 等人和 Glorius 等人独立报道了[5 + 4] 环加成反应,以合成不同大小的高度功能化的环。6a、b Glorius 等人随后通过协同 N-杂环卡宾有机催化和钯催化,实现了乙烯基碳酸亚乙酯与烯醛的首次对映选择性[5 + 2] 环化反应,6c 而 Liang 等人报道了配体控制的乙烯基碳酸亚乙酯与萘酚之间的[3 + 2] 和[3 + 3] 环加成反应。7 尽管进行了这些广泛的研究,但我们不知道有关乙烯基碳酸亚乙酯[4 + n] 环加成反应的报道。 [4 + n] 环加成反应,尤其是 [4 + 2] 环加成反应,在合成有机化学中起着关键作用,因为它们可以快速生成具有挑战性但具有合成价值的环状化合物
ML7.a “生物制剂”或放射性物质,经选择或改造,可提高其对人类或动物造成伤害、损坏设备或破坏农作物或环境的效力。ML7.e 为军事用途而专门设计或改造的设备、为传播上述任何 ML7 条目而设计或改造的设备,以及为其专门设计的部件。ML8 “高能材料”和相关物质,已“分类”。ML8.a.4 CL-20(HNIW 或六硝基六氮杂异伍兹烷)(CAS 135285-90-4)。ML8.a.13.a HMX(环四亚甲基四硝胺、八氢-1,3,5,7-四硝基-1,3,5,7-四嗪、1,3,5,7-四硝基-1,3,5,7-四氮杂环辛烷、奥克托今或奥克托今)(CAS 2691-41-0)。ML8.a.21.a RDX(环三亚甲基三硝胺、cyclonite、T4、六氢-1,3,5-三硝基-1,3,5-三嗪、1,3,5-三硝基-1,3,5-三氮杂环己烷、黑索今或黑索今)(CAS 121-82-4)。ML8.b.5 复合和复合改性双基推进剂。ML8.c.3 硼烷。ML8.c.10 液态高能量密度燃料。ML8.c.5.a.1 铍(CAS 7440-41-7),颗粒大小小于 60 µm。ML8.c.7 与粉末金属或其他高能量燃料成分复合的高氯酸盐、氯酸盐和铬酸盐。ML8.c.11.b 镁、聚四氟乙烯 (PTFE) 和偏二氟乙烯-六氟丙烯共聚物(例如 MTV)的混合物。ML8.d 以下氧化剂及其“混合物”:
由于核苷酸的杂环,核酸会吸收紫外线 (UV) 光;糖磷酸骨架对吸收没有贡献。DNA 和 RNA 的最大吸收波长均为 260nm (λmax = 260nm),每个碱基都有一个特征值。
协调化学的演变受到Schiff碱基的极大影响,Schiff碱是一个很容易与大多数过渡金属形成稳定复合物的家族。众所周知,随着金属络合物的增加,某些药物的消耗会提高其功效1。有趣的是,研究表明某些金属螯合物可能会预防肿瘤发育2。除了它们在有机合成和催化中的重要功能外,据报道,Schiff碱配体的金属络合物具有广泛的工业,生物学,治疗性,分析性和其他用途3-7。Schiff倒数金属络合物由3-羟基苯甲酰呋喃-2-甲醛制成,具有特定方式破坏DNA的能力。Furan衍生物的有效抗菌特性是众所周知的。此外,含有杂环分子的Schiff碱金属络合物具有药物承诺为10,11。因此,一个共同的问题是新的Schiff基础和相关复合物的合成12。制备化学也依赖于知道物质的质子化常数13。此外,新合成化合物的质子化也可以提供有关其结构14的支持性信息。如果理论上计算的质子化常数符合实验值,则建议的结构可能是正确的15-17。
一些杂环硫酮”,A. Kaltzoglou、P. Cox 和 P. Aslanidis,Inorganica Chimica Acta 358, 3048 (2005)。2.“I 型包合物 Cs 8 Sn 44 中的有序-无序相变”,A. Kaltzoglou、S.
Chelvam Venkatesh 博士 具有生物学重要性的天然产物的全合成;具有生物学重要性的杂环和碳环的设计和合成;开发构建 CC 和 CX(X =N、O、S、P)键的新方法;针对癌症和炎症疾病的新型靶向配体的设计、合成和诊断应用;药物输送系统、近红外荧光、核成像和生物共轭化学;针对药物靶点的抑制剂的合成
利用工程酶进行催化为活性药物的生产提供了更有效的途径。然而,生物催化在早期药物发现活动中的潜力仍未得到充分开发。在这项研究中,我们开发了一种生物催化策略,通过苯并噻吩和相关杂环的分子内环丙烷化来构建富含 sp 3 的多环化合物。我们进化出了两种具有互补区域异构体选择性的卡宾转移酶,以催化在杂环的 C2 或 C3 位上带有重氮酯基的苯并噻吩底物的立体选择性环化。我们通过结合晶体学和计算分析阐明了这些反应的详细机制。利用这些见解,可以将其中一种生物催化剂的底物范围扩大到包括以前不反应的底物,这凸显了整合进化和理性策略来开发用于新自然转化的酶的价值。这里获得的分子支架具有三维和立体化学复杂性以及“三元律”特性的组合,这使得它们对于基于片段的药物发现活动具有很高的价值。
DOI: http://dx.medra.org/10.17374/targets.2021.24.377 Paola Marzullo, Andrea Pace, Ivana Pibiri, Antonio Palumbo Piccionello,* Silvestre Buscemi Department of Biological, Chemical and Pharmaceutical Sciences and Technologies-STEBICEF, Università degli Studi Di Palermo,Viale Delle Scienze Ed.16-17,90128,意大利巴勒莫(电子邮件:antonio.palumbipiccionello@unipa.it),专门针对NicolòVivona教授(1939-2020)摘要。1,2,4-氧化唑是具有许多有价值的应用和有趣的反应性特征的芳香杂环。在这篇综述中,该领域的一些最新进展特别强调相关的应用作为药物。实际上,1,2,4-氧二唑环在各种药物中广泛存在,此处相应地呈现给它们的生物学活性。目录1。简介2。合成1,2,4-氧化唑3。1,2,4-恶二唑的反应性3.1。热重排反应3.2。光化学重排3.3。亲核芳香替代(SNAR)和ANRORC重排4。1,2,4-氧化唑的生物学特性4.1。抗菌剂4.2。抗肿瘤剂4.3。抗炎和镇痛药4.4。抗糖尿病药物4.5。读取启动子4.6。其他属性5。结论确认参考文献1。引言氧化二氧化氮是含有两个硝基元和一个氧气的五方原子杂环。1,2,4-氧化唑化合物中的大多数具有图1所示的结构,其中C(3)和C(5)位置被取代。这些原子可以在环中具有不同的分布,以产生1,2,4-氧二唑,1,3,4-氧化唑,1,2,5-氧二唑或1,2,3-氧化唑化合物。我们将注意力集中在1,2,4-氧化唑的合成和反应性方面的最新进展上。1考虑了与酯和酰胺的杂环的生物症状,我们讨论了它们在药物化学中的新生物学应用。材料科学领域的应用不在本综述的范围之内。
但是,许多有机腐蚀抑制剂对人类健康和环境有害。在酸性环境中,含有杂环和芳族杂环环的有机分子表现出更大的腐蚀抑制作用。5,13 - 18有机分子的吸附在化学和物理键合中。有机抑制剂的效果可以归因于它们的低电力和极高的极化性,从而使它们覆盖了巨大的金属表面并将电子迅速传递到空置原子轨道。19,三嗪环的化合物称为三聚氰胺具有三个氮原子,因此它是富含氮的分子。20,21这些氮原子很容易质子化,从而增加了三聚氰胺在极性溶剂中的溶解度。最近,在三聚氰胺衍生物为一系列目标(包括预防腐蚀)的应用中采取了实质性进展。三聚氰胺衍生物的显着抑制效率归因于