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三唑并嘧啶衍生物
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物，在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间，全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性，例如抗 COVID-19 和抗癌作用，以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶，重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性，为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
VT-1161 - 单唑和双...
摘要：VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂，具有真菌CYP51的高特异性（与人类CYP酶相比），由于较少的脱离靶向抑制剂，它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中，我们评估了VT-1161对白色念珠菌，克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长，白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1，K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1，并杀死了99.9％的微生物种群，指示了细胞球作用。此外，VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80％的单微生物生物膜，而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用，并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90％。此外，在VT-1161暴露24小时后，消除成熟的生物膜非常好，对于单物种和双物种生物纤维，在2 µg ml-1时达到90％。在这种混合的生物膜上，使用VT-1161是一种替代方法，因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗，因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性，并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA（通常被认为是安全的）状态，VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
抗缺氧氧合剂与呼吸性高氧合剂...
引言人们早已认识到肿瘤具有免疫抑制作用，这解释了为什么肿瘤和肿瘤反应性免疫细胞可以在同一癌症患者体内和平共处（Hellstrom 悖论），也解释了为什么只有少数癌症免疫治疗患者能观察到持久反应（1、2）。受这一悖论的启发，我们小组的研究致力于解决这一重大问题，从而发现了一种基本的生化免疫抑制机制，该机制可保护重要器官免受抗病原体免疫反应的附带损害（3），并保护癌组织免受抗肿瘤免疫反应的损害（4）。在本综述中，我们总结了我们对缺氧/A2-腺苷酸免疫抑制的研究，这些研究已被其他几个小组证实和扩展，从而促成了目前对癌症抗缺氧/A2-腺苷酸免疫疗法的临床试验。这些试验通过防止抑制内源性发育或免疫疗法激活的肿瘤反应性免疫细胞，显示出了良好的结果（5、6）。为了进一步改善癌症免疫治疗，我们强调了氧合剂和呼吸性高氧相结合的优势
新颖的1、2、4-三唑衍生物作为...
在我们的研究中，有机衍生物被用作环保绿色抑制剂，以防止HNO 3 1 m中的Cu溶解。这项研究是使用化学方法（例如质量损失方法（ML），电型动力极化（PP）和阻抗（EIS）技术进行的。从这些方法中获得的结果表明，随着这些物质浓度的增加，抑制效率（％IE）提高并达到95.1％。这些衍生物在铜（CU）表面上的吸附用于解释抑制作用。根据极化曲线，抑制剂是混合的。发现这些衍生物遵循Langmuir的吸附等温线。已使用了几种表面检查方法（扫描电子显微镜（SEM），EDX和傅立叶变换红外光谱法（FT-IR）。发现所有这些使用的方法彼此一致。关键字：CU，HNO 3，1,2,4-三唑衍生物，SEM，FTIR。
数据表 – 唑来膦酸 Viatris
有报道称双膦酸盐与肾功能障碍有关。可能增加肾功能恶化可能性的因素包括脱水、已有肾功能损害、多次服用唑来膦酸或其他双膦酸盐以及使用肾毒性药物或使用比目前建议的更短的输注时间。虽然在不少于 15 分钟的时间内服用 4 毫克唑来膦酸可以降低风险，但肾功能仍然可能恶化。据报道，患者在服用初始剂量或单剂量唑来膦酸后，会出现肾功能恶化、进展为肾衰竭和透析。一些患者长期服用唑来膦酸，按照推荐剂量服用，以预防骨骼相关事件，但血清肌酐也会升高，尽管这种情况不太常见。
三唑是有效的抗真菌和抗病毒...
引言三唑三唑是五个成员的杂环化合物，具有三个氮（N）原子和两个双键。1,2,4-三唑及其融合的杂环衍生物的化学性质在近几十年来引起了很多关注，它们在合成和生物学上具有重要意义。许多在治疗上有趣的药物候选药物，例如抗真菌药，抗菌。镇痛。抗炎。抗肿瘤。抗病毒。抗惊厥药。抗焦虑。抗组胺药。cns兴奋剂和其他人。包括1,2,3-驱动器部分。[1-8]威胁生命的全身病毒和真菌感染在免疫损害的宿主中越来越普遍，越来越多地研究了三唑衍生物的INHA抑制作用。异尼二氮化物通常抑制INHA。 在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。 通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。 这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。 [9]异尼二氮化物通常抑制INHA。在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。[9]
环氧合酶、脂氧合酶和……的多态性
◥ 阿司匹林和二十碳五烯酸 (EPA) 可降低结肠直肠腺瘤性息肉风险并影响氧化脂质的合成，包括前列腺素 E2 。我们在随机 2 2 析因 SEAFOOD 试验中研究了氧化脂质代谢基因中的 35 个 SNP，例如环氧合酶 ( PTGS ) 和脂氧合酶 ( A LOX )，以及已经与阿司匹林降低结肠直肠癌风险相关的 7 个 SNP（例如 TP53；rs104522），是否改变了阿司匹林和 EPA 对结肠直肠息肉复发的影响。通过对 SNP 基因型结肠直肠息肉风险进行负二项式和泊松回归分析，将治疗效果报告为发病率比 (IRR) 和 95% 置信区间 (CI)。统计显著性通过调整 P 值和 q 值以错误发现率表示。542 名（共 707 名）试验参与者同时具有基因型和结肠镜检查结果数据。与未服用阿司匹林的人相比，服用阿司匹林的人结肠息肉风险降低仅限于 rs4837960（PTGS1）常见纯合子[IRR，0.69；95% 置信区间 (CI)，0.53 – 0.90)；q = 0.06]、rs2745557（PTGS2）复合杂合子稀有纯合子