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新型双（9-氨基吖啶）的合成及细胞毒性
简介在继续研究潜在的 DNA 双插入剂 1–5 和相关吖啶 6–8 的过程中，我们现在描述了六种新的双（9-氨基吖啶）1–6 的合成及其对 L-1210 鼠白血病细胞的体外细胞毒性。具有半刚性系链的 DNA 双插入剂通常比具有柔性系链的化合物表现出更好的抗肿瘤活性。9–12 例如，二特卡利铵正在临床试验中用于治疗癌症。13 此外，由于平面吖啶环本身是一种出色的 DNA 插入剂，因此多项研究表明吖啶和双吖啶具有抗癌特性也就不足为奇了，14 其中一种是药物安吖啶。15 双插入剂的 DNA 结合和其他特性也已得到充分证实，16–23 新型功能化吖啶表现出独特的物理和生物物理特性。 24–27
芳香族L-氨基酸脱羧酶缺乏
参考•Blue N，Pearson TS，Curian MA，SH Elsea。芳香族l-氨基酸脱接。2023年10月12日。in：亚当议员，弗莱姆曼J，米尔扎·总经理，潘德·RA，华莱士，阿米米亚A，编辑。generews（r）[嫁接]西雅图（WA）：西雅图Washings University； 1993-2 •Brun L，Brun L，Ngu LH，GS，Choy YS，Hwu WL，Lee Wilemsen MA，MA，Verbeek MM，Wassenberg T，Regal L，Orcesi S，Tonduti D，Accartion P，Testard H，Testard H，Abdenur JE，Tay S，Tay S，Kern I，Kern I，Kato M，Kato M，Kato M，Burlina A，Manegold C，Manegold C，Hoffmann GF，Hoffmann GF，Blau N. Clinical N.芳香学L- Aminoe-Asscarnation Refiance。 神经病学。 2010年6月6日; 75：64-71。 doi：10 1212/wnl。 EPUB 2010年5月26日。 勘误：神经病学。 2010年8月10日; 75：576。 文章中的剂量错误。 •Hyland K. Hyland K. Hyland K. j nut。 Jun; 137（6 Suppl1）：1568S-1572； 1573S-1575S讨论。 doi：10.1093/137.6.1568s。 •Lee HC，Lai CK，Yau KC，Su TS，CM，YP，YP，Channel KY，Tam S，Lam CW，Chanay。 -Amino-Arinariary无效西雅图（WA）：西雅图Washings University； 1993-2•Brun L，Brun L，Ngu LH，GS，Choy YS，Hwu WL，Lee Wilemsen MA，MA，Verbeek MM，Wassenberg T，Regal L，Orcesi S，Tonduti D，Accartion P，Testard H，Testard H，Abdenur JE，Tay S，Tay S，Kern I，Kern I，Kato M，Kato M，Kato M，Burlina A，Manegold C，Manegold C，Hoffmann GF，Hoffmann GF，Blau N. Clinical N.芳香学L- Aminoe-Asscarnation Refiance。神经病学。2010年6月6日; 75：64-71。 doi：101212/wnl。EPUB 2010年5月26日。勘误：神经病学。2010年8月10日; 75：576。文章中的剂量错误。•Hyland K. Hyland K. Hyland K.j nut。Jun; 137（6 Suppl1）：1568S-1572； 1573S-1575S讨论。doi：10.1093/137.6.1568s。•Lee HC，Lai CK，Yau KC，Su TS，CM，YP，YP，Channel KY，Tam S，Lam CW，Chanay。
D-氨基酸氧化酶（DAAO）抑制剂苯甲酸钠的潜在应用用于创伤后经历心理压力的个体
在人力资源和负担社会方面有害于创伤后应激障碍（PTSD）是一个紧迫的问题。谷氨酸能系统是针对各种精神疾病的最新药理干预措施的新鉴定的目标部位，可能是一种潜在的途径。最近的一项研究证实，苯甲酸钠是一种D-氨基酸氧化酶（DAAO）抑制剂，用作安全食品添加剂，对某些精神疾病具有治疗效果。研究还表明，对感知到的压力的中等效应大小，恐慌症状减轻了28％-61％。在此，我们提出了一种新型的临床医学思想：“适当使用苯甲酸钠在为精神疾病的患者准备口粮时，或者目前会暴露于压力源的人可能是预防PTSD和其他相关精神障碍的可行方法”。虽然这个想法仍有待测试，但其应用可能对救援人员或灾难受害者有所帮助。
MET 通道对氨基糖苷类药物的保护作用
氨基糖苷类和顺铂类药物因其在临床治疗各种疾病方面的高效性而被广泛使用，然而，它们的耳毒性副作用值得高度关注。这些药物可以通过特定的通道或转运体进入内耳，不仅影响毛细胞的存活，还会诱导活性氧的过量产生。目前，科学研究主要通过活性氧的下游干预来解决这一问题。然而，最近的研究表明，直接减少毛细胞对这些药物的吸收可以有效避免最初的损伤。特别是，可以通过分子动力学模拟详细探索药物与毛细胞之间的相互作用，以及相关通道和转运体的具体功能。结构生物学领域的迅速发展揭示了与药物吸收密切相关的各种通道和转运体的结构功能，如机电转导通道 (MET) 和有机阳离子转运体-2 等，为新的耳部保护策略提供了理论基础和潜在目标。因此，研究MET通道在耳毒性药物吸收中的调节作用至关重要，这是开发预防和治疗方法的关键。本综述旨在强调听觉毛细胞抑制耳毒性物质吸收的机制，探索如何针对这些通道和转运蛋白开发新的耳部保护方法，并为解决药物引起的耳毒性提供新的视角和策略。以这些通道和转运蛋白为靶点保护毛细胞的方法不仅拓宽了我们对耳毒性潜在机制的理解，而且可以促进听觉保护领域的进一步研究和进展。
胰岛素调节的氨基肽酶的水平降低（...
背景：胰岛素调节的氨基肽酶（IRAP）参与胰岛素敏感性和葡萄糖代谢，在2型糖尿病的病理生理中很重要。血清IRAP水平与2型糖尿病和胰岛素抵抗密切相关。这项研究的目的是评估IRAP水平作为妊娠糖尿病（GDM）妇女早期诊断和管理胰岛素抵抗的潜在生物标志物。方法：这项队列研究包括40名GDM女性和40名健康妊娠女性。母体血清IRAP水平，并在两组之间进行比较。结果：与对照组（0.92±0.10 ng/ml）相比，GDM组的平均血清IRAP水平明显降低（0.73±0.12 ng/ml）（p = 0.001）。成对比较表明，经过修饰和胰岛素治疗的GDM亚组的血清IRAP水平明显低于对照组（分别为p <0.017和p <0.017）。血清IRAP水平与禁食葡萄糖，胰岛素，稳态模型耐药性（HOMA-IR）水平和血红蛋白A1C（HBA1C）（r = –0.541，P = 0.001; r = 0.001; r = –0.447，p = 0.001; r = 0.584，p = –0.584，P = –0.584，P = 0.001; R = 0.001； 0.001）。最佳血清IRAP截止值计算为0.857 ng/ml，灵敏度为85％，对于GDM的预测，特异性为80％（p = 0.001）。结论：被诊断为GDM的孕妇的血清IRAP水平明显低于健康孕妇。此外，血清IRAP水平与胰岛素，HBA1C和HOMA-IR的水平负相关。这些发现表明，低血清IRAP水平可能是预测GDM的新型生物标志物。临床试验注册：该研究已在https://classic.clinicaltrials.gov/上注册（注册号：NCT06716320）。
采用生物可吸收氨基酸基树脂进行 3D 多光子纳米光刻
摘要：我们证明，新设计的含有聚合用乙烯基反应基团的氨基酸磷二酰胺树脂 (APdA) 可用于通过 3D 多光子光刻制造亚 100 纳米结构。我们使用原子力和单分子荧光显微镜定量分析了纳米结构的特征尺寸、杨氏模量和功能化。我们的结果表明，由缬氨酸或丙氨酸组成的聚合物主链赋予单体疏水性，将聚合物纳米结构在水环境中的膨胀限制在 8% 以内。尽管膨胀很小，但实验表明，在干燥和潮湿条件下，杨氏模量变化高达 10 倍。为了增强基于 APdA 的结构的多功能性，我们加入了生物素功能化并将其用于固定细胞外囊泡。因此，这些发现凸显了基于 APdA 的纳米光刻光刻胶在生物医学和纳米技术应用方面的潜力。
非模型酵母的代谢工程Issatchenkia Orientalis SD108用于5-氨基乙酸生产
多年来，摘要5-氨基乙烯酸（5- ALA）的生物产生受到了人们的关注。但是，由于产生5 -ALA，发酵汤将变得酸性，因此在5 -ALA生物合成和细胞生长之间存在权衡。为了解决这一限制，我们设计了一种耐酸的酵母，即Issatchenkia Orientalis sd108，以进行5 -ALA生产。我们首先发现I. Orientalis SD108的细胞生长速率被5 -ALA增强，其内源性ALA合成酶（ALA）的活性高于其他酵母中的同源物。通过优化质粒设计，过表达转运蛋白和增加基因拷贝数，将5- ALA的滴度从28 mg/L到120-，150-和300 mg/L的提高。使用丙酮酸脱羧酶（PDC）敲除菌株（SD108δPDC）并用尿素进行培养后，我们将510 mg/l的滴度提高到510 mg/l，13-折叠率增强性，证明了与新的IOIALAL活动的重要性，我们将510 mg/l的滴度提高到510 mg/l，这是13-倍数增强。这项研究证明了耐酸I. OrientalisSD108ΔPDC在将来大规模的5- ALA产生的潜力很高。
源自riluzole的新型萘基取代的氨基硫唑防止颞叶癫痫大鼠模型中的急性神经兴奋性损伤
结果：当在KA之前进行施用时，SKA-378（30mg/kg）并不能阻止癫痫持续状态（SE），但在3D后仍能阻止海马和其他边缘区域的神经损伤。在KA诱导的SE后1小时给予SKA-379，SKA-378，SKA-377，SKA-41或RILUZOLE时，也会减弱易受伤害的海马兴奋性（CA3/CA1）的神经损伤和抑制（HIRAR）神经元的神经元。对SKA-378和Riluzoles在体外运输阻滞的动力学分析表明，抑制是通过非竞争性的间接机制发生的。While sodium channel NaV1.6 antagonism blocks activity-regulated MeAIB transport and SKA- 378 is the most potent inhibitor of NaV1.6 (IC50=20µM) compared to NaV1.2 (IC50=118µM) in vitro , pharmacokinetic analysis suggests sodium channel blockade may not be the predominant mechanism of neuroprotection by these compounds in vivo .
土壤微生物降解氨基吡啶的能力及其对生长的影响
摘要：该研究旨在从氨基吡啶（AP）受污染的土壤中分离微生物，评估其降解AP的能力以及检查AP对微生物生长的影响。Geotrichum candidum，cladosporium herbarum，candida subhashii和paenarthrobacter烟草烟草被分离并使用富集鉴定。这些菌株都无法在2-3周内降解100 ppm AP。相比之下，收集菌株的胸膜固定菌株“ spoppo”和velezensis fzb42降低了AP浓度35.1％，47.8％降低了。观察到对麦芽提取型培养基上AP（400 ppm）生长的低灵敏度； C. herbarum和G. candidum的抑制值分别为52.4％和22.8％，而用Ostreatus“ Spoppo”发现的抑制作用为33.7％。在Czapek-Dox Medi um中观察到在低AP浓度下促进真菌生长，这是G. candidum中的最高效果。 用野马和corello除草剂污染的小麦稻草上生长的小麦稻草的“ spoppo”证实了生长促进效应。总成果体重产量分别增加了1.25倍和1.37倍。 这项研究提供了对减轻合成生长素除草剂对环境心理影响的未来策略的见解。在Czapek-Dox Medi um中观察到在低AP浓度下促进真菌生长，这是G. candidum中的最高效果。用野马和corello除草剂污染的小麦稻草上生长的小麦稻草的“ spoppo”证实了生长促进效应。总成果体重产量分别增加了1.25倍和1.37倍。这项研究提供了对减轻合成生长素除草剂对环境心理影响的未来策略的见解。