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百里香和迷迭香提取物的抗菌活性
简介。在过去的几十年中，抗生素在治疗人类和动物的细菌感染方面发现了广泛的应用，并且它们被用作农业中的生长促进剂。然而，各种环境中抗生素耐药细菌物种的不断增长对细菌感染的靶向治疗构成了重大挑战。在某些地区，这种细菌耐药性激增背后的驾驶员是抗生素的使用。植物提取物及其活性化合物长期以来已被重新识别为其抗菌特性，并且经常被用于传统医学来对抗致病细菌。近年来，由于耐药性的出现以及与化学抗微药物相关的副作用，科学研究的重点已转向探索从植物衍生的生物活性物质。本质上，植物代表了庞大的潜在有益化学物质的储层，到目前为止，其中只有一小部分。这项工作的目的是确定百里香和迷迭香提取物的抗菌活性。材料和方法。Thyme and rosemary extracts were evaluated for their antimicrobial activity against a range of microorganisms, including Gram-positive bacteria ( Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Enterococcus faecalis, Geobacillus stearothermophilus ), Gram-negative bacteria ( Escherichia coli, Acinetobacter baumannii ）和酵母（白色念珠菌）。此方法是评估微生物活性的可靠手段。结果。结论。为了确保这些生物化合物的抗菌测试质量，采用了CLSI标准（临床和实验室标准研究所）的标准化井方法。在评估进行抗菌筛查后获得的结果后，发现两种乙醇提取物都对革兰氏阴性细菌和革兰氏阴性菌以及念珠菌的真菌都有影响。在G. stearothothomophi-lus（27.0 mm）和金黄色葡萄球菌（21.3 mm）中记录了最大的迷迭香提取物抑制区域。百里香提取物在细菌S.金黄色葡萄球菌（抑制区的直径26.3 mm）和蜡状芽孢杆菌（具有抑制区的直径为25.3 mm）上更为活跃。与迷迭香提取物（19.0 mm）相比，百里香提取物（29.3 mm）的抗真菌活性更为明显。与革兰氏阴性微生物相比，两种提取物在革兰氏阳性微生物上均表现出更高的活性。我们的数据证实迷迭香和百里香提取物具有抗菌和抗真菌活性。提取的百里香和迷迭香具有在不同浓度下抑制和灭活微生物的潜力。植物的天然抗菌剂可用于食品和制药行业，以预测病原体的生长和变质微生物，并提高保质期和稳定性。鉴于其抗菌特性，这些基于植物的产品为传统保存方法提供了令人信服的替代品，并使用化学防腐剂和添加剂。广泛的研究表达了它们在减少细菌和酵母菌生长方面的疗效。
使用化学发光生物测定法直接免疫检测全局 A-to-I RNA 编辑活性
腺苷到肌苷 (A-to-I) 编辑是一种保守的真核 RNA 修饰，有助于发育、免疫反应和整体细胞功能。RNA 编辑模式在不同细胞和组织类型之间可能存在显著差异，而过度活跃的 A-to-I 特征则表明存在多种疾病，包括癌症和自身免疫性疾病。由于这些差异具有生物学和临床重要性，因此迫切需要有效的方法来测量细胞 RNA 中的整体 A-to-I 编辑水平。当前的标准方法依赖于 RNA-seq 来间接检测编辑位点，这需要大量时间和材料投入以及大量的计算分析。在这里，我们利用核酸内切酶 V (EndoV)（它特异性地与 RNA 中的肌苷结合）来开发基于蛋白质的化学发光生物测定法，以直接分析 A-to-I RNA 编辑活性。我们之前展示了 EndoV 可以在 RNA 测序之前结合并丰富 A-to-I 编辑的转录本，现在我们利用这一活性构建 EndoV 连接免疫吸附测定 (EndoVLISA)，作为一种快速的、基于板的化学发光方法，用于测量细胞 RNA 中的全局 A-to-I 编辑特征。我们首先使用化学合成的寡核苷酸优化和验证我们的测定方法，说明对 RNA 中的肌苷具有高度选择性和灵敏度的检测。然后，我们展示了对处理过的细胞系中肌苷含量的快速检测，证明了与当前标准 RNA 测序方法相当的性能。最后，我们部署了 EndoVLISA 来分析正常和患病人体组织中的差异 A-to-I RNA 编辑特征，说明了我们的平台作为诊断生物测定的实用性。总之，EndoVLISA 方法经济高效、简单易用，并且使用常见的实验室设备，为研究 A-to-I 编辑提供了一种高度可用的新方法。此外，多孔板格式使其成为第一个适用于直接高通量量化 A-to-I 编辑的检测方法，可用于疾病检测和药物开发。
ACR-2316：一种新型强效、选择性 WEE1/PKMYT1 抑制剂，采用 Acrivon Predictive Precision Pr 合理设计，具有优异的单药活性
这里我们描述了 Acrivon 发现的 ACR-2316，它是一种强效、选择性 WEE1/PKMYT1 抑制剂，临床前研究表明其单药活性优于基准抑制剂。该化合物是使用 AP3 专门设计的，通过平衡抑制 PKMYT1 来克服 WEE1 特异性抑制的局限性，我们的 AP3 平台发现这是 WEE1 抑制剂诱导的主要耐药机制。通过结构引导的药物设计，我们实现了对 WEE1 和 PKMYT1 的精确选择性，确保了主要基于机制的可逆性不良事件。在与基准临床分子的头对头临床前研究中，ACR-2316 与目前的临床 WEE1 或 PKMYT1 抑制剂相比表现出更优异的效力和活性。正在进行的 ACR-2316 单药疗法临床试验的患者给药已经开始，旨在评估 ACR-2316 的安全性和耐受性。
分离化合物和半合成衍生物的体外 α-葡萄糖苷酶抑制活性
摘要 本研究旨在从塞内加尔刺桐叶和茎皮中分离植物成分，并评估其对与糖尿病相关的消化酶α-葡萄糖苷酶的抑制活性。对叶子的植物化学研究结果分离出三种皂苷（3-5）、两种三萜类化合物（7和8）和两种甾体（10a和10b）作为不可分离的混合物，而从茎皮中分离出一种皂苷（6）、一种三萜类化合物（9）和两种肉桂酸酯的混合物（2a和2b）。除化合物2b、7、8、10a和10b外，所有分离的化合物均为首次从刺桐属植物中报道。两种肉桂酸酯（2a 和 2b）的混合物乙酰化后，生成一种新的二酯衍生物（1），俗称刺桐花苷。与标准药物阿卡波糖相比，提取物和纯化合物（3、4、6）表现出良好的 a -葡萄糖苷酶抑制活性。研究结果表明，E. senegalensis 的皂苷可用于开发潜在的抗高血糖药物。
循环生物活性 - 细菌-DNA-IS相关 - 与...
引言公共可变免疫效率（CVID），最普遍的症状性原发免疫剂效应，其特征是低水平的血清IgG，IgA和/或IgM，并且缺乏特定抗体的产生（1-3）。与其他原发性免疫缺陷一样，CVID患者易于反复发生严重感染。 值得注意的是，至少有50％的CVID患者会产生额外的炎性互补（4，5）。 这些非感染性表现包括自身免疫性，间质性肺部疾病，肠道，肝脏结节再生增生，全身性肉芽肿性疾病，淋巴样增生和淋巴样恶性肿瘤（4-7）。 这些并发症是一个主要的临床挑战，因为标准IgG替代疗法并未大大改善它们。 整体上，炎症状况导致CVID患者的发病率和死亡率估计增加了11倍（5）。 最近的研究已经鉴定出遗传缺陷导致20％–25％的个体中B细胞发育丧失和免疫调节中的其他缺陷，但是在大多数情况下，CVID中炎性复杂性的发病机理仍然无法解释（8，9）。 我们先前证明了通过mRNA转录pro填充的这些个体中IFN相关途径的明显上调（10）。 这个IFN签名还区分了具有炎症条件的CVID的个体与其他具有CVID和健康对照的个人。 但是，这些免疫反应的刺激尚不清楚。 菌群特异性IgG已在小鼠中检测到，健康与其他原发性免疫缺陷一样，CVID患者易于反复发生严重感染。值得注意的是，至少有50％的CVID患者会产生额外的炎性互补（4，5）。这些非感染性表现包括自身免疫性，间质性肺部疾病，肠道，肝脏结节再生增生，全身性肉芽肿性疾病，淋巴样增生和淋巴样恶性肿瘤（4-7）。这些并发症是一个主要的临床挑战，因为标准IgG替代疗法并未大大改善它们。整体上，炎症状况导致CVID患者的发病率和死亡率估计增加了11倍（5）。最近的研究已经鉴定出遗传缺陷导致20％–25％的个体中B细胞发育丧失和免疫调节中的其他缺陷，但是在大多数情况下，CVID中炎性复杂性的发病机理仍然无法解释（8，9）。我们先前证明了通过mRNA转录pro填充的这些个体中IFN相关途径的明显上调（10）。这个IFN签名还区分了具有炎症条件的CVID的个体与其他具有CVID和健康对照的个人。但是，这些免疫反应的刺激尚不清楚。菌群特异性IgG已在小鼠中检测到，健康为了确定这种病理IFN签名的起源，我们使用了质量细胞仪，发现在外周血和胃肠道和胃肠道患者中，IFN-γ，IL-17A和IL-22呈阳性的先天淋巴样细胞（ILCS）呈阳性，患有CVID的患者呈伴有cVID的患者（11）。ilcs通常在宿主 - 常识稳态中起重要作用（12），它们的过度活性和/或增殖似乎有助于CVID中的系统性和器官特异性炎症。体液免疫有助于在实验动物模型中对共生生物的解剖遏制（13）。在小鼠中，已显示分泌的IgA和IgM限制了来自粘膜室的细菌易位（14-17）。
识别活性 RNAi 通路
+HUHZHSUHVHQWWZRVLJQ 4QGLQJVWKDWFRQWULEXWH XQGHUVWDQGLQJRI 白色念珠菌DOLIH-WKUHDWHQLQJ KXPDQIXQJDOSDWKRJHQ)LU HVWDEOLVKWKDWWKH 白色念珠菌UHIHUHQFHVWUDLQLVGHIHF 51$LQWHUIHUHQFHDIXQGDP UHJXODWRU\SDWKZD\6HFRQ GLVFRYHUWKDWLQFRQWUD UHIHUHQFHVWUDLQWKHYD PDMRULW\RIC。白色念珠菌LVRODWH FRQWDLQDQDFWLYH51$ LQWHUIHUHQFH51$ LSDWKZ VLOHQFHVJHQHH[SUHVVLRQ &RQVLGHULQJWKDW51$ LSOD FHQWUDOUROHVLQUHYHUVL JRYHUQLQJJHQHH[SUHVVLRQ JHQRPHVWDELOLW\GUXJUH DQGFRXQWHULQJYLUDOLQIH RXU4QGLQJRHUVYDOXDEOH LQVLJKWVLQWRWKHELRORJ GDQJHURXVIXQJDOSDWKRJHQ
沉香叶茶康普茶 (Aquilaria malaccensis Lamk.) 的抗氧化活性和乙酰胆碱酯酶抑制剂
痴呆症目前仍然是一个全球性的健康问题，全球估计有5520万人患有痴呆症。最常见的痴呆症类型之一是阿尔茨海默病，因为它占痴呆症病例的 60-80%。日惹是印度尼西亚阿尔茨海默病发病率最高的地区。阿尔茨海默病是一种渐进性的神经退行性疾病，由大脑中形成β-淀粉样斑块引起，会破坏神经系统。根据胆碱能理论，斑块的形成是由于酶乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的存在。通过药物治疗方法，抑制AChE酶可以改善认知功能并抑制阿尔茨海默病的进展。同时，抗氧化活性也被证明可以预防阿尔茨海默病。沉香叶（Aquilaria malaccensis Lamk.）是一种富含酚类化合物的植物，具有很强的抗氧化活性。然而，并非所有的酚类化合物都能被人体消化，因此需要通过发酵进行简化。研究表明，将沉香茶制成康普茶可以使其中的酚类含量比普通沉香叶茶中的酚类含量高出两倍。然而，沉香叶康普茶作为阿尔茨海默病替代疗法的抗氧化和乙酰胆碱酯酶抑制剂活性尚未被研究过。基于此，本研究旨在通过薄层色谱（TLC）和气相色谱-质谱（GC-MS）分析测试沉香叶茶康普茶的抗氧化活性、乙酰胆碱酯酶抑制剂和植物化学成分。该研究的阶段包括沉香叶的准备、康普茶发酵、感官测试、抗氧化剂测试、乙酰胆碱酯酶抑制测试和植物化学概况（薄层色谱法和气相色谱-质谱法）。本研究结果表明，沉香叶康普茶提取物具有不同的抗氧化活性，抗氧化活性最好的是康普茶发酵7天的乙酸乙酯提取物，IC50值为2.68µg/mL。沉香叶茶的康普茶提取物通过将癸酸乙酯化合物与 4M0E 蛋白结合，在计算机中具有 AChE 抑制活性。沉香叶康普茶乙酸乙酯提取物的植物化学概况表明，薄层色谱试验中存在黄酮类和酚类化合物，而 GC-MS 试验表明，角鲨烯是提取物中检测到的面积百分比最高的化合物。
用黄体和富马酸亚铁补充黄河鲤鱼饮食：生长性能，消化酶活性，皮肤色素沉着和肠道菌群
在这项研究中，研究了叶黄素和富马酸亚铁对黄河鲤鱼（Cyprinus carpio）的影响，旨在评估皮肤色素沉着，肠道消化酶，肠道微生物多样性和生长性能。设计了三种实验饮食，包括对照组，一组150mg/kg叶黄素）以及叶黄素和富马酸铁蛋白酶混合物（150mg/kg叶黄素和100mg/kg富马酸铁酸铁酸铁酸酯）。用实验饮食喂食42天的鲤鱼（n = 135; 25.0±2.0g）。结果表明，与对照组相比，与对照组（P <0.05相比，与蓝色（b*），颜色差异（δe）和Chroma（δe）和乳头较高的值相比，蛋白质的无关指数（ISI）和内脏指数（ISI）和内脏指数（VSI）增加，伴随着蓝色（B*），色差（δe）和Chroma（CH*）的较高价值（与对照组相比（P <0.05）相比，身体颜色的显着变化。同时，在混合物组中观察到淀粉酶，脂肪酶和胰蛋白酶的较高活性（p <0.05）。高通量测序和维恩图表明，叶黄酸或亚铁富马酸盐对鲤鱼的肠道微生物群具有明显的影响。与对照组相比，与混合物组相比，用混合物组的鲤鱼中的静脉细菌和黄杆菌的丰度显着增加。总而言之，在饲料中添加叶黄素和富马酸亚铁可以改变黄河鲤鱼的皮肤色素沉着和肠道微生物组成，从而增强鱼类的着色效果和消化功能。这些发现为优化饲料配方和水产养殖管理提供了宝贵的见解，这可以有助于提高黄河鲤鱼的质量和农业效率。