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World File Search System溴唑仑
摘要曲唑酮通常用于治疗严重抑郁症。 A50-300毫克片剂的配方contains1，3二氯丙烷，3-氯1-溴op
摘要曲唑酮通常用于治疗严重抑郁症。a50-300 mg片剂配方，即辅助1、3二氯丙烷，3-氯1-溴丙烷和2-氯吡啶作为遗传毒性杂质。在本研究中，根据所需法规有效地开发和验证了GC方法。该方法是用于定量1、3二氯丙烷，3-氯-1-溴丙烷和2 - 氢氯酮中氯化吡啶的2 - 氯化吡啶的方法。样品制备方法易于且无毒溶剂。该方法在0.3μg/ml至2μg/ml的浓度范围内表现出极好的线性性。该方法被高度précrécist和稳健。所提出的GC方法对1、3二氯丙烷，3-氯-1-溴丙烷和2-氯吡啶在盐酸盐配方中的定性和定量分析有望。Keywords: GC, Trazodone Hydrochloride, Genotoxic impurity How to cite this article: Kaneriya V, Somaiya C*, Dholakia C, Dass R. GC method development and validation of genotoxic impurity 1, 3 Dichloro propane, 3-chloro-1-bromopropane and 2 – Chloro pyridine content in Trazodone Hydrochloride API国际药物输送技术杂志。2024; 14（4）：2054-59。 doi：10.25258/ijddt.14.4.16支持来源：nil。Conflict of interest: None INTRODUCTION Trazodone hydrochloride is a 5-HT 2A receptor antagonistwhose IUPAC name is 2- {3- [4- (3- chlorophenyl)piperazin- 1- yl]propyl} [1,2,4]triazolo [4,3- a]pyridin- 3 (2 H)- one hydrochloride with chemical formula C 19 H 23 Cl 2 N 5 O.这是一种物理上的白色无味晶体粉末，药物含量为98.0％-102.0％。1-12该药物在氯仿中表现出溶解度，很少溶于水，乙醇和甲醇，并且在最常见的有机溶剂中仍然不溶。13-18曲唑酮有助于增强情绪，食欲和能量水平，同时减轻与抑郁症相关的焦虑和失眠。它通过帮助恢复大脑中天然化学物质的平衡来起作用。19-23曲唑酮会引起睡眠问题并可能导致抑郁症的患者的镇静。它还改善了呼吸暂停和脑炎。曲唑酮充当5-羟色胺再摄取抑制剂和血清素能受体，因此用于治疗焦虑，药物滥用，阿尔茨海默氏病，药物滥用，饮食中的行为问题，饮食中的行为问题和纤维肌痛。2还规定了治疗创伤后应激障碍（PTSD）的规定。曲唑酮（剂量：50 mg至200 mg）有助于降低噩梦的频率并改善PTSD患者的睡眠方式。根据各种报告的研究，Trazadone并不是首选的一线治疗，因为它在恐慌病例中加剧了症状。但是，几项研究表明，患有恐慌症状的患者通常会用SSRI治疗而不是曲唑酮治疗PTSD。
与疫苗辅助成分Tween 80和Triton X-100的羟丙基-β-环糊精的相互作用模式通过荧光增加了猝灭分析
对于核酸的尿液生物分析和核酸的细胞成像，必须开发具有有趣的光学特性的新染料。就其结构而言，这些结构由平面多环芳烃的芳族杂环组成，大多数Che-Mosensors可以通过最佳相互作用在双层DNA中的两个相邻碱基之间进行插入。1 - 3个带电的杂环是此类化学传感器的最有利的化合物家族。假设相互作用的稳定性的一部分是由DNA与带正电的化学传感器之间的静电相互作用所造成的。这对于插入过程以及与核酸的结合都是有利的。4 - 6，几种带正电荷的染料，包括藜麦，苯佐沙唑，苯佐唑仑，苯甲噻唑啉和杂化剂的衍生物，已成功地创建为DNA检测的有效效应探针，以及该探测器，以及该探测器，以及该探测的探测。7,8
药物名称：克唑替尼
禁忌症： • 患有先天性长 QT 综合征或持续校正心电图间期 (QTc) ≥500 毫秒的患者 1 警告： • 据报道有视力障碍；驾驶或操作机器的能力可能会受到影响。1 • 据报道有心动过缓；基线心率较低或有晕厥、心律失常、其他心律失常、缺血性或充血性心脏病病史或正在服用其他降低心率的药物的患者应谨慎使用 1 • 据报道有 QTc 延长；有 QTc 延长病史或倾向延长的患者或正在服用已知会延长 QTc 间期的其他药物的患者应谨慎使用。治疗前获取基线心电图并纠正电解质紊乱。1 • 潜在的光毒性；尽量减少暴露在阳光和其他紫外线发射源下 1 特殊人群：尚未确定对儿科患者的安全性和有效性。毒理学研究发现，未成熟动物的生长长骨中骨形成减少。1 致癌性：未发现信息 致突变性：细菌回复突变试验中不具有致突变性。在哺乳动物体外和体内染色体试验中，克唑替尼具有致染色体断裂作用。阳性的动粒检测提示存在非致畸机制。1 生育力：在对大鼠进行的毒理学研究中，观察到对雄性和雌性生殖器官的可逆性影响，包括睾丸粗线期精母细胞和卵巢卵泡的单细胞坏死。1 妊娠：FDA 妊娠分类 D。4 有证据表明该药对人类胎儿有风险，但尽管存在风险，孕妇使用该药的益处可能是可以接受的（例如，如果在危及生命的情况下需要使用该药，或者用于治疗严重疾病，而更安全的药物不能使用或无效）。克唑替尼已被证明对怀孕的大鼠和兔子有胎儿毒性，但不具有致畸性。建议在治疗期间以及完成治疗后的 90 天内采取适当的避孕措施。1 由于药物可能会分泌到母乳中，因此不建议母乳喂养。
在分子结构中引入溴是药物设计的良好策略
如今，对新药的探索导致了成千上万种新物质的开发。有效的药物设计策略之一是修改先前获得和研究过的物质。一种非常流行的修改是将卤素引入药物结构，最常见的是氟或氯原子。然而，将溴引入潜在药物的结构也有许多优点。一个很好的例子是从海洋生物中提取的天然物质，这些物质已被研究并证明对各种疾病有效，包括耐药细菌的抗生素治疗。许多研究证明了溴及其同位素在治疗中的使用是合理的（包括诊断成像和放射治疗）。为了更好地解释“溴化”的影响，许多研究人员将这种现象描述为“卤素键”。由于有机分子卤素原子中存在所谓的“σ-空穴”，因此可以形成这些键，从而导致分子间和分子内相互作用的变化。此类变化可以对药物-靶标相互作用产生有利影响。溴化的优点包括提高治疗活性、对药物代谢产生有益影响以及延长药物作用时间。此外，重原子效应现象可用于提高光动力疗法和放射增敏的有效性。不幸的是，“溴化”并非没有缺点，我们可能包括增加毒性作用和在生物体内的积累。
临床指南摘要
CYP3A4 的强效抑制剂（例如克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泰利霉素、茚地那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦） CYP3A4 的强效或中效诱导剂（例如卡马西平、苯妥英、利福平、苯巴比妥、波生坦、依法韦仑、圣约翰草） 如果同时使用以下药物，则应在 48 小时内避免服用另一剂 rimegepant（例如，不能服用额外剂量进行中止治疗） CYP3A4 的中效抑制剂或 p-糖蛋白的强效抑制剂（例如地尔硫卓、红霉素、氟康唑、环孢素、胺碘酮、维拉帕米、奎尼丁） 如果相互作用药物的处方是短期的，例如克拉霉素，如果没有其他无相互作用的药物可供选择，则可在整个治疗过程中停用 Rimegepant。副作用 恶心、过敏反应。
cΔlog kw : 我们能否估计小分子的血液
分子 nROH TPSA(Tot) ALOGPS_logP 1,1,1-三氯乙烷 0 0 2.45 1,2-二甲基苯 0 0 3.16 1,4-二甲基苯 0 0 3.15 1,7-二甲基黄嘌呤 0 72.68 -0.63 1-氯-2,2,2-三氟乙烷 0 0 1.82 1-羟基咪达唑仑 1 50.41 3.09 2,2-二甲基丁烷 0 0 3.74 2-甲基戊烷 0 0 3.6 3-甲基己烷 0 0 4.18 3-甲基戊烷 0 0 3.98 4-羟基咪达唑仑 1 50.41 3.05 对乙酰氨基酚 0 49.33 0.51 丙酮0 17.07 -0.29 氨基比林 0 30.17 0.94 异戊巴比妥 0 75.27 1.87 安替比林 0 26.93 1.18 布他西尼 0 64.43 3.05 环己烷 0 0 3.46 环丙烷 0 0 1.56 去甲丙嗪 0 45.2 4.28 去羟肌苷 1 93.03 -1.26 二乙二醇二乙烯基醚 0 27.69 1.26 恩氟醚 0 9.23 2.24 乙醇 1 20.23 -0.4 乙醚 0 9.23 1.12 乙苯 0 0 3.27 氟硝西泮 0 78.49 2.2 氟氧苯 0 9.23 1.7 氟烷 0 0 2.5 茚地那韦 2 118.03 3.26 异丁醇 1 20.23 0.6 异氟烷 0 9.23 2.3 异丙醇 1 20.23 0.04 甲索达嗪 0 72.69 3.83 甲氧氟烷 0 9.23 2.01 甲基环戊烷 0 0 3.15 甲基乙基酮 0 17.07 0.41 米氮平 0 19.37 2.9 间二甲苯 0 0 3.15 奈韦拉平 0 63.57 1.75 N-庚烷 0 0 4.33 N-己烷 0 0 4.02 去甲西泮 0 41.46 2.79
Frontal_bula Professional_07.08.2024- viatris
referências1。Elie，R。; Lamontagne，Y。Alprazolam和地西epam在治疗广义焦虑方面。 临床心理药理学杂志，第4卷，第4页。 3，1984。 2。 Andersch等。 alprazolam，氨基胺和安慰剂在治疗恐慌症中的功效和安全性。 一项斯堪的纳维亚多中心研究。 Acta Psychiatrica Scandinavica，第83页，n。 365，p。 18-27，1984。 3。 Sheehan，D。V。; Raj，A。 b。; K. Harnett-Sheehan； Soto，S。; Knapp，E。高剂量胰蛋白酶和阿普唑仑在恐慌症治疗中的相对疗效：一项双盲安慰剂对照研究。 Acta Psychirica Scandinavica，第88页，第1页，第1页。 1-11，1993。 4。 lydiard，r。;少，我； Ballenger，J；鲁宾，r。 Laraia，M。； Dupont，R。Alprazolam 2 mg，Alprazolam 6 mg和安慰剂的固定剂量研究。 临床心理药理学杂志，第12卷，n。 2，1992。Elie，R。; Lamontagne，Y。Alprazolam和地西epam在治疗广义焦虑方面。临床心理药理学杂志，第4卷，第4页。 3，1984。2。Andersch等。 alprazolam，氨基胺和安慰剂在治疗恐慌症中的功效和安全性。 一项斯堪的纳维亚多中心研究。 Acta Psychiatrica Scandinavica，第83页，n。 365，p。 18-27，1984。 3。 Sheehan，D。V。; Raj，A。 b。; K. Harnett-Sheehan； Soto，S。; Knapp，E。高剂量胰蛋白酶和阿普唑仑在恐慌症治疗中的相对疗效：一项双盲安慰剂对照研究。 Acta Psychirica Scandinavica，第88页，第1页，第1页。 1-11，1993。 4。 lydiard，r。;少，我； Ballenger，J；鲁宾，r。 Laraia，M。； Dupont，R。Alprazolam 2 mg，Alprazolam 6 mg和安慰剂的固定剂量研究。 临床心理药理学杂志，第12卷，n。 2，1992。Andersch等。alprazolam，氨基胺和安慰剂在治疗恐慌症中的功效和安全性。一项斯堪的纳维亚多中心研究。Acta Psychiatrica Scandinavica，第83页，n。 365，p。 18-27，1984。3。Sheehan，D。V。; Raj，A。b。; K. Harnett-Sheehan； Soto，S。; Knapp，E。高剂量胰蛋白酶和阿普唑仑在恐慌症治疗中的相对疗效：一项双盲安慰剂对照研究。Acta Psychirica Scandinavica，第88页，第1页，第1页。 1-11，1993。4。lydiard，r。;少，我； Ballenger，J；鲁宾，r。 Laraia，M。； Dupont，R。Alprazolam 2 mg，Alprazolam 6 mg和安慰剂的固定剂量研究。临床心理药理学杂志，第12卷，n。 2，1992。