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一种独特的两种脱离热稳定片剂的口服胰岛素配方：初步结果
我们报告了一种用于开发热稳定口服胰岛素片的新型配方方法。使用冷冻干燥在单步过程中形成热稳定的片剂，我们证明了使用胆汁盐Achieves Intestinal Achoives肠肠吸收和持续的格糖果水平，证明了羟丙基β环糊精（HP-β-CD）封装的胰岛素的亲脂性离子对配合物。使用这种简单方法生产的片剂只有两种赋形剂可保护酶促和胃酸降解并促进胰岛素的吸收，而无需使用专门的药物制造或肠涂层。这种创新配方中的胰岛素是热热剂，即使在30-40°C/65-75％RH的热应力下也能够保持稳定性。胰岛素作为热稳定口服片剂的方便表现提供了一种低成本的可伸缩制造方法，可简化任何情况下的存储，运输和分配的物流，包括冷藏可能有限或不可用的区域。
主题：奥玛环素（Nuzyra®）片剂
奥玛环素 (Nuzyra) 是一种口服和静脉 (IV) 氨基甲基环素类抗生素，属于四环素类，于 2018 年 10 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于治疗由易感菌引起的社区获得性肺炎 (CAP) 和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 (ABSSSI) 的成人患者。奥玛环素已显示出对表达四环素特异性耐药机制的菌体的活性，包括外排和核糖体保护。奥玛环素还于 2021 年被 FDA 授予孤儿药资格，用于治疗非结核分枝杆菌 (NTM) 引起的感染。美国传染病协会 (IDSA) 针对 CAP (2019) 和 ABSSSI (2014) 的现行指南未将奥玛环素列为推荐药物。CAP 指南提到，奥玛环素需要在门诊环境中进一步验证。对于住院患者，由于只有一份已发表的报告，且安全性信息不太明确，委员会决定不将奥玛环素列为目前推荐治疗方案的替代方案。多中心队列研究表明，当患者对其他更成熟的抗感染药物产生耐药性时，奥玛环素是某些 NTM 感染的有效替代治疗方案。
triumeq dolutegravir 50mg/abacavir 600mg/lamivudine 300mg片剂处方信息 - GB请参阅P
Triumeq DoluteGravir 50mg/abacavir 600mg/lamivudine 300mg平板电脑处方信息 - GB请参阅处方前的产品特征摘要（SMPC）。不良事件应报告。对于英国，可以在https://yellowcard.mhra.gov.uk/上找到报告表格和信息，或在Google Play或Apple App Store中搜索MHRA YellowCard。也应通过GSK报告工具或0800 221441报告给GSK。指示：成人，青少年和儿童体重> 25公斤的艾滋病毒。使用前HLA-B*5701的屏幕。如果HLA-B*5701阳性，请勿使用。剂量：每天使用或没有食物的一次片剂。与利福平，卡马西平，苯甲酸苯甲酸酯，苯巴比妥，圣约翰·沃特（St. John's Wortt），eTravirine（无促进蛋白酶抑制剂），efirapine，efirapine，efirabirenzz，efirabirenzz，efirabirenzz，efirabirenzz，efirabirenzz，efirabirenzz，efirabirenzz，efirabirenzz，efirabirenzz，efirabirenzz，efirapinezz，，在Triumeq剂量后大约12小时使用另外的50mg片剂。 Tipranavir/Ritonavir。 老年人：65岁以上的数据有限。 肌酐清除率<30ml/min或中等/严重的肝损伤：不建议使用。 在轻度肝损伤中密切监测。 禁忌症：对任何成分的过敏性。 与Oct-2的底物与狭窄的治疗窗口（例如富宾德丁）共同给药。 特殊警告/预防措施：阿巴卡维尔和杜鲁拉特奶酪都与超敏反应的风险有关（HSR）。 请勿在HLA-B*5701+或以前怀疑的Abacavir HSR中启动。 如果怀疑HSR，请立即停止Triumeq。 监测乙型肝炎中的LFT。在Triumeq剂量后大约12小时使用另外的50mg片剂。 Tipranavir/Ritonavir。老年人：65岁以上的数据有限。肌酐清除率<30ml/min或中等/严重的肝损伤：不建议使用。在轻度肝损伤中密切监测。禁忌症：对任何成分的过敏性。与Oct-2的底物与狭窄的治疗窗口（例如富宾德丁）共同给药。特殊警告/预防措施：阿巴卡维尔和杜鲁拉特奶酪都与超敏反应的风险有关（HSR）。请勿在HLA-B*5701+或以前怀疑的Abacavir HSR中启动。如果怀疑HSR，请立即停止Triumeq。监测乙型肝炎中的LFT。在怀疑的HSR后，切勿重新引入任何含有dolutegravir或含阿巴卡维尔的产品。在存在集成酶抑制剂耐药性的情况下不建议使用，因为成年人中建议的DoluteGravir剂量每天两次为50毫克。不足的数据无法推荐青少年或具有整合酶抑制剂耐药性的儿童。免疫再活化综合征，骨坏死，体重增加，脂质，葡萄糖的风险。应监测接受Triumeq的30至49毫升/分钟之间持续肌酐清除率的患者，以接受与拉米夫相关的不良事件，特别是与较高的lamivudine暴露有关的血液学毒性。如有必要，请考虑使用单独的组件调整剂量。来自临床和观察性研究的数据不一致，表明接受阿巴卡维尔治疗的患者心血管事件的风险增加。最小化所有可修改的简历风险因素。考虑
Belumosudil 片剂 200mg REZUROCK®
每日一次接受 200 mg 治疗的慢性 GvHD 患者中，最常见的停药原因是慢性 GvHD 进展 (13%) 和潜在恶性肿瘤复发 (8%)。导致停药的最常见其他不良反应是恶心 (2.4%) 和头痛 (2.4%)。28.9% 的患者发生导致剂量中断的不良反应，主要是感染 (14.5%)，包括肺炎 (6.0%)。导致剂量中断的其他不良反应 (≥ 2%) 是腹泻 (3.6%)、低血压 (2.4%)、呕吐 (2.4%) 和发热 (2.4%)。表 2 按 SOC 和 PT 总结了慢性 GvHD 受试者最常报告的 TEAE（≥ 10% 接受贝鲁莫舒地尔治疗的受试者）。
主题：Upadacitinib 片剂（Rinvoq®）和口服溶液...
Upadacitinib (Rinvoq) 是一种口服 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，最初于 2019 年 8 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，用于“治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎 (RA) 成人患者”。自身免疫炎症中的许多介质（例如白细胞介素 2、6、12、15 和 23；干扰素；和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 [GM-CSF]）通过 JAK 家族（JAK1、JAK2、JAK3 和酪氨酸激酶 2 [Tyk2]）发出信号。Upadacitinib 是第三个获得 FDA 批准用于治疗 RA 的 JAK 抑制剂；第一次是 2012 年 11 月的托法替尼 (Xeljanz)，第二次是 2018 年 5 月的巴瑞替尼 (Olumiant)。托法替尼对 JAK3 的亲和力最大，但通常认为它是一种泛 JAK 抑制剂（即，有抑制活性，但 JAK3>JAK1>>JAK2>>TYK2）。巴瑞替尼抑制 JAK1 和 JAK2，对 TYK2 的抑制程度要小得多。它被认为是一种 JAK3 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的选择性是 100 倍。乌帕替尼是一种选择性 JAK1 抑制剂，对 JAK1 的选择性分别是对 JAK2 和 JAK3 的 74 倍和 58 倍。这是因为它能够在两个不同的位点结合 JAK1。体外研究表明，JAK1 抑制可能是 JAK 抑制剂在免疫炎症疾病中的体内疗效的主要原因。然而，不同 JAK 抑制剂之间不同 JAK 亲和力特征的整体临床意义尚未确定。
Etrasimod (Velsipity) 片剂 - 医疗保险指南
Etrasimod (Velsipity) 是一种口服鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，于 2023 年 10 月获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于“治疗成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎 (UC)。Etrasimod 是第二种获批用于治疗 UC 的 S1P 受体调节剂；第一种是 ozanimod (Zeposia)。值得注意的是，ozanimod 最初于 2020 年 3 月获得 FDA 批准用于治疗复发型多发性硬化症 (MS)，随后于 2021 年 5 月获得批准用于治疗 UC。总体而言，etrasimod 是美国市场上第五种 S1P 受体调节剂，其中仅芬戈莫德 (Gilenya)、ponesimod (Ponvory) 和 siponimod (Mayzent) 获得 FDA 批准用于治疗复发型 MS。 Etrasimod 对 S1P 受体 1、4 和 5 具有高亲和力；而 ozanimod 仅对 S1P 受体 1 和 5 具有高亲和力。Etrasimod 不需要初始剂量滴定，而 ozanimod 需要在第一周滴定。Etrasimod 对 UC 的治疗效果尚不清楚；但据推测，Etrasimod 减少了淋巴细胞向肠道的迁移。
主题：巴瑞替尼（Olumiant®）片剂
巴瑞替尼 (Olumiant) 是一种口服 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，最初于 2018 年 5 月获美国食品药物管理局 (FDA) 批准用于“治疗对一种或多种肿瘤坏死因子 (TNF) 拮抗剂疗法反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成年患者”。自身免疫炎症中的许多介质（例如白细胞介素 2、6、12、15 和 23；干扰素；和粒细胞巨噬细胞集落刺激因子 [GM-CSF]）通过 JAK 家族（JAK1、JAK2、JAK3 和酪氨酸激酶 2 [Tyk2]）发出信号。巴瑞替尼是第二种获 FDA 批准用于治疗 RA 的 JAK 抑制剂；第一个是 2012 年 11 月上市的托法替尼 (Xeljanz)。托法替尼对 JAK3 的亲和力最大，但它被认为是一种泛 JAK 抑制剂（除 JAK3>JAK1>JAK2 外均有抑制活性）。巴瑞替尼是一种有效的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，对 JAK3 的活性最小。其他 JAK 抑制剂正在开发中，每种抑制剂在各种 JAK 蛋白中都有独特的抑制特征。各种 JAK 抑制剂之间不同的 JAK 亲和力特征的临床意义尚未确定。2020 年 11 月，FDA 发布了紧急使用授权 (EUA)，允许巴瑞替尼与瑞德西韦联合用于治疗疑似或实验室确诊的 COVID-19 住院成人和两岁或以上的儿科患者，这些患者需要补充氧气、有创机械通气或体外膜氧合 (ECMO)。 2021 年 7 月，EUA 进行了修订，不再要求巴瑞替尼与瑞德西韦联合使用。随后在 2022 年 5 月，FDA 批准了一项新适应症，用于治疗需要补充氧气、无创或有创机械通气或 ECMO 的住院成人 COVID-19，这使得 Olumiant 成为首个获得 FDA 批准的 COVID-19 免疫调节治疗药物。Olumiant 仍处于 EUA 状态，适用于需要补充氧气、无创或有创机械通气或 ECMO 的 2 至 18 岁以下住院儿科患者。2022 年 6 月，FDA 批准了一项新适应症，用于治疗患有严重斑秃的成人患者。巴瑞替尼是 FDA 批准的首个用于治疗斑秃的全身疗法。 2021 年 12 月，根据托法替尼 (Xeljanz) 上市后安全性研究的结果，该研究显示，该药物可增加全因死亡、重大心血管不良事件和癌症的风险，
主题：abrocitinib（cibinqo®）片剂
abrocitib（cibinqo）是2022年1月，由美国食品药物管理局（FDA）批准的口服Janus激酶（JAK）抑制剂，用于“治疗成年人患有难治性的，中度到中等性的特定性皮肤炎的疾病，其疾病不平等地与其他系统性药物产生有关，或者在包括其他系统性药物的情况下进行了治疗。在同一日期批准了Abrocitinib，FDA批准了upadacitinib（Rinvoq）的其他指示，用于治疗特应性皮炎（AD）。当时都有相同的措辞指示。在2023年2月，扩大了abrocitinib的AD指示，包括12岁及以上的儿科患者。通过JAK家族（JAK1，JAK2，JAK3，JAK3，JAK3，JAK3，JAK3，和Tyrosine Kinase 2 [Tyk2]），许多自身免疫性炎症（例如，列列酮2、6、12、15和23; Interferons; Insterferons; Insterferons;干扰素和粒细胞巨噬细胞刺激因子[GM-CSF]）的许多介质（例如abrocitinib和upadacitib均为选择性JAK1抑制剂。在无细胞分离的酶测定中，在JAK2（28倍），JAK3（> 340倍）（> 340倍）和酪氨酸激酶（TYK）2（TYK）2（43倍）上，Abrocitinib对Jak1（28倍），JAK1具有选择性。tofacitinib（Xeljanz）对JAK3具有最大的亲和力，但通常被认为是Pan-Jak抑制剂，而Bariticinib（Olumiant）抑制JAK1和JAK2。体外研究表明，JAK1抑制可能在很大程度上负责JAK抑制剂在免疫炎性疾病中的体内功效。然而，各种JAK抑制剂之间不同JAK亲和力谱的总体临床意义尚未完全确定。
摘要曲唑酮通常用于治疗严重抑郁症。 A50-300毫克片剂的配方contains1，3二氯丙烷，3-氯1-溴op
摘要曲唑酮通常用于治疗严重抑郁症。a50-300 mg片剂配方，即辅助1、3二氯丙烷，3-氯1-溴丙烷和2-氯吡啶作为遗传毒性杂质。在本研究中，根据所需法规有效地开发和验证了GC方法。该方法是用于定量1、3二氯丙烷，3-氯-1-溴丙烷和2 - 氢氯酮中氯化吡啶的2 - 氯化吡啶的方法。样品制备方法易于且无毒溶剂。该方法在0.3μg/ml至2μg/ml的浓度范围内表现出极好的线性性。该方法被高度précrécist和稳健。所提出的GC方法对1、3二氯丙烷，3-氯-1-溴丙烷和2-氯吡啶在盐酸盐配方中的定性和定量分析有望。Keywords: GC, Trazodone Hydrochloride, Genotoxic impurity How to cite this article: Kaneriya V, Somaiya C*, Dholakia C, Dass R. GC method development and validation of genotoxic impurity 1, 3 Dichloro propane, 3-chloro-1-bromopropane and 2 – Chloro pyridine content in Trazodone Hydrochloride API国际药物输送技术杂志。2024; 14（4）：2054-59。 doi：10.25258/ijddt.14.4.16支持来源：nil。Conflict of interest: None INTRODUCTION Trazodone hydrochloride is a 5-HT 2A receptor antagonistwhose IUPAC name is 2- {3- [4- (3- chlorophenyl)piperazin- 1- yl]propyl} [1,2,4]triazolo [4,3- a]pyridin- 3 (2 H)- one hydrochloride with chemical formula C 19 H 23 Cl 2 N 5 O.这是一种物理上的白色无味晶体粉末，药物含量为98.0％-102.0％。1-12该药物在氯仿中表现出溶解度，很少溶于水，乙醇和甲醇，并且在最常见的有机溶剂中仍然不溶。13-18曲唑酮有助于增强情绪，食欲和能量水平，同时减轻与抑郁症相关的焦虑和失眠。它通过帮助恢复大脑中天然化学物质的平衡来起作用。19-23曲唑酮会引起睡眠问题并可能导致抑郁症的患者的镇静。它还改善了呼吸暂停和脑炎。曲唑酮充当5-羟色胺再摄取抑制剂和血清素能受体，因此用于治疗焦虑，药物滥用，阿尔茨海默氏病，药物滥用，饮食中的行为问题，饮食中的行为问题和纤维肌痛。2还规定了治疗创伤后应激障碍（PTSD）的规定。曲唑酮（剂量：50 mg至200 mg）有助于降低噩梦的频率并改善PTSD患者的睡眠方式。根据各种报告的研究，Trazadone并不是首选的一线治疗，因为它在恐慌病例中加剧了症状。但是，几项研究表明，患有恐慌症状的患者通常会用SSRI治疗而不是曲唑酮治疗PTSD。
VEOZAH®（fezolinetant）片剂，口服
警告：肝毒性风险 请参阅完整处方信息以获取完整的黑框警告。上市后使用 VEOZAH 曾发生过肝毒性（ 5.1 ）。 • 在开始治疗之前进行肝脏实验室检查以评估肝功能和损伤。如果评估实验室的氨基转移酶≥ 2 x ULN 或总胆红素≥ 2 x ULN，则不要开始使用 VEOZAH。 • 在治疗的前 3 个月、6 个月和 9 个月每月进行一次随访肝脏实验室检测（ 2.1 、 5.1 ）。 • 如果患者出现可能表明肝损伤的体征或症状（新发疲劳、食欲不振、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便苍白、尿液呈深色或腹痛），应建议患者立即停用 VEOZAH 并寻求医疗帮助（包括进行肝脏实验室检查）（ 2.1 、 5.1 ）。 • 如果转氨酶升高 > 5 x ULN，或者转氨酶升高 > 3 x ULN 且总胆红素水平 > 2 x ULN，则停用 VEOZAH。 • 如果转氨酶升高 > 3 x ULN，则进行更频繁的后续肝脏实验室检查，直至缓解（ 5.1 ）。