摘要 润滑剂不足会导致润滑状态从(弹性)流体动力学转向边界条件的风险。在这些条件下,有效的摩擦膜形成对于限制表面损伤至关重要,但缺乏用于太空级润滑剂的添加剂技术。这项工作评估了一种新型多功能离子液体润滑剂与多烷基环戊烷 (MAC) 一起使用的可行性。执行器齿轮箱在氮气氛围中的缺油条件下运行,以评估摩擦膜形成润滑剂(指定为 P-SiSO)的有效性。通过使用显微镜(光学、干涉、SEM)和 X 射线微断层扫描 (XMT),从宏观到微观尺度在表面和亚表面分析中评估了 P-SiSO 的有效性,并讨论了有效润滑的机制。
维生素D(类固醇的衍生物)属于环戊烷多氢基苯基化合物类别。它在化学上是稳定的,除了光敏。有两个主要来源的维生素D:一个主要来源从紫外线的影响下从皮肤中的7-脱氢胆固醇转化。另一种来自暴露于阳光和维生素D3的蘑菇中的维生素D 2,例如肝脏,牛奶和鳕鱼肝油。从这些来源获得的维生素D 2和D 3是不活动的形式,不能相互转化,共同称为维生素D。要获得生物活性的1,25(OH)2 D 3,它需要在体内进行两种羟基化(图1)。首先,在25-羟化酶的催化下,在肝脏中将非活性维生素D转换为25(OH)D 3。25(OH)d 3是体内的主要存储形式,其水平反映了维生素D的营养状况D。然后,在1 A -Hydroxylase的作用下,25(OH)D 3 3在肾脏中进一步转化为肾脏中的1,25(OH)2 D 3。1,25(OH)2 D 3与
QUANTITATIVE ANALYSIS OF PHARMACEUTICAL EMERGING CONTAMINANTS IN WATER AND FISH SAMPLES OF RIVER KADUNA 1*Hafsat Tukur Rumah , 2Rilwan Hadiza Bello , 3Hauwa'u Yakubu Bako , 1Abdullahi Maikudi Nuhu 1 Department of Pure and Applied Chemistry, Kaduna State University, Kaduna 2 Department of Human Anatomy, Kaduna State Kaduna大学3年,卡杜纳州立大学的生物化学系 *通讯作者电子邮件地址:rumahhafsat@kasu.edu.ng摘要摘要在自然水域中存在药品的新兴污染物(PEC)在全球范围内吸引了许多科学家的注意力。在过去的几十年中,有关这些污染物在不同供水系统中的存在的报告持续增加。这引起了人们担心它们对生物多样性和人类的潜在负面影响以及由于生物转化的能力而在很长一段时间内积累的潜在负面影响,因此将其分解成比药物本身更具生物活性的代谢产物。此外,它们可能会在小剂量下在人类中产生生理影响。这项研究涉及对卡杜纳大都会内药剂师过期药物的处置实践的初步研究。收集了卡杜纳河的水和鱼类样品,并准备用于GC-MS分析以检测PEC的存在。对卡杜纳大都会(Kaduna Metropolis)药剂师过期药物的处置习惯的初步调查表明,大约60%的药剂师通过在垃圾箱中倾倒或燃烧来丢弃过期的产品;据报道,有20%的人遵循国家(NAFDAC)指南,而约有20%的人拒绝回应或不知道处置做法。水样获得的GC-MS结果表明,存在N-(3-甲基丁基)乙酰胺(335 g/L),乙酸(81 g/L)和环戊烷二烷酸(140 g/L)。在鱼类样品中,26-nor-5-cholesten-3-beta.-ol-25-One(400 g/kg),1,3-苯苯二二醇(160 g/kg),环戊烷二甲酸(170 g/kg)以及N-(3-甲基丁基)乙酰氨基酰基(40 g/kg)。在水样中发现的某些化合物是邻丙酸(27 g/l),鸟嘌呤(27 g/l),葡萄糖酸(17 g/L)和乙酸银(0.7 g/L),而在鱼样品中,羟胺(3 g/kg),1,5 g/kg/kg/kg/kg/sil(3 g/kg)中(3 g/kg)和盐酸(3 g/kg)。检测到的大多数化合物是酯,酸和酒精化合物。对尼日利亚PEC的研究被忽略或限制,尤其是在该国北部,尽管它在不同的位置和不同的环境隔室进行了浓度变化。这项研究将提高意识,并使个人和利益相关者对这些污染物的潜在负面影响。药物化学物质非常广泛,包括溶剂,水,反应物等。它们是在不同的环境隔室中发现的。在水和鱼类样品中都发现了许多PEC。随着时间的流逝,这些污染物的积累可能对生命有害。
分子 nROH TPSA(Tot) ALOGPS_logP 1,1,1-三氯乙烷 0 0 2.45 1,2-二甲基苯 0 0 3.16 1,4-二甲基苯 0 0 3.15 1,7-二甲基黄嘌呤 0 72.68 -0.63 1-氯-2,2,2-三氟乙烷 0 0 1.82 1-羟基咪达唑仑 1 50.41 3.09 2,2-二甲基丁烷 0 0 3.74 2-甲基戊烷 0 0 3.6 3-甲基己烷 0 0 4.18 3-甲基戊烷 0 0 3.98 4-羟基咪达唑仑 1 50.41 3.05 对乙酰氨基酚 0 49.33 0.51 丙酮0 17.07 -0.29 氨基比林 0 30.17 0.94 异戊巴比妥 0 75.27 1.87 安替比林 0 26.93 1.18 布他西尼 0 64.43 3.05 环己烷 0 0 3.46 环丙烷 0 0 1.56 去甲丙嗪 0 45.2 4.28 去羟肌苷 1 93.03 -1.26 二乙二醇二乙烯基醚 0 27.69 1.26 恩氟醚 0 9.23 2.24 乙醇 1 20.23 -0.4 乙醚 0 9.23 1.12 乙苯 0 0 3.27 氟硝西泮 0 78.49 2.2 氟氧苯 0 9.23 1.7 氟烷 0 0 2.5 茚地那韦 2 118.03 3.26 异丁醇 1 20.23 0.6 异氟烷 0 9.23 2.3 异丙醇 1 20.23 0.04 甲索达嗪 0 72.69 3.83 甲氧氟烷 0 9.23 2.01 甲基环戊烷 0 0 3.15 甲基乙基酮 0 17.07 0.41 米氮平 0 19.37 2.9 间二甲苯 0 0 3.15 奈韦拉平 0 63.57 1.75 N-庚烷 0 0 4.33 N-己烷 0 0 4.02 去甲西泮 0 41.46 2.79
迫切需要具有增强效力和特异性的新型抗病毒药物来治疗水痘带状疱疹病毒 (VZV) 和单纯疱疹病毒 (1 和 2) 感染。L-BHDU(β-L-1-[5-(E-2-溴乙烯基)-2-(羟甲基)-1,3-(二氧杂环戊烷-4-基)]尿嘧啶)在培养细胞和人源化 SCID 小鼠中对水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有高度活性。此外,L-BHDU 对 HSV1 也具有高度活性,对 HSV2 具有中等活性(EC 50 7 µM)。我们采用前药方法合成了带有双(新戊酰氧甲基)基团的单磷酸盐前药 POM-L-BHDU-MP,以提高其药理特性,同时保留抗病毒活性(VZV EC 50 0.04 µM;HSV1 EC 50 0.03 µM;CC 50 >100 µM)。在体内实验中,我们在皮肤器官培养物和小鼠中评估了 POM-L-BHDU-MP 对抗 VZV 和 HSV1 的作用,并研究了其药代动力学和分布特性。可可脂中的 POM-L-BHDU(0.2% 顶部)可防止 VZV 或 HSV1 扩散,并且对人体皮肤外植体无毒。在 NuSkin 小鼠模型中,POM-L-BHDU-MP 可减少经皮下和口服途径的 VZV 扩散(45、22.4、11.3 mg/kg)并且耐受性良好。在 BALB/c 小鼠皮肤侧腹模型中,POM-L-BHDU-MP(22.4 mg/kg 口服)减轻了 HSV1 引起的体重减轻,更多研究正在进行中。给小鼠口服或静脉注射 POM-L-BHDU-MP,然后用 LC-MS/MS 分析其血浆和器官。POM-L-BHDU-MP 迅速转化为 L-BHDU,口服生物利用度高。血浆中的 L-BHDU(22.5 mg/kg 口服)达到 C max 为 10 ± 2.5 µg/mL,T max 为 0.85 小时;半衰期为 5-6 小时。L-BHDU 分布在小鼠器官中,包括大脑和脑脊液。 L-BHDU 的磷酸化代谢物在未感染的小鼠中是痕量的,而 L-BHDU 的二磷酸盐和三磷酸盐形式在 VZV 感染的人类皮肤异种移植中为 30-50 µM,超过了 EC 90 。总体而言,POM-L-BHDU-MP 是 L-BHDU 的强效前药,是一种有前途的核苷酸类似物,可用于治疗 VZV 和 HSV1 感染。