摘要:纳米药物虽然已被批准用于癌症治疗,但仍存在许多挑战,例如稳定性低、清除率快、非特异性导致脱靶毒性。立方体是一种多孔的溶致液晶纳米颗粒,已显示出作为药物输送载体的良好前景;然而,它们在体内的行为在很大程度上尚未得到充分探索,阻碍了临床转化。在这里,我们设计了基于空间群 Im 3 m 的立方体,其中装载了铜乙酰丙酮作为模型药物,并且它们的表面首次通过无铜点击化学用 A ffi mer 蛋白进行功能化,以主动靶向 LS174T 结直肠癌细胞上过表达的癌胚抗原。与非靶向立方体不同,Affimer标记的立方体不仅在体外(2D单层细胞培养和3D球体模型)而且在小鼠结直肠癌异种移植体内都表现出在癌细胞中比在正常细胞中优先积累,同时在其他重要器官中表现出低非特异性吸收和毒性。靶向递送后,癌性球体与非癌细胞相比具有最多的细胞死亡率。与肝脏、肾脏和其他重要器官相比,接受靶向载药立方体的异种移植瘤在肿瘤组织中的药物积累高出5-7倍,肿瘤生长显著减少,与非靶向组相比存活率增加。这项工作包含首次对Affimer靶向立方体作为癌症治疗的彻底临床前研究。关键词:A ffi 分子、立方体、脂质、溶致液晶纳米粒子、癌症、主动靶向■ 简介
功能性氧化石墨烯(GO)由于其面积大、毒性低、表面带有多种功能基团等特性,在生物医学研究领域引起了广泛关注,1,2因此,GO在药物输送方面具有良好的应用前景。3例如,徐建军研究组报道了一种基于氧化石墨烯(GO)和MnWO4的多功能诊疗纳米平台,GO作为载体,由于非共价作用,对抗癌药物盐酸阿霉素(DOX)有较高的负载量,且可在较低的pH值下触发药物释放。4蒋建军研究组通过将DNA适体与聚多巴胺氧化石墨烯纳米片相结合,制备了一种刺激响应性纳米平台,用于可控药物的输送和释放,GO纳米片作为阿霉素(DOX)的纳米载体。 5 Li 的研究小组设计并合成了肝素和聚乙烯亚胺 - 叶酸修饰的氧化石墨烯,以靶向具有高 DOX 负载能力的生物材料,从而增强细胞摄取。6 尽管许多药物输送