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World File Search System白藜芦醇
原创研究表柔比星联合白藜芦醇多功能靶向脂质体增强脑胶质瘤治疗效果
简介：许多治疗分子无法穿过血脑屏障 (BBB)，且难以渗透到肿瘤组织，导致脑肿瘤治疗面临巨大挑战。为了解决这些障碍，我们开发了一种新型多功能靶向载体，使药物能够穿过 BBB 并靶向脑肿瘤组织。方法：在多功能靶向脂质体中，天然化合物白藜芦醇 (RES) 被整合到脂质体的脂质双层膜中，而对氨基苯基-α-D-甘露糖吡喃苷 (MAN) 和麦芽凝集素 (WGA) 则结合到脂质体表面。然后将抗癌药物表柔比星 (EPI) 装入脂质体中。然后，通过评估粒径、zeta 电位和表观形态来表征脂质体。将WGA和MAN修饰的白藜芦醇表柔比星脂质体应用于体外胶质瘤细胞和BBB模型以及体内C6胶质瘤大鼠。结果：多功能靶向脂质体形圆整，表面光滑，粒径均一。从SRB结果来看，多功能靶向脂质体显示出明显的抑制效果，提示MAN加WGA对脑肿瘤细胞产生了强大的药物递送效果。流式细胞术检测发现，给予WGA和MAN修饰的白藜芦醇表柔比星脂质体后的胶质瘤细胞摄取和凋亡最为明显。在多功能靶向效果实验中，WGA和MAN修饰的白藜芦醇表柔比星脂质体穿过BBB并靶向脑肿瘤细胞的效果最强。荷瘤大鼠应用多功能靶向脂质体后，中位生存期明显长于对照组。结论：WGA和MAN修饰的表柔比星加白藜芦醇脂质体对表柔比星和白藜芦醇跨血脑屏障的转运能力强，对脑胶质瘤具有良好的治疗作用，具有多功能靶向性。关键词：多功能靶向脂质体，血脑屏障，细胞凋亡，白藜芦醇，脑胶质瘤
研究文章 载有白藜芦醇的介孔二氧化硅纳米粒子用于乳腺癌靶向治疗
目的.白藜芦醇（Res）由于药代动力学差、稳定性差、溶解度低等特点严重限制了其在乳腺癌的临床应用。因此，本研究旨在开发一种Res的递送系统，以更好地用于乳腺癌的治疗。方法.化学构建白藜芦醇修饰的介孔二氧化硅纳米粒子（MSN-Res）。分别用透射电子显微镜、傅里叶变换红外光谱仪和紫外光谱检测其形状和包封率。通过皮下注射建立MGF-7荷瘤小鼠，用苏木精-伊红染色检测病理变化。CCK-8和Ki-67免疫组织化学染色用于体外和体内增殖评估。流式细胞术、TUNEL、划痕愈合和Transwell实验检测细胞凋亡、侵袭和迁移。结果.成功制备了MSN-Res，具有较高的生物安全性。 MSN-Res 在体外抑制 MGF-7 细胞增殖、侵袭和迁移并促进细胞凋亡。此外，在乳腺癌小鼠模型中，MSN-Res 表现优于 Res。此外，我们发现 MSN-Res 通过抑制 NF- κ B 信号通路抑制肿瘤生长。结论。MSN-Res 通过抑制 NF- κ B 信号通路抑制乳腺癌进展，比单独使用 Res 治疗更有效，提示 MSN-Res 是一种更有效的乳腺癌辅助治疗方法。因此，我们的研究结果可能为在乳腺癌的联合治疗中使用植物化学物质提供一种新的、更安全的方法。
在学龄前的非原子儿童中纳入白藜芦醇和羧甲基-β-葡聚糖的鼻溶液
摘要：上呼吸道感染（URTI）占学龄前儿童住院率高的儿童喘息发作的80％以上。大多数在URTI期间患有喘息症状的儿童通常是非原子的。由于urti引起的大多数喘息发作归因于病毒触发因素，因此一些研究表明白藜芦醇的潜在抗炎和抗病毒特性。本研究旨在确定白藜芦醇对乌尔蒂（Urtis）触发的复发性喘息的儿科非原子患者的影响。我们进行了一项前瞻性单盲研究，以评估纳入白藜芦醇和羧甲基β-葡聚糖的短期鼻溶液的有效性，在URTI发作时施用了7天，与标准的鼻腔液化相比，与0.9％的盐水溶液相比。共有19名患者进入了活跃组，将20名患者分配到安慰剂组。在两组中的总体喘息日（p <0.001），平均喘息天数（p <0.01）以及每名患者的喘息发作（p <0.001）显示出接收白藜芦醇的组显着降低，与安慰剂组相比，与医院的接入相比（p <0.001）（p <0.001）（p <0.001）和cortialoid cortialoid（p <0.001）。我们的发现似乎表明，在乌尔蒂（Urtis）继发的非原子儿童中，鼻腔白藜芦醇可能是从上空气道症状开始时有效预防或减少喘息的情况。
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肺侧耳是一种价格实惠的食用菌，广泛应用于食品和传统医药。本研究旨在全面分析肺侧耳中的水溶性生物活性化合物，并确定那些负责调节单核细胞免疫反应的化合物。使用非靶向 LC/MS-MS 分析和分子对接分析了通过热水提取制备的粗提取物的生物活性。研究了单核细胞中潜在的化合物靶向蛋白，并使用 MCODE 算法进一步鉴定。使用吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 和 PASS 分析研究了暂定化合物的药代动力学特性和生物活性。研究结果表明，在 ESI 正模式下检测到 164 个色谱峰，并提出了 36 种生物活性化合物。选定了蘑菇中含量最丰富的七种候选化合物，包括二酰甘油、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇、谷胱甘肽、槲皮素 3-(6-O-乙酰-β-葡萄糖苷)、二氢白藜芦醇和天冬氨酸。值得注意的是，谷胱甘肽、槲皮素和二氢白藜芦醇表现出有希望的潜在促炎抑制剂，其结合亲和力超过已知抑制剂的结合亲和力（谷胱甘肽为 -2.32 kcal/mol；槲皮素为 -6.76 kcal/mol，二氢白藜芦醇为 -5.02 至 -7.02 kcal/mol）。此外，二氢白藜芦醇因其良好的吸收、分布和安全性而显示出作为免疫调节剂的潜力。这些发现凸显了 P 的潜力。 Pulmonarius，特别是二氢白藜芦醇作为治疗单核细胞相关炎症的天然替代免疫调节剂。
geroscience：重新建立衰老研究
延长了一些生物的寿命。这可能是通过对Sirtuin-1的直接或间接作用介导的，Sirtuin-1是一种调节基因表达和细胞代谢的蛋白质，并且是Geroscience研究的重点，作为抗衰老的靶标。在组织模型中，白藜芦醇减少了衰老肺泡免疫细胞的炎症。但是，一项针对COPD患者的小型临床试验发现没有临床益处，参与者的体重减轻了，主要是瘦肌肉质量[2]。白藜芦醇的生物利用度较差（又称体内吸收），现在正在探索类似的化合物，具有更大的生物利用度和更有效的抗炎特性。
白藜芦醇纳米成型通过自噬诱导抑制侵入性乳腺癌细胞的生长：一项体外研究
NP的形成及其化学成分。NP悬浮液，以在Malvern Zetasizer仪器（Malvern Panalytical Ltd，英国）中使用动态光散射（DLS）方法来确定颗粒的平均大小，分布和Zeta势，并在室温和90°的散射角度确定。使用扫描电子显微镜（Tescan Orsay Holding，Brno-Kohoutovice，Czech Republic）在15kV加速电压加速电压后评估了干燥NP的形态特征。通过读取RSV的吸光度来计算RSV捕集效率（EE）。CS NP悬架（总RSV）和无NP上清液（免费RSV）在Unico 2800 UV/可见分光光度计机器（UNICO，UNICO，DAYTON，NJ，NJ，NJ）中为310 nm。EE是根据以下等式计算的：
免疫公式＃1 * - 创新医学
肌醇烟酸（己酸）10mg **β（1,3） - （1,6）d-glucan 10mg **番茄（水果）（5％番茄红素）（5％lycopene）10mg ** aztec Marigold（Flower）5％lute lutein 10 mg **（Floragloagloagloaglo®Gloaglo®） （2％astaxathin）5mg **日本羊毛素（根）（95％白藜芦醇）25mg ** bromelain（2,400GDU/G 50mg **
小麦对某些益生菌的生物学影响
本研究分析了小麦 (T) 对保加利亚乳杆菌 (Lb)、植物乳杆菌 (Lp)、乳酸乳杆菌 (Ll)、屎肠球菌 (Ef) 的影响。在研究中，测定并比较了用 T 处理的 Lb、Lp、Ll 和 Ef 提取物的脂肪酸、黄酮类化合物、白藜芦醇含量、维生素、植物甾醇水平和抗菌活性。为此，使用了对照 (T)、用 T 处理的 Lb、Lp、Ll 和 Ef（T+Lb、T+Lp、T+Ll 和 T+Ef）以及仅 Lb、Lp、Ll 和 Ef 培养物。根据实验结果；结果表明，与对照组相比，T提取物的总脂肪酸水平在Lb、Ll和Ef组增加，在Ll组降低，维生素水平在Ef组显著降低，在Lb、Lp和Ll组降低的幅度不一。据认为，与对照组相比，用小麦提取的益生菌样品的黄酮类化合物和白藜芦醇含量普遍降低，这些含量被细菌消耗掉了。根据这些结果，可以确定研究中使用的小麦激活了益生菌的发育，它们消耗了环境中的这些化合物。这表明为有益于人体健康的益生菌提供了营养机会等优势。食用这些食物对于帮助维持健康生活所需的益生菌活力非常重要。
非洲生理科学协会杂志
摘要 背景：高血糖会导致氧化应激和某些途径（如醛糖还原酶）的激活，这在糖尿病肾病的发展中很常见。本研究旨在评估白藜芦醇和吡格列酮联合给药对 2 型糖尿病高血糖诱发肾病的影响。方法：30 只成年雄性 Wistar 大鼠通过高脂饮食和果糖喂养六周，诱发 2 型糖尿病，随后腹膜内单剂量注射 35 mg/kg 链脲佐菌素 (STZ)。将空腹血糖 (FBG) 水平≥ 200 mg/dL 的大鼠（20 只）随机分为 5 组，每组 4 只。八 (8) 只其他看似健康的大鼠接受常规饮食，并组成实验组 I 和 II，分别接受 1 ml/kg 蒸馏水和 1 ml/kg 羧甲基纤维素 (CMC)，组 III 未经治疗，组 IV、V、VI 和 VII 分别接受 100 mg/kg 白藜芦醇、5 mg/kg 吡格列酮、100 mg/kg 白藜芦醇 + 5 mg/kg 吡格列酮和 1 mg/kg 赖诺普利。所有干预措施均通过口服途径进行，并在注射 STZ 后持续六周。然后将大鼠禁食过夜，并用 50 mg/kg 盐酸氯胺酮和 25 mg/kg 地西泮麻醉。通过心脏穿刺将血液收集到普通瓶中，并将每只大鼠的右肾均质化以进行生化测定。采用单因素或重复测量方差分析对数据进行分析，以平均值±平均值标准误差 (SEM) 表示，然后进行 Tukey 事后检验以比较显著性水平，p ˂ 0.05 的值被认为具有统计学意义。结果：在第 8、10 和 12 周，联合给药组和糖尿病未治疗组之间的 FBG 水平显著下降 (p < 0.05)。联合给药组和糖尿病未治疗组之间肾脏匀浆中抗氧化酶 SOD、CAT 和 GSH 的活性显著增加，而 MDA 浓度则相应显著降低。此外，与糖尿病对照组相比，联合给药组的血清醛糖还原酶和 KIM-1 水平显著下降 (p < 0.05)。结论：本研究的结果表明，白藜芦醇可以增强抗糖尿病药物（在本例中是吡格列酮）在预防 2 型糖尿病患者糖尿病肾病发展方面的作用。
选定的生物活性化合物的分子对接研究...
摘要 阿尔茨海默病 (AD) 是一种复杂的神经退行性疾病，其特征是大脑中淀粉样β蛋白 (Aβ) 肽的积累。它是最常见的痴呆类型，从轻度记忆丧失开始，导致人与环境进行充分对话和反应的能力严重下降。β-分泌酶-1 (BACE-1) 是参与 Aβ 肽产生的关键酶，使其成为 AD 治疗药物发现的有吸引力的靶点。在此，本研究旨在调查选定的针对 BACE-1 蛋白的生物活性化合物的抗阿尔茨海默病潜力。使用 Pyrx 和 Biovia discovery studio 软件进行分子对接，以预测潜在的选定生物活性拮抗剂以及选定的配体、标准药物和靶蛋白之间的非共价相互作用。BACE-1 靶蛋白与配体对接；他克林、哈尔明、香豆素、小檗碱、吲哚、白藜芦醇、石杉碱、3-氯-R(2)、C(6)-双(4-氟苯基)-3-甲基哌啶-4-酮 (CFMP) 和标准阿尔茨海默病药物多奈哌齐和加兰他敏，然后确定具有最佳结合亲和力的配体。本研究的对接结果表明，当与选定的阿尔茨海默病靶蛋白对接时，白藜芦醇是具有最佳结合亲和力的配体。