DOI: http://dx.medra.org/10.17374/targets.2021.24.377 Paola Marzullo, Andrea Pace, Ivana Pibiri, Antonio Palumbo Piccionello,* Silvestre Buscemi Department of Biological, Chemical and Pharmaceutical Sciences and Technologies-STEBICEF, Università degli Studi Di Palermo,Viale Delle Scienze Ed.16-17,90128,意大利巴勒莫(电子邮件:antonio.palumbipiccionello@unipa.it),专门针对NicolòVivona教授(1939-2020)摘要。1,2,4-氧化唑是具有许多有价值的应用和有趣的反应性特征的芳香杂环。在这篇综述中,该领域的一些最新进展特别强调相关的应用作为药物。实际上,1,2,4-氧二唑环在各种药物中广泛存在,此处相应地呈现给它们的生物学活性。目录1。简介2。合成1,2,4-氧化唑3。1,2,4-恶二唑的反应性3.1。热重排反应3.2。光化学重排3.3。亲核芳香替代(SNAR)和ANRORC重排4。1,2,4-氧化唑的生物学特性4.1。抗菌剂4.2。抗肿瘤剂4.3。抗炎和镇痛药4.4。抗糖尿病药物4.5。读取启动子4.6。其他属性5。结论确认参考文献1。引言氧化二氧化氮是含有两个硝基元和一个氧气的五方原子杂环。1,2,4-氧化唑化合物中的大多数具有图1所示的结构,其中C(3)和C(5)位置被取代。这些原子可以在环中具有不同的分布,以产生1,2,4-氧二唑,1,3,4-氧化唑,1,2,5-氧二唑或1,2,3-氧化唑化合物。我们将注意力集中在1,2,4-氧化唑的合成和反应性方面的最新进展上。1考虑了与酯和酰胺的杂环的生物症状,我们讨论了它们在药物化学中的新生物学应用。材料科学领域的应用不在本综述的范围之内。
引言三唑三唑是五个成员的杂环化合物,具有三个氮(N)原子和两个双键。1,2,4-三唑及其融合的杂环衍生物的化学性质在近几十年来引起了很多关注,它们在合成和生物学上具有重要意义。许多在治疗上有趣的药物候选药物,例如抗真菌药,抗菌。镇痛。抗炎。抗肿瘤。抗病毒。抗惊厥药。抗焦虑。抗组胺药。cns兴奋剂和其他人。包括1,2,3-驱动器部分。[1-8]威胁生命的全身病毒和真菌感染在免疫损害的宿主中越来越普遍,越来越多地研究了三唑衍生物的INHA抑制作用。异尼二氮化物通常抑制INHA。 在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。 通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。 这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。 [9]异尼二氮化物通常抑制INHA。在FASH系统中的一个重要酶参与分枝杆菌霉菌酸的形成。通常正在研究1,2,4-三唑的可能的抗病毒和抗肿瘤特性。这些物质具有1,2,4-三唑残基的示例包括强抗病毒N-核苷利巴韦林和偶氮抗真菌氟康唑。[9]
抗癌异恶唑化合物:采购自然的潜力和综合进步 - 全面的评论Udita Malik和Dilipkumar PAL *对化合物的抽象研究对这些化合物进行了靶向癌症的复杂和多因素的性质,对其疗法至关重要。由于氧唑化合物在癌症治疗中具有多功能性和有效性,因此它们是潜在的可能性。本综述研究了合成,半合成和天然去氧衍生物的抗癌潜力。新型癌症治疗方法可以使用具有强大抗癌特性的氧唑分子开发。研究人员还检查了含有氧唑的化学物质破坏细胞表面受体和细胞内信号传导途径的能力,这可能有助于对抗癌症。在癌症研究中,依氧唑化合物以小分子抑制剂(SMI)为导致了道路,为更好的抗癌疗法开辟了新的途径。 本文还重点介绍了癌症治疗的多功能性和有希望的影响,重点是其强大的抗癌作用。 与姜黄素,蛋黄酸以及Maslinic和少氨酸一起,俄罗斯部分会产生许多可能有助于对抗癌症的生物活性化学物质。 来自植物和地衣的癌症化学物质是安全且低毒的。 本文重点介绍了天然产品的协同作用,提出了新的选择,以减少危害和有效的抗癌治疗。在癌症研究中,依氧唑化合物以小分子抑制剂(SMI)为导致了道路,为更好的抗癌疗法开辟了新的途径。本文还重点介绍了癌症治疗的多功能性和有希望的影响,重点是其强大的抗癌作用。与姜黄素,蛋黄酸以及Maslinic和少氨酸一起,俄罗斯部分会产生许多可能有助于对抗癌症的生物活性化学物质。来自植物和地衣的癌症化学物质是安全且低毒的。本文重点介绍了天然产品的协同作用,提出了新的选择,以减少危害和有效的抗癌治疗。
由于多种耐药性(MDR)分离株的高患病率,鲍曼尼(Baumannii)的临床作用已在许多传染性综合征中得到了强调。生物膜形成阻碍了这种病原体的治疗和根除,从而保护了有害的环境因素和抗菌剂。这项研究的目的是使用表型方法评估抗生素的易感性,抗菌素易感性和生物膜形成能力,用于环境环境A. baumannii分离株。收集了一百14(n 5 114)分离株,源自各种环境来源和地理区域。抗菌敏感性测试,而使用琼脂稀释法进行了防腐剂敏感性。使用基于微量磁板的方法进行了生物膜形成能力的确定。cipro floffro floffo thimanta(64.03%,N 5 73),Levo livo axacin(62.18%,N 5 71)和三甲硫代氨基甲硫代氨基甲硫代唑磺酰唑唑唑(61.40%,n 5 70),colistin(61.40%,n 5 70),而colistin(1.5%)(1.5%)(1.5%),1.5%。ef伏特泵的过表达,49.12%(n 5 56)被分类为MDR。6.14%(n 5 7),9.65%(n 5 11),24.65%(n 5 28)和59.65%(n 5 68)的分离株分别是非生物膜生产者,弱,中和强生物纤维生产者。在非MDR与MDR分离株之间在其生物膜产生物的分布之间没有观察到显着差异(P 5 0.655)。测试抗菌药物的MIC范围如下:氯化苯甲酸16-128μgml1,氯己胺二乙酸乙酸二甲酸4-128μGML1,甲醛64 - 256μGML1和Triclosan 2 - 16μGMLML 1,分别是甲醛。对抗菌药的认真使用以及周期性监测对于遏制这些细菌的传播至关重要,并保持当前的预防能力。
溶于电解质中的高活动嘴唇与Li金属阳极化学反应。 [9] Lips和Li Metal Anodes之间的寄生反应在固体电解质中(SEI)中产生不利的成分,并通过连续腐蚀同时破坏SEI。 [10]因此,无物质的沉积被加重,有限的LI储层被耗尽,这会在循环和LI-S电池快速故障期间诱导不稳定的Li金属阳极。 [11]此外,寄生作用和阳极不稳定性在降级条件下严重加剧,例如使用超薄的李阳极和高岩载的硫磺阴极,这些硫磺是为了构建高能量密度LI – S电池所必需的。 [12]因此,抑制嘴唇和Li金属阳极之间的植物反应是稳定Li Metal Anodes并延长Li – S Batteries的循环寿命的先验性。 已经提出了各种策略来减轻嘴唇和Li金属阳极之间的寄生反应。 [13]保留溶剂的电解质在抑制嘴唇的疾病中特别有效,从而缓解了Li Metal Anode腐蚀。 [14]溶于电解质中的高活动嘴唇与Li金属阳极化学反应。[9] Lips和Li Metal Anodes之间的寄生反应在固体电解质中(SEI)中产生不利的成分,并通过连续腐蚀同时破坏SEI。[10]因此,无物质的沉积被加重,有限的LI储层被耗尽,这会在循环和LI-S电池快速故障期间诱导不稳定的Li金属阳极。[11]此外,寄生作用和阳极不稳定性在降级条件下严重加剧,例如使用超薄的李阳极和高岩载的硫磺阴极,这些硫磺是为了构建高能量密度LI – S电池所必需的。[12]因此,抑制嘴唇和Li金属阳极之间的植物反应是稳定Li Metal Anodes并延长Li – S Batteries的循环寿命的先验性。已经提出了各种策略来减轻嘴唇和Li金属阳极之间的寄生反应。[13]保留溶剂的电解质在抑制嘴唇的疾病中特别有效,从而缓解了Li Metal Anode腐蚀。[14]
锂硫 (Li-S) 电池被视为近期下一代锂电池的有希望的候选材料之一。然而,这些电池也存在某些缺点,例如由于多硫化物的溶解导致充电和放电过程中容量衰减迅速。本文成功合成了硫/金属氧化物 (TiO 2 和 SiO 2 ) 蛋黄壳结构,并利用该结构来克服这一问题并提高硫阴极材料的电化学性能。使用扫描电子显微镜 (SEM)、透射电子显微镜 (TEM) 和 X 射线衍射 (XRD) 技术对制备的材料进行了表征。结果表明,使用硫-SiO 2 和硫-TiO 2 蛋黄壳结构后电池性能显著提高。所得硫-TiO 2 电极具有较高的初始放电容量(>2000 mA h g −1 ),8 次充电/放电循环后的放电容量为 250 mA h g −1 ,库仑效率为 60% ,而硫-SiO 2 电极的初始放电容量低于硫-TiO 2 (>1000 mA h g −1 )。硫-SiO 2 电极在 8 次充电/放电循环后的放电容量为 200 mA h g −1 ,库仑效率约为 70%。所得恒电流结果表明硫-TiO 2 电极具有更强的防止硫及其中间反应产物溶解到电解质中的能力。
癌症是一种死亡率极高的可怕疾病,在当今社会,每年夺走成千上万人的生命。传统的癌症疗法因其严重的副作用和缺乏特异性而臭名昭著。在肿瘤发展的背景下,癌症特征代表癌细胞逐渐获得的基本生物学特性。一种有前途的抗癌方法是同时针对多种癌症特征。植物衍生的天然化合物因其结构多样性和最小的毒性而成为开发新型、更有效的抗癌疗法的有前途的资源库。多年来,大蒜 (Allium sativum) 因其已证实的抗癌特性而备受关注。大蒜中的多种生物活性成分,包括有机硫化合物、黄酮类化合物和酚类化合物,对癌细胞表现出不同的作用。这篇综述论文的目的是全面阐明大蒜抗癌作用的机制。本综述中研究阐明的发现不仅有助于更深入地理解大蒜的抗癌特性,而且还为研究人员和医疗保健从业者配制基于天然大蒜化合物的增强型抗癌药物奠定了坚实的基础。
水”(Brunner等,2012; Wankel等,2014)和δ34s so4(t),δ34s so4(0),δ18o so4(t)和δ18O SO4(0)227
摘要。所有碳氢化合物(HC)储层泄漏到一些液体。少量HCS逃脱了海上储物,并通过将有机贫困海洋沉积物朝向表面迁移时,这些HC通常在到达沉积物 - 水界面之前被微生物完全代谢。然而,这些低且通常没有注意到的向上的hc伏布仍然影响着周围沉积物的地球化学,并潜在地刺激了浅层地下环境中微生物种群的代谢活性。在这项研究中,我们研究了如何局部的HC渗漏,以使SW Barents Sea的有机贫困沉积物中的微生物硫酸盐减少,重点关注三个采样区域,上面有两个已知的HC沉积物和两个原始海底参考区。对50个重力核心的分析显示,预测的硫酸盐耗尽深度有可能变化,范围从海藻下方3到12 m。我们观察到几乎线性孔隙水硫酸盐和碱度原状,沿硫酸盐还原的低速率(PMOL CM 3 d-1)。segage-sodic和元共转录组数据表明甲烷(AOM)的代谢性和活性对硫酸盐还原和氧化作用。功能标记基因(APRAB,DSRAB,MCRA)的表达揭示了通过硫酸盐还原硫酸盐的脱硫杆菌和甲烷 - 可营养的ANME-ANME-ANME-1古细菌的代谢,在沉积物中HC痕迹维持了HC痕迹。此外,在与AOM过程的同时,我们发现lokiarchaeia和