摘要:2020年,乳腺癌成为最常见的癌症类型,新增确诊病例近230万。然而,如果及早诊断并得到适当的治疗,乳腺癌的预后良好。在这里,我们研究了硫脲衍生物对两种不同类型的乳腺癌细胞(MCF-7和MDA-MB-231)的影响,硫脲衍生物之前被确定为针对拓扑异构酶II α和吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO 1)的双重抑制剂。所研究的化合物(1 – 3)选择性地抑制乳腺癌细胞的生长并通过caspase-8和caspase-9相关途径促进细胞凋亡。此外,这些化合物导致S期细胞周期停滞,并以剂量依赖性方式抑制MCF-7和MDA-MB-231细胞中ATP结合盒转运蛋白(MDR1、MRP1/2和BCRP)的活性。此外,在与化合物 1 孵育后,观察到两种类型的乳腺癌细胞中自噬细胞数量增加。在 ADME-Tox 特性的初步测试中,评估了化合物 1 – 3 的可能溶血活性及其对特定细胞色素 P450 酶的影响。
1。引言减少腐蚀带来的重大经济损失的最流行策略是使用有机抑制剂[1-5]。此外,正在进行研究以确定在非常低浓度的环境中是否可以使用腐蚀抑制剂。为了在低浓度的特定抑制剂的存在下达到高水平的保护效率,二级分子和/或离子通常需要通过合作吸附或腐蚀金属表面上的合作吸附或络合来增强抑制剂的吸附[6-10]。在当前工作中,检查了硫库的吸附及其在碳钢表面存在的锌离子存在下的潜在增强。酰胺化合物从历史上被认为是腐蚀强大的抑制剂[11-14]。因此,提高硫库抑制剂溶液对锌离子的吸附可能会导致高抑制效率。
摘要。ZnO 纳米粒子 (NPs) 用于光学、电子、传感、激光、光催化装置等。这些应用不仅依赖于形貌,还依赖于尺寸,可通过表面导向剂进行定制。在本研究中,我们研究了 4 个带有尿素/硫脲基团的三足配体(即 1、2、3 和 4)对表面改性 ZnO NPs(即 1Z、2Z、3Z 和 4Z)形貌的影响,这些配体分别在室温(30-40 C)碱性条件下合成。配体用于在室温下获得具有各种形貌的表面改性 ZnO。 1Z、2Z、3Z 和 4Z 分别观察到延伸的六边形纳米棒(* 2-3 微米长度和 * 400 纳米宽度)、层状(薄片自组装形成层状结构)、多分散盘状[微米级(2-3 微米)和纳米级(300-400 纳米)颗粒和纳米棒(1-1.5 微米长度和 130-165 纳米宽度)状形态。1Z 纳米棒具有尖端,而 4Z 纳米棒具有半圆形端部。已经通过罗丹明 B 染料降解评估了这些表面改性 ZnO NP 的光催化研究。
由于其优异的电导率、热稳定性和机械强度,嵌入石墨烯纳米片 (GNP) 的环氧复合材料被研究用作电化学传感应用中的电极材料的潜在用途。在这项研究中,使用三辊技术将石墨烯纳米片与环氧树脂基质(即 Epon 828)一起加工。环氧树脂基质中含有 0.5 至 5 wt.% 石墨烯纳米片的复合材料通过 3 和 5 wt.% 石墨烯纳米片的电化学过程进行表征;观察到显著的电化学性能。在使用 Na2SO4 作为电解质的循环伏安法研究中,加入石墨烯显著增强了电极材料的性能。电导率研究表明,1 wt.% 石墨烯纳米片的渗透阈值,电导率进一步增加,证实了该复合材料作为海水中硫脲电化学传感电极材料的有效性。通过循环伏安法分析验证了环氧-石墨烯电极的灵敏度和选择性令人满意。
摘要。血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶(TKS)是临床验证的抗癌治疗的药物靶标,因为它们在血管生成,肿瘤生长和元时间的过程中起重要作用。VEGFR2是VEGFR-TKS的成员。vegfr2是血管生成过程的重要阶段。硫脲衍生化合物具有潜在的VEGFR2抑制剂。这项研究的目的是通过抑制VEGFR2受体的抑制作用来确定N-Benzoyl- n'-naphythylthiourea(Bntu)及其衍生物作为抗癌的定量结构活性关系(QSAR)。获得的最佳QSAR方程模型可以用作设计具有最佳VEGFR2抑制活性的新的BNTU衍生化合物的指南。分析结果提供了最佳方程模型,如下所示:RS = -0.405(±1.020)Clogp 2 + 1.174(±8.709)clogp + 5.227(±3.273)E Lumo -72.983(±7.625)(±7.625)(两个物理学化学参数)(n = 14; r = 0.971; se = 4.519; f = 54.777; sig。= 0.000)。通过抑制VEGFR2受体的抗癌化合物及其衍生物的抗癌活性受到亲脂性和电子特性的影响。
摘要:越来越多地,修复的虚拟现实(VR)技术可以同时刺激多个感觉和运动域。在某些临床干预措施中,例如与脊髓损伤有关的干预措施(SCIS),VR对人的多感官感知的影响,动作,态度,态度,甚至对行为的社会认知方面的调节,可能会影响其康复治疗的每个阶段的每个阶段。这项工作描述了使用第一个人透视VR来治疗SCI及其对操纵感觉运动反馈以改变身体信号的潜在优势。通过将SCI患者置于虚拟环境中,感官感知和运动意图可以丰富成更连贯的身体体验,还可以促进神经再生和可塑性的过程。除了研究的巨大潜力外,最重要的领域关注的是管理神经性疼痛,运动康复和心理健康。
摘要 近年来,护肤品的开发日益增多。含有经证实有效的活性成分的化妆品配方,即药妆,是基于各种化合物,包括肽。具有抗酪氨酸酶活性的不同美白剂已应用于药妆领域。尽管它们很容易获得,但由于毒性、稳定性差等因素,其适用性往往受到限制。在这项工作中,我们展示了缩氨基硫脲 (TSC)-肽结合物对二酚酶活性的抑制作用。三肽 FFY、FWY 和 FYY 通过酰胺键形成在固相中与三种带有一个或两个芳香环的 TSC 结合。然后在鼠黑色素瘤 B16F0 细胞系中检查化合物作为酪氨酸酶和黑素生成抑制剂的作用,然后对这些细胞进行细胞毒性测定。计算机模拟研究解释了测试化合物之间观察到的活性差异。 TSC 1 结合物在微摩尔水平上抑制蘑菇酪氨酸酶,IC 50 低于广泛使用的参考化合物曲酸。到目前为止,这是第一份关于合成用于酪氨酸酶抑制目的的硫脲与三肽结合的报告。
脱氧核糖核酸(DNA)是小有机和无机药物分子的重要靶标。在站立的DNA相互作用机制下,这些分子对于新药物设计至关重要。在这项工作中,通过实验和理论方法监测了带有小腿 - 硫脲双链DNA(dsDNA)的黄氨酸(XT),茶碱(TP)和Theobromine(TB)之间的teractions。在实验上,在NIO/MWCNT/MWCNT/NNAM/PGE电化学平台的体外,使用了环状伏安Metry(CV)和差异脉冲伏安法(DPV)技术。动力学参数,包括扩散系数,表面浓度和标准异质速率常数。在存在DNA的情况下,观察到动力学参数显着降低。使用CV和DPV技术计算了每个分子的热力学参数,例如DNA结合常数和标准游离Gibbs能量。两种技术都建议XT> tb> tp的结合亲和力顺序。从理论上讲,XT,TP和TB的密度功能理论用于几何优化,自然键分析以及分子轨道能。实验和理论结合亲和力相互证实。最稳定的配体-DNA复合物表达,XT,TP和TB通过小凹槽结合模式与DSDNA相互作用,主要是使用氢键。
摘要:使用尿素肥料的硝化抑制剂(Thiourea和硝化抑制剂“ A”)用于提高氮效率。硝化抑制剂和氮量通过尿素肥料施加到蛋白表中的水稻种子。整个实验是通过以下治疗方法进行的; urea application as a control at 2gN/10kg (200 kg N/ha), urea application 2gN/10kg (200 kg N/ha) added with 1.0%, 0.5%, 0.1%, 0.05% and 0.01% of thiourea (w/w) and urea application 2gN/10kg (200 kg N/ha) added with 1.0%, 0.5%, 0.1%, 0.05% and 0.01% of nitrification抑制剂“ A”(w/w)单独和组合形式。浸出样品是从圆柱裂解器中引起的,并在第一次,3 2秒,第三和第四周观察到NO和NO氮。使用紫外可见度3 2分光光度计,也观察到了NO和NO还原酶的活性。发现所有治疗方法都降低了硝化过程中涉及的氮浸出和酶活性。还可以观察到,硫脲,硝化抑制剂的0.01%和硝化抑制剂“ a”的含量为“ A”,以降低浸出样品3 2中的NO和NO浓度,并在第四周后降低了土壤中NO和无还原酶的活性。3 2