这种药物用于预防或治疗痛风发作。通常痛风症状会突然出现,并且只影响一个或几个关节。大脚趾、膝盖或踝关节最容易受到影响。痛风是由血液中尿酸过多引起的。当血液中的尿酸水平过高时,尿酸可能会在关节中形成硬晶体。秋水仙碱的作用是减少肿胀和减少导致受影响关节疼痛的尿酸晶体的积聚。这种药物还用于预防由某种遗传疾病(家族性地中海热)引起的腹部、胸部或关节疼痛。它被认为通过减少身体产生某种蛋白质(淀粉样蛋白 A)起作用,这种蛋白质在家族性地中海热患者体内积聚。秋水仙碱不是止痛药,不应用于缓解其他疼痛原因。
lapatinib和cyp3a4诱导剂(如地塞米松,苯二苯甲状腺肿,甲状腺素,甲状腺素,rifampin,rifabin、rifabutin,rifapentin rifapentin,苯巴比妥phemobitaline s s. st. st. st. st. st. st. john’s wert)克至每日5500毫克。corchicine:↑秋水仙碱血浆浓度和秋水仙碱毒性的风险增加。⚫羟氯喹,德罗纳酮,氟康唑,伏立康唑,奥心肽,氟喹诺酮类酮,多奈哌啶,丙咪吡啶,氟哌啶醇,舍氏甲酸,氯丙氨酸,氯丙氨酸,氯丙烷,Quetiapine,Quetiapine,Quetiapine,Quetiapine,sulpiride,sulpiride,prochlorazine,pro -proplanishisone,quanansonnon of quansetron,on qunand forsetron,quand forsetron,qund fornoude;间隔延长。⚫酮康唑:↑拉帕替尼暴露或血浆浓度。 carbamazepine,圣约翰麦芽汁:↓拉帕替尼暴露或血浆浓度。 怀:⚫酮康唑:↑拉帕替尼暴露或血浆浓度。carbamazepine,圣约翰麦芽汁:↓拉帕替尼暴露或血浆浓度。怀:
因此,这基本上就是导致我们用于治疗心包炎的不同白介素-1 疗法开发的原因,即不同的靶点。事实上,白介素-1β 激活环氧合酶也是该系统的一部分,环氧合酶是 NSAID 和类固醇的靶点,而实际上由白介素-1α 激活的炎症小体之一,是我们使用的秋水仙碱的靶点之一,甚至在我们讨论靶向白介素之前,我们还将讨论其他靶向白介素-1 疗法,我们将在本次讨论中进一步讨论。
抽象血管紧张素转化酶2(ACE2)是严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS-COV-2)的主要细胞进入受体。ACE2表达的诱导可以作为SARS-COV-2促进其传播的策略。然而,病毒感染后ACE2表达的调节机制在很大程度上尚不清楚。使用45个不同的荧光素酶报告器,在人肺上皮细胞的转录水平(HPAEPICS)的转录水平上,发现了转录因子SP1和HNF4α分别对ACE2的积极和负调节。SARS-COV-2感染增加了SP1的转录活性,同时抑制HNF4α的转录活性。由SARS-COV-2感染激活的PI3K/AKT信号通路是至关重要的调节节点,通过增强SP1磷酸化(其活性的标志)诱导ACE2表达,并减少了HNF4α的核定位。然而,秋水仙碱处理抑制了PI3K/AKT信号通路,从而抑制了ACE2表达。在感染SARS-COV-2的叙利亚仓鼠(中型Auratus)中,密霉素A或秋水仙碱对SP1的抑制导致病毒复制和组织损伤减少。总而言之,我们的研究发现了SP1在调节ACE2表达中的新功能,并将SP1鉴定为减少SARS-COV-2感染的潜在靶标。
病例:一名 47 岁女性患者出现剧烈的胸膜性胸痛,并放射至左肩,身体前倾时症状有所改善。大约 5 个月前,她第一次出现急性心包炎,开始服用布洛芬 800 毫克,每日 3 次,以及秋水仙碱 0.6 毫克,每日 2 次。两个月后,在接受治疗期间,她再次出现胸痛,并发现 C 反应蛋白 (CRP) 水平为 24.4mg/dL(要转换为毫克/升,乘以 10)。她被诊断为复发性心包炎,并在她的治疗方案中添加了 20 毫克泼尼松,每日一次。三个月后,在逐渐减少泼尼松剂量并继续使用布洛芬和秋水仙碱的同时,她出现剧烈胸痛,她将此描述为心包炎再次发作。对于这位患有复发性心包炎的成年人,应该采取什么诊断和治疗方法?在美国,每年每 100 000 人中 5.4 至 26 人因心包炎住院。1-3 心包炎的范围从急性心包炎到各种其他形式,例如复发性、持续性、慢性和缩窄性心包炎。多达 30% 的急性心包炎患者在短暂的 4 至 6 周无症状期后会经历使人衰弱的复发性心包炎;这些患者被归类为复发性心包炎。4 回顾性研究估计,美国有 37,000 名患者患有复发性心包炎,每年发病率为 100,000 人中的 6 人。5 一旦
在自身免疫和炎症性疾病中发表的生物制剂的发表经验主要涉及使用TNFα抑制剂(TNFα-I)的使用。有限的数据可用于针对其他细胞因子或免疫能力细胞的生物制剂,尤其是对于包括IL-1抑制剂和秋水仙碱在内的浮游植物靶向疗法。我们使用美国食品和药物管理局的不良事件报告系统数据库进行了嵌套的病例对照研究,该数据库旨在量化孕妇中使用IL-1抑制剂/秋水仙碱与出现母亲/胎儿不良反应之间的关联。报告的优势比用作衡量不正确报告的量度。从总体总数(40,033名孕妇)中,我们检索了7,620个与新生儿AES有关的报告,胎儿疾病为2,889,堕胎为8,364,对先天性疾病的8,787,以及7,937的报告,劳动/分娩并发症。拟态靶向药物没有对所有这些AE的群集提出任何不成比例的报告。TNFα-I在怀孕期间用AROR <1确认了AE的所有簇,除劳动并发症外。最后,我们对当前文献进行了系统的综述。符合条件研究的数据(12项观察性研究和6例病例报告;总共有2,075名患者)令人放心。我们发现,在怀孕中,没有关于畸形的畸形风险的重大安全问题。但是,由于数据有限,只有在风险有益评估的情况下,应在怀孕中考虑常规使用这些药物。
1 魏思奇 , 余双舰 , 吴思武 , 唐征海 , 郭宝春 , 张立群 .基于功能性橡胶颗粒集成的宽温域橡胶阻尼材料 .高分子学报 , 2024 , 55(3), 338 - 348.2 Sun, T. L.; Gong, X. L.; Jiang, W. Q.; Li, J. F.; Xu, Z.B.; Li, W. H. Study on the damping properties of magnetorheological elastomers based on cis -polybutadiene rubber.Polym.Test , 2008 , 27(4), 520 - 526.3 Prasertsri, S.; Rattanasom, N. Mechanical and damping properties of silica/natural rubber composites prepared from latex system.Polym.Test , 2011 , 30(5), 515 - 526.4 Liu, C.; Fan, J.; Chen, Y.Design of regulable chlorobutyl rubber damping materials with high-damping value for a wide temperature range.Polym.Test , 2019 , 79, 106003.5 Soleimanian, S.; Petrone, G.; Franco, F.; De Rosa, S.; Kołakowski, P. Semi-active vibro-acoustic control of vehicle transmission systems using a metal rubber-based isolator.Appl.Acoust., 2024 , 217, 109861.6 唐征海 , 郭宝春 , 张立群 , 贾德民 .石墨烯 / 橡胶纳米复合材料 .高分子学报 , 2014 , (7), 865 - 877.7 Xia, S.; Chen, Y.; Tian, J.; Shi, J.; Geng, C.; Zou, H.; Liang, M.; Li, Z.Superior low-temperature reversible adhesion based on bio-inspired microfibrillar adhesives fabricated by phenyl containing polydimethylsiloxane elastomers.Adv.Funct.Mater., 2021 , 31(26), 2101143.8 Zhu, Q.; Wang, Z.; Zeng, H.; Yang, T.; Wang, X.Effects of graphene on various properties and applications of silicone rubber and silicone resin.Compos.Part A: Appl.Sci.制造。,2021,142,106240。9刘z。 Shi,J。; Zhao,n。; Li,Z。通过环状三磷酸磷酸基碱催化的环环(CO)聚合物化,高分子量的高分子量聚二乙基硅氧烷和随机聚二甲基氧烷-Co-二甲基硅氧烷)共硅氧烷。欧洲。polym。J.,2022,173,111280。10什叶,J。; Liu,Z。; Zhao,n。; Liu,s。; Li,Z。由三挥手有组织酶催化为明确定义的聚(二甲基硅氧烷)S催化的己二甲基甲硅氧烷的己二甲硅氧烷的控制环的聚合。大分子,2022,55(7),2844-2853。11 Rius-Bartra,J.M。; Ferrer-Serrano,n。; Agulló,n。; Borrós,S。高抗性有机硅橡胶减少了杨的模量。 介电硅橡胶的工业选择。 J. Appl。 polym。 SCI。 ,2023,140(37),E54405。 12 Fradkin,D。G。; Foster,J.N。; Sperling,L。H。;托马斯,D。A。 定量确定基于丙烯酸的互穿聚合物网络的阻尼行为。 橡胶化学。 技术。 ,1986,59(2),255-262。 13 Zlatanic,A。; Radojcic,d。; Wan,X。M。; Messman,J.M。; Dvornic,P。R.抑制聚二甲基硅氧烷的结晶和含苯基共聚物中的链分支。 Macromolecules,2017,50(9),3532-3543。 14 Shen,d。; Yuan,L。; Liang,G。; Gu,A。; Guan,Q.热耐药的光链接阻尼聚聚(氧化苯基) - 氟硅橡胶膜具有宽且高效的阻尼温度。 J. Appl。 polym。 SCI。11 Rius-Bartra,J.M。; Ferrer-Serrano,n。; Agulló,n。; Borrós,S。高抗性有机硅橡胶减少了杨的模量。介电硅橡胶的工业选择。J. Appl。polym。SCI。 ,2023,140(37),E54405。 12 Fradkin,D。G。; Foster,J.N。; Sperling,L。H。;托马斯,D。A。 定量确定基于丙烯酸的互穿聚合物网络的阻尼行为。 橡胶化学。 技术。 ,1986,59(2),255-262。 13 Zlatanic,A。; Radojcic,d。; Wan,X。M。; Messman,J.M。; Dvornic,P。R.抑制聚二甲基硅氧烷的结晶和含苯基共聚物中的链分支。 Macromolecules,2017,50(9),3532-3543。 14 Shen,d。; Yuan,L。; Liang,G。; Gu,A。; Guan,Q.热耐药的光链接阻尼聚聚(氧化苯基) - 氟硅橡胶膜具有宽且高效的阻尼温度。 J. Appl。 polym。 SCI。SCI。,2023,140(37),E54405。12 Fradkin,D。G。; Foster,J.N。; Sperling,L。H。;托马斯,D。A。 定量确定基于丙烯酸的互穿聚合物网络的阻尼行为。 橡胶化学。 技术。 ,1986,59(2),255-262。 13 Zlatanic,A。; Radojcic,d。; Wan,X。M。; Messman,J.M。; Dvornic,P。R.抑制聚二甲基硅氧烷的结晶和含苯基共聚物中的链分支。 Macromolecules,2017,50(9),3532-3543。 14 Shen,d。; Yuan,L。; Liang,G。; Gu,A。; Guan,Q.热耐药的光链接阻尼聚聚(氧化苯基) - 氟硅橡胶膜具有宽且高效的阻尼温度。 J. Appl。 polym。 SCI。12 Fradkin,D。G。; Foster,J.N。; Sperling,L。H。;托马斯,D。A。定量确定基于丙烯酸的互穿聚合物网络的阻尼行为。橡胶化学。 技术。 ,1986,59(2),255-262。 13 Zlatanic,A。; Radojcic,d。; Wan,X。M。; Messman,J.M。; Dvornic,P。R.抑制聚二甲基硅氧烷的结晶和含苯基共聚物中的链分支。 Macromolecules,2017,50(9),3532-3543。 14 Shen,d。; Yuan,L。; Liang,G。; Gu,A。; Guan,Q.热耐药的光链接阻尼聚聚(氧化苯基) - 氟硅橡胶膜具有宽且高效的阻尼温度。 J. Appl。 polym。 SCI。橡胶化学。技术。,1986,59(2),255-262。13 Zlatanic,A。; Radojcic,d。; Wan,X。M。; Messman,J.M。; Dvornic,P。R.抑制聚二甲基硅氧烷的结晶和含苯基共聚物中的链分支。Macromolecules,2017,50(9),3532-3543。14 Shen,d。; Yuan,L。; Liang,G。; Gu,A。; Guan,Q.热耐药的光链接阻尼聚聚(氧化苯基) - 氟硅橡胶膜具有宽且高效的阻尼温度。 J. Appl。 polym。 SCI。14 Shen,d。; Yuan,L。; Liang,G。; Gu,A。; Guan,Q.热耐药的光链接阻尼聚聚(氧化苯基) - 氟硅橡胶膜具有宽且高效的阻尼温度。J. Appl。polym。SCI。SCI。,2019,136(12),47231。15 Wang,Y。; Cao,R。; Wang,M。;刘x。 Zhao,X。; lu,y。;冯,a。; Zhang,L。通过阴离子共聚和随后的环氧化的苯基硅橡胶设计和合成苯基硅橡胶。 聚合物,2020,186,122077。 16 Zhu,L。; Zhao,s。;张,c。 Cheng,X。; Hao,J。; Shao,X。; Zhou,C。链结构对苯基硅橡胶阻尼特性和局部动力学的影响:实验和分子模拟的见解。 polym。 测试。 ,2021,93,106885。 17 Cui,H。; Jing,q。; Li,d。; Zhuang,t。;高,y。 ran,X。 研究由硼端多硅氧烷修饰的有机硅橡胶的高温阻尼特性的研究。 J. Appl。 polym。 SCI。 ,2023,140(1),E53262。 18 ma,X。; Luo,c。; Zeng,H。;彭,Y。; Zhao,L。; Zhang,F。聚二氨基硅氧烷对具有双网络结构的有机硅橡胶泡沫的机械性能的影响。 polym。 eng。 SCI。 ,2024,10.1002/pen.26663。 19张,c。; Pal,K。; BYEON,J.U。; Han,S.M。; Kim,J。K.关于硅橡胶/ EPDM阻尼材料的机械和热性能的研究。 J. Appl。 polym。 SCI。 ,2011,119(5),2737-2741。15 Wang,Y。; Cao,R。; Wang,M。;刘x。 Zhao,X。; lu,y。;冯,a。; Zhang,L。通过阴离子共聚和随后的环氧化的苯基硅橡胶设计和合成苯基硅橡胶。聚合物,2020,186,122077。16 Zhu,L。; Zhao,s。;张,c。 Cheng,X。; Hao,J。; Shao,X。; Zhou,C。链结构对苯基硅橡胶阻尼特性和局部动力学的影响:实验和分子模拟的见解。 polym。 测试。 ,2021,93,106885。 17 Cui,H。; Jing,q。; Li,d。; Zhuang,t。;高,y。 ran,X。 研究由硼端多硅氧烷修饰的有机硅橡胶的高温阻尼特性的研究。 J. Appl。 polym。 SCI。 ,2023,140(1),E53262。 18 ma,X。; Luo,c。; Zeng,H。;彭,Y。; Zhao,L。; Zhang,F。聚二氨基硅氧烷对具有双网络结构的有机硅橡胶泡沫的机械性能的影响。 polym。 eng。 SCI。 ,2024,10.1002/pen.26663。 19张,c。; Pal,K。; BYEON,J.U。; Han,S.M。; Kim,J。K.关于硅橡胶/ EPDM阻尼材料的机械和热性能的研究。 J. Appl。 polym。 SCI。 ,2011,119(5),2737-2741。16 Zhu,L。; Zhao,s。;张,c。 Cheng,X。; Hao,J。; Shao,X。; Zhou,C。链结构对苯基硅橡胶阻尼特性和局部动力学的影响:实验和分子模拟的见解。polym。测试。,2021,93,106885。17 Cui,H。; Jing,q。; Li,d。; Zhuang,t。;高,y。 ran,X。 研究由硼端多硅氧烷修饰的有机硅橡胶的高温阻尼特性的研究。 J. Appl。 polym。 SCI。 ,2023,140(1),E53262。 18 ma,X。; Luo,c。; Zeng,H。;彭,Y。; Zhao,L。; Zhang,F。聚二氨基硅氧烷对具有双网络结构的有机硅橡胶泡沫的机械性能的影响。 polym。 eng。 SCI。 ,2024,10.1002/pen.26663。 19张,c。; Pal,K。; BYEON,J.U。; Han,S.M。; Kim,J。K.关于硅橡胶/ EPDM阻尼材料的机械和热性能的研究。 J. Appl。 polym。 SCI。 ,2011,119(5),2737-2741。17 Cui,H。; Jing,q。; Li,d。; Zhuang,t。;高,y。 ran,X。研究由硼端多硅氧烷修饰的有机硅橡胶的高温阻尼特性的研究。J. Appl。polym。SCI。 ,2023,140(1),E53262。 18 ma,X。; Luo,c。; Zeng,H。;彭,Y。; Zhao,L。; Zhang,F。聚二氨基硅氧烷对具有双网络结构的有机硅橡胶泡沫的机械性能的影响。 polym。 eng。 SCI。 ,2024,10.1002/pen.26663。 19张,c。; Pal,K。; BYEON,J.U。; Han,S.M。; Kim,J。K.关于硅橡胶/ EPDM阻尼材料的机械和热性能的研究。 J. Appl。 polym。 SCI。 ,2011,119(5),2737-2741。SCI。,2023,140(1),E53262。18 ma,X。; Luo,c。; Zeng,H。;彭,Y。; Zhao,L。; Zhang,F。聚二氨基硅氧烷对具有双网络结构的有机硅橡胶泡沫的机械性能的影响。polym。eng。SCI。 ,2024,10.1002/pen.26663。 19张,c。; Pal,K。; BYEON,J.U。; Han,S.M。; Kim,J。K.关于硅橡胶/ EPDM阻尼材料的机械和热性能的研究。 J. Appl。 polym。 SCI。 ,2011,119(5),2737-2741。SCI。,2024,10.1002/pen.26663。19张,c。; Pal,K。; BYEON,J.U。; Han,S.M。; Kim,J。K.关于硅橡胶/ EPDM阻尼材料的机械和热性能的研究。J. Appl。polym。SCI。 ,2011,119(5),2737-2741。SCI。,2011,119(5),2737-2741。
摘要背景/目的:染色体不稳定性是不同类型癌症(包括结直肠癌)进展的一个众所周知的因素。染色体不稳定性导致严重的核型重排和非整倍体。四倍体构成了致癌过程中多倍体/非整倍体级联的中间阶段,四倍体细胞对化疗特别有抵抗力。抑制有丝分裂蛋白 polo 样激酶 1 (PLK1) 是否会阻止四倍体结肠癌细胞的存活尚不清楚。方法:用 siPLK1 转染二倍体和四倍体细胞或用 PLK1 抑制剂 Bi2536 与纺锤体毒药联合处理。通过结晶紫染色和克隆形成测定评估细胞毒性。流式细胞术评估分析了许多细胞凋亡参数和细胞周期阶段。使用 CompuSyn 软件计算了 Bi2536 与紫杉醇、长春新碱或秋水仙碱之间的协同作用。结果:抑制或消除 PLK1 可阻止结肠癌细胞(特别是四倍体细胞)的存活。PLK 抑制引起的细胞死亡是由于有丝分裂滑移,随后激活了细胞凋亡的内在途径。我们进一步证明,用 PLK1 抑制剂和微管聚合抑制剂长春新碱或秋水仙碱(而不是微管解聚抑制剂紫杉醇)联合治疗四倍体结肠癌细胞会产生致命的协同效应。结论:PLK1 抑制与微管靶向化学物质相结合,可作为针对四倍体癌细胞的有效治疗策略。
引起抑制所需的浓度仅略高于微管蛋白浓度。在相同浓度和较高浓度下的细胞切拉蛋白B(CB)没有明显的作用。细胞切拉蛋白A还抑制秋水仙碱结合活性,表明它含有小管蛋白分子。结果表明Ca与微管蛋白的硫基团的反应是为了作用。” 从此摘要中解读得知细胞切拉斯蛋白A有抑制微管蛋白自我组合的效果,而细胞切拉斯蛋白a colchicine与粉Tubulin的结合能力,作者只是,“建议”这样的效果可能是因为微管蛋白
物理术语,细胞膜 - 皮层系统和细胞孔埃顿的组合构成了一种机械系统,其稳定性基于压缩和拉伸负荷组件之间的力平均值。[1]这种细胞机械系统的任何物理扰动都会引起力量的重新分布和可能具有破坏性的机械元素的重排。[3]因此,多种化学药物用于改变细胞机械性能的靶向多种化学药品并不奇怪。抗癌药物(例如紫杉醇或秋水仙碱)会影响微管,引起有丝分裂灾难会导致细胞死亡。[4,5]其他化合物,包括细胞切拉斯蛋白B,细胞切拉斯蛋白D和LATRUNCULIN A DES肌动蛋白丝,也会干扰细胞功能和生长。[6]