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利用组胺类似物靶向趋化因子受体 CXCR4 来减轻青少年关节炎的炎症：COVID-19 治疗方法的概念验证
3 巴黎大学，法国巴黎。 4 法国巴黎巴斯德研究所转化免疫学实验室。 5 BIOASTER，法国里昂。 6 法国巴黎 INSERM UMR-S1124，干细胞、信号和朊病毒团队。 7 INSERM UMR - S1109，法国斯特拉斯堡大学医学院、OMICARE 大学医院联盟、斯特拉斯堡转化医学联盟 (FMTS)。 8 法国斯特拉斯堡大学医院国家罕见自身免疫性疾病参考中心 RESO 临床免疫学和内科系。 9 法国斯特拉斯堡大学 UFR 医学院。 10 IRIM，蒙彼利埃大学，CNRS UMR 9004，蒙彼利埃，法国。 11 法国巴黎公立医院内克尔大学医院儿科血液学-免疫学和风湿病学科、RAISE 罕见疾病参考中心。
引用本文：Sajad Goudarzi、Mohamad Vosough Ghanbari、Jalil Rohani、Razieh Ghodsi 和 Fatemeh B. Rassouli（2024 年 10 月 7 日）：开发新药
摘要成人 T 细胞白血病/淋巴瘤 (ATL) 存活率低，这凸显了对创新治疗药物的迫切需求。虽然已经记录了 HDACis 在几种血液系统肿瘤中的药代动力学，但关于其对抗 ATL 的活性的研究仍存在明显差距。鉴于缺氧会对淋巴瘤细胞产生不可预测的影响，本研究旨在首次评估 MS-275 和新型类似物在缺氧条件下对 ATL 细胞的毒性作用。进行了蛋白质-蛋白质相互作用和基因集富集分析，评估了 HIF1A 和下游靶标的表达，并对 MS-275 和新型类似物与 HIF-1 a 进行了分子对接。对于体外研究，首先合成 MS-275 的苯甲酰胺类似物，然后评估缺氧条件下 MT-2 细胞的活力。富集分析证实了 HIF-1 信号通路中枢基因的参与，火山图显示 HIF1A、GAL3ST1 和 CD274 过度表达。分子对接表明 MS-275 和 HIF-1 a PAS-B 结构域的类似物之间存在有利的相互作用。alamarBlue 测定结果表明 MS-275 和类似物显著 (p < 0.001) 降低了缺氧条件下 MT-2 细胞的活力。本研究结果有望开发针对缺氧引起的 ATL 变化的新药。
基于事后分析，对英国使用剂量指南应用程序的 icodec 与基础胰岛素类似物进行长期成本效益分析
icodec 与三种每日一次的基础胰岛素类似物分别进行比较。每次比较中，icodec 组的患者都根据患者特征与比较组的患者进行匹配，但需要注意的是，每个亚组的样本量越小，统计差异就越大，检测出显著差异的难度也就越大。
放射性碘标记的鲁卡帕尼类似物作为俄歇电子发射体用于癌症治疗
然而，EBRT 对治疗转移性或隐匿性场外疾病无效 [3]，[4]。在过去的几十年里，放射性配体疗法 (RLT) 已成为抗击癌症的一种有前途的工具 [5]。RLT 与传统 EBRT 有显著不同：放射性标记化合物通过肠外或口服给药，定位到肿瘤组织，在那里以 α、β 或俄歇电子 (AE) 粒子的形式发射电离辐射 [6]。这会导致 DNA 损伤、肿瘤细胞死亡和肿瘤消退。123I 发射短程俄歇电子，将其能量沉积在纳米距离内，从而产生高线性能量转移 (LET) [7]。因此，放射性药物定位到其最有效靶点附近至关重要，即肿瘤细胞核内的 DNA。这也避免了对周围健康细胞的潜在交叉影响 [8]。为了实现将发射俄歇电子的放射性核素选择性地递送至肿瘤以治疗癌症，需要将放射性核素附着到靶向配体上 [9]。由于 PARP-1 的核定位，选择性 PARP 抑制剂似乎是俄歇电子发射放射性核素载体的极佳候选者 [10]。
体内研究过霉素，有效的结核分枝杆菌抑制剂
这项研究涉及传输（TR）（TR）（PubChem CID：90659753）的体内和体内抗TB效力和体内安全性 - 被确定为源自链霉菌SP（R2）的新型次生代谢物。tr对抗药性结核病临床分离株进行了体外测试（n = 49）。94％的Dr -TB菌株（n = 49）在10μgml-1下抑制了TR。体内安全性和功效研究表明，TR的0.005mg -kg -1对小鼠，大鼠和豚鼠有毒，而0.001mg kg -1是安全的，感染负荷并没有减少。tr是一种有效的DNA介导剂，也靶向分枝杆菌的RECA和蛋氨酸氨基肽酶。TR的类似物47是使用基于硅胶的分子解毒方法和SAR分析设计的。TR的多重靶向性质使TR的类似物的机会变亮了，即使亲本化合物有毒，TR的类似物的机会也是有效的TB治疗分子。TR的类似物47被认为具有非DNA插入性质，并且具有高功能效力的体内毒性。 这项研究试图从微生物来源开发一种新型的抗TB分子。 尽管父母化合物有毒，但其类似物的设计旨在通过塞里科（Silico）的方法安全。 但是，在将其标记为有希望的抗TB分子之前，需要对此主张进行进一步的实验室验证。TR的类似物47被认为具有非DNA插入性质，并且具有高功能效力的体内毒性。这项研究试图从微生物来源开发一种新型的抗TB分子。尽管父母化合物有毒，但其类似物的设计旨在通过塞里科（Silico）的方法安全。但是，在将其标记为有希望的抗TB分子之前，需要对此主张进行进一步的实验室验证。
232895123.pdf
doi：10.1002/（（（请添加手稿编号））文章类型：（（评论））Prussian Blue类似物Wei-Jie li，A， * Chao Han，Gang Cheng，B shu-Lei Chou，A，A，A * Hua-Kun Liu，A Shi-i-shi-shi-shi-s. J. Chou，H.K。教授刘教授S.沃伦隆，新南威尔士州2522澳大利亚b博士G. Cheng化学与环境工程学院，武汉理工学院，武汉大街430073，PR中国电子邮件：wl347@uowmail.edu.au; shulei@uow.edu.au关键字：普鲁士蓝色类似物，化学性质，结构性，特性对应用程序应用的影响Prussian Blue类似物（PBAS，A 2 T [M（CN）6]，A = Li，K，Na;; M =
聚苯二嗪气凝胶：多苯并嗪的全氮类似物 - 合成，表征及其在二氧化碳捕获中的应用
（PBDAZ-600和PBDAZ-800）…………………………………………………………..56 4.2。METHODS………………………………………………………………………57 4.2.1.将湿凝胶干燥到气凝胶中………………………………………………………………………………………………………………………………………………………热解和碳化…………………………………………………………57 4.2.3。物理表征………………………………………………………………………………………………………………………………………………………化学表征……………………………………………………………………58 4.2.5。结构表征…………………………………………..59 4.2.6。热表征………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………………孔隙率和气体吸附研究…………………………………………………………………………………………………………………………………………………61
卫生技术简报2023年10月
iCosema是一种称为胰岛素ICODEC的新胰岛素和称为semaglutide的GLP-1受体类似物的组合。2胰岛素ICODEC是一种新型的长效胰岛素类似物，旨在涵盖每周一次的皮下给药的基础胰岛素需求。3 semaglutide是与人GLP-1同源为94％序列同源性的GLP-1类似物。semaglutide充当GLP-1受体激动剂，可有选择地结合并激活GLP-1受体，这是天然GLP-1的靶标。semaglutide通过刺激胰岛素分泌并在血糖高时降低胰高血糖素的分泌，以葡萄糖的方式降低血糖。降低血糖的机理还涉及餐后早期胃排空的较小延迟。在低血糖期间，半卢比德会减少胰岛素的分泌，不会损害胰高血糖素的分泌。4
卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌的 GnRH 疗法的传统和新方案
多年来，促黄体激素释放激素或促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物一直用于治疗雄激素或雌激素依赖性肿瘤。然而，新出现的证据表明，GnRH 受体 (GnRH-R) 在多种癌细胞中过度表达，包括卵巢癌细胞、子宫内膜癌细胞和前列腺癌细胞，这表明 GnRH 类似物可以在表达 GnRH-R 的肿瘤组织中发挥直接的抗肿瘤作用。基于这一知识的另一种最新方法是使用 GnRH 肽开发特定的靶向疗法，改善药物在肿瘤细胞中的输送和积累，并减少当前治疗的大部分副作用。在这篇综述中，我们讨论了 GnRH 类似物的常规用途，以及针对卵巢癌细胞、乳腺癌和前列腺癌细胞的 GnRH 药物输送的最新进展。