摘要:胶质母细胞瘤 (GBM) 是最具侵袭性和最常见的原发性脑肿瘤,预后不良且死亡率最高。目前,GBM 治疗包括肿瘤手术切除、放疗和替莫唑胺辅助化疗。一直以来,治疗选择都不太理想,抗癌效果也有限;因此,仍然需要开发新的有效 GBM 治疗方法。吲哚被认为是杂环化学中最有优势的骨架之一,因此它可以作为开发针对包括 GBM 在内的具有挑战性的疾病的新候选药物的有效探针。本综述分析了新型吲哚衍生物的治疗益处和临床开发,这些衍生物被研究为有前途的抗 GBM 药物。本文介绍了目前处于临床前和临床开发阶段的针对胶质母细胞瘤的吲哚类化合物,特别介绍了 2013 年至 2022 年之间的最新进展。本文还讨论了它们抗胶质母细胞瘤功效的主要作用机制,例如蛋白激酶、微管蛋白和 p53 通路抑制。最终目标是为药物化学家未来设计和开发新型有效吲哚类抗胶质母细胞瘤药物铺平道路。
摘要。根据 2018 年全球癌症统计数据,结直肠癌 (CRC) 是全球第三大常见恶性肿瘤,也是第二大癌症相关死亡原因。白藜芦醇 (RSV) 是一种酚类化合物,具有抗癌功能,可对抗多种癌症,包括乳腺癌和胃癌。然而,RSV 在 CRC 中的作用和机制尚不完全清楚。本研究旨在通过进行细胞计数试剂盒-8、细胞凋亡、活性氧 (ROS) 和蛋白质印迹分析来研究 RSV 在 CRC 细胞中的抗癌作用和机制。结果表明,与对照组相比,RSV 剂量依赖性地抑制 CRC 细胞活力,并增加细胞凋亡和 ROS 水平。与对照细胞相比,RSV 处理的 CRC 细胞中 Bax、细胞色素 c、裂解胱天蛋白酶 9 和裂解胱天蛋白酶 3 的蛋白表达水平上调,而 Bcl-2 表达水平下调。结果表明,RSV 可能通过增加 ROS 释放来激活线粒体凋亡途径。本研究表明,RSV 通过调节 ROS 介导的线粒体凋亡途径对 CRC 具有抗肿瘤活性。
抽象精油(OES)是一组具有有效抗氧化剂和抗菌特性的植物化合物。由酚类,萜烯和萜类化合物的复杂混合物组成。在包装中掺入OE可以改善其物理化学,机械,抗菌和抗氧化特性。主动包装的适用性是使用可以直接或间接从食物中释放,发射,吸收或去除物质以保持质量或减慢其降解的材料。其技术是使用具有抗氧化剂或抗菌特性的活性化合物,该化合物掺入了聚合物基质,涂料或标签,枕头或小袋中。因此,这项工作旨在通过使用可生物降解包装来探索OE在食品保护中使用OE的潜力。该研究是在三个参考数据库中进行的:Scopus,PubMed和Science Direct。研究选择是通过应用术语与布尔操作员“和”相结合的。使用的关键字是:“活跃食品包装”,“可生物降解包装”和“精油”。为了完善搜索,应用了以下过滤器:可用的全文;免费访问和英语的全文,导致199幅作品。应用包含和排除标准后,总共选择了41篇文章来组成本系统审查的语料库。
Dysoxylum 属具有多种次生代谢产物。对该属各种物种的研究一直在增长,并产生了具有有趣结构和活性的化合物,到目前为止,已报道了许多萜类化合物、色满生物碱、柠檬苦素类、倍半萜、黄酮类、类固醇、原柠檬苦素类和硫的化合物。这非常有趣。具有多种次生代谢产物的 Dysoxylum 属物种之一是 D. alliaceum 。本研究的目的是获得 D. alliaceum 树皮的次生代谢产物。将 D. alliaceum 树皮依次用正己烷、乙酸乙酯和甲醇浸渍。采用各种色谱技术分离和纯化乙酸乙酯提取物,并使用紫外、红外、核磁共振和质谱等光谱方法进行表征,并通过薄层色谱分析指导获得化合物 6,7-二甲氧基二氢香豆素和拟议的生物合成。根据光谱数据的解释并与先前研究的光谱数据进行比较,确定了这些化合物的化学结构。对 P-388 MTT 白血病细胞的细胞毒活性测试获得 IC 50 为 39.210 g/mL,并被宣布为无活性。
合成生物学需要高效的系统来支持多个基因的良好协调共表达。在这里,我们发现了一个 9 bp 核苷酸序列,它能够在酵母和丝状真菌中实现高效的多顺反子基因表达。将多顺反子表达与多路复用、无标记、基于 CRISPR/Cas9 的基因组编辑相结合,我们开发了一种称为 HACKing(通过将基因破解到基因组中实现高效和可访问的系统)的策略,用于组装多基因途径。HACKing 允许通过将每种酶的翻译与在所需发酵条件下具有预定丰度的宿主蛋白质的翻译联系起来来预先校准每种酶的表达水平。我们通过快速构建高效的酿酒酵母细胞工厂来验证 HACKing,这些细胞工厂表达 13 种生物合成基因,并产生模型内源性(1,090.41 ± 80.92 mg L − 1 角鲨烯)或异源性(1.04 ± 0.02 mg L − 1 mogrol)萜类化合物产品。因此,HACKing 满足了合成生物学对真菌途径工程的可预测性、简单性、可扩展性和速度的需求,以获得有价值的代谢物。
从历史上看,对自然界中海量新生物活性化合物和天然代谢物的研究为药物研发带来了巨大的益处 [1]。人们从天然植物中分离出许多有趣的化学骨架,如黄酮类化合物、查尔酮、丹参酮、肉桂酰胺、二芳基庚烷类化合物、褐藻单宁(并非详尽列出),它们代表了多种生物活性药物的活性成分。应当强调的是,海洋来源的化合物数量多于陆地来源的化合物,包括抗病毒化合物 [2–5]。天然产物中发现的这些分子骨架的巨大多样性刺激了人们寻找对抗“严重急性呼吸道综合征冠状病毒 2”(SARS-CoV 2)的天然分子。一些天然植物化合物 [6] 更具体地针对 SARS-CoV 2 细胞受体,如血管紧张素转换酶 (ACE2) [7],而另一些化合物则针对特定的蛋白酶,如木瓜蛋白酶样蛋白酶或 SARS-CoV 2 糜蛋白酶样蛋白酶 [3CL(pro)] [8, 9]。新配体与这些特定 SARS-CoV 2 受体分子结构的相互作用使得能够鉴定出针对受感染细胞的新药物,这些药物在体外显示出有效的抗病毒活性 [10, 11]。
Aquilaria是热带树的属,它们产生了一种有价值的树脂木材,称为Agarwood。agarwood植物已被广泛用作传统药物和阿育吠陀药物。它们用于治疗关节炎,哮喘,腹泻等作用。它包含生物活性植物化学倍半萜类化合物,2(-2-苯基乙基)-4H-Chromen-4-衍生物,Genkwanins,mangiferins,cucurbitacins,cucurbitacins,其他terpenoids和其他terpenoids和tocolications。许多药理学研究已经在抗过敏,抗癌,抗炎性,抗疫苗,抗微生物,抗糖尿病,抗氧化剂等上进行。燃烧或蒸馏时,阿加伍德的芳香特性是非凡的,对树脂木材的需求很高,以制作香,香水和传统药物。Aquilaria原产于印度北部,但在收获这棵树以及过去的其他林木之后都破坏了山丘国家。借助已开发的新技术来诱导树木中的agarwood,现在有可能在年轻的种植园中产生可持续的高价值琼脂。使用新技术,尼泊尔山丘生态系统的Aquorilaria在农业生态系统中的发展可能为该地区提供新的经济。
摘要 在氮缺乏和碳源供应充足的条件下,红酵母 Rhodotorula toruloides 能够在高密度发酵中在细胞内积累大量的类胡萝卜素和三酰甘油 (TAG,或油),两者都是由前体乙酰辅酶 A 合成的。为了利用其天然的脂肪酸和类胡萝卜素生物合成的强大通量,我们的研究小组率先开发了强大的遗传操作和基因表达工具。通过反向和正向遗传方法,我们系统地剖析了脂肪酸、TAG 和类胡萝卜素生物合成、调节和能量代谢所涉及的途径。我们收集了大量的突变体,这些突变体已被证明非常有用,可以将此宿主转变为新型脂肪酸和萜类化合物的有效生产者,同时只需引入最少数量的外来基因。目前,α/γ-亚麻酸、虾青素的技术有望实现规模化和商业化。本文将讨论在红酵母中设计一锅式精油生产系统的成功和挑战。简介 季良辉于澳大利亚阿德莱德大学获得植物分子生物学博士学位。他在植物分子病毒学方面进行了博士后培训,并
康普茶是一种用茶叶制成的发酵饮料,尽管最近其他替代品被视为替代品,例如水果。使用不同类型的水果可能会影响基于水果的康普茶的特征。本研究通过随机块设计研究了基于水果的康普茶的物理化学和微生物特征,其类型(红色的果实,苹果,蛇,草莓,草莓,葡萄,梨,红番石榴和柑橘)是因素。分析了生产的康普茶饮料,并比较pH,总糖,总酚类化合物,总类黄酮,抗氧化活性和总微生物。统计检验(例如方差分析(ANOVA)和最小显着性不同(LSD)(α= 5%))。结果表明,康普茶的物理化学和微生物学特征与蛇果实康普茶的果实类型显着相关,显示了每个特征的最佳结果:总乙酸细菌和酵母菌的总酵母和酵母1.53×10 9 cfu/ml,pH,pH的总糖为3.07,总糖为2.41%。 DPPH清除活性为5.46μg/mL的1.75 mg QE/mL和IC 50。发酵的基于水果的康普班被认为是传统康普茶的健康替代品,因为它们提供了丰富的营养来源,从而增强了人类的福祉。
摘要:发现合成化学品的环保替代品已成为越来越受欢迎的研究领域。天然产品现在是其潜在用作合成化学物质的替代品的焦点。为了最大程度地利用这些天然产品的好处,使用有效的提取方法,尤其是从农业工业废物中使用,这一点很重要。橄榄油厂浪费(OOMW)是橄榄油生产过程的副产品,被认为是污染物。但是,OOMW包含已证明具有抗菌特性的多种酚类化合物。This study investigates the extraction of these compounds from OOMW, with the aim of determining their potential antimicrobial activities against several bacterial strains and fungi, in- cluding Bacillus spizizenii , Bacillus cereus , Staphylococcus aureus , Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa , Klebsiella aerogenes , Streptococcus uberis ,肠球菌粪便和白色念珠菌。使用三种不同的溶剂:乙酸乙酸乙酯,乙醇和甲醇制备OOMW术(OES)。用甲醇提取获得了最高的总酚含量(4.03 g,GAE/L)和最强的抗菌活性。所有OE都没有针对C的抗真菌活性。白色唱片。OES,尤其是OOMW的甲醇提取物,可以分别用作各个行业的生物活性物质,分别用作营养素和食品成分。