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World File Search System紫杉醇
PLGA 纳米粒子适体靶向递送增强紫杉醇治疗效果
目的：紫杉醇是一种用于治疗多种癌症（包括乳腺癌）的药物分子。由于其疗效高，它是首选的化疗药物之一。然而，已观察到紫杉醇使用相关的许多副作用，例如过敏、脱发、腹泻和疼痛。方法：我们评估了当紫杉醇在聚合物纳米粒子内主动靶向乳腺癌肿瘤时的治疗效果。据报道，使用各种纳米粒子将紫杉醇靶向递送到肿瘤部位是一种改进的细胞毒性策略。在本研究中，聚乳酸-乙醇酸 (PLGA) 纳米粒子被用作药物载体，核仁素适体被用作亲和力靶向剂。结果：在直径为 238 nm 的 PLGA 纳米粒子的合成过程中，紫杉醇分子被包裹。紫杉醇的包封率和负载率分别为 97% 和 21%。用核仁素适体对载有紫杉醇的 PLGA 纳米粒子进行功能化，并确定了它们对两种细胞系（E0771 和 4T1）培养的小鼠癌细胞的靶向能力。选择 E0771 细胞系来制备异体乳腺癌小鼠模型。对 PLGA 纳米粒子中的靶向紫杉醇的评估表明，与小鼠模型的游离紫杉醇治疗组相比，其抑制肿瘤生长的效果提高了 38%。结论：通过在肿瘤靶向聚合物纳米粒子内装载紫杉醇等抗癌药物可以增强其化疗效果。关键词：DNA 适体、纳米粒子、紫杉醇、药物输送系统
评论文章紫杉醇：现代肿瘤学和基于纳米医学的癌症治疗
1 Phytochemistry Research Center, Shahid Beheshti University of Medical Sciences, Tehran, Iran 2 Facultad de Ciencias de la Salud, Universidad Arturo Prat, Avda.卡拉奇国际化学与生物科学中心，卡拉奇大学，卡拉奇，巴基斯坦17药物学和生物技术系，伊朗伊朗萨希德·贝什蒂医学科学院药学学院，伊朗伊朗伊朗医学科学院，伊朗18号医学化学，药学，药学学院，Shahid Beheshti医学科学大学，德黑兰，伊朗20 BANAT的农业科学和兽医医学“罗马尼亚国王迈克尔一世”，来自Timisoara，Timisoara，Timisoara，Timisoara，Romania，罗马尼亚，罗马尼亚21生物学系21 Sivas Cumhuriyet University，58140 Sivas，土耳其23 Craiova医学与药房临床药学系，200349 Craiova，Romania卡拉奇国际化学与生物科学中心，卡拉奇大学，卡拉奇，巴基斯坦17药物学和生物技术系，伊朗伊朗萨希德·贝什蒂医学科学院药学学院，伊朗伊朗伊朗医学科学院，伊朗18号医学化学，药学，药学学院，Shahid Beheshti医学科学大学，德黑兰，伊朗20 BANAT的农业科学和兽医医学“罗马尼亚国王迈克尔一世”，来自Timisoara，Timisoara，Timisoara，Timisoara，Romania，罗马尼亚，罗马尼亚21生物学系21 Sivas Cumhuriyet University，58140 Sivas，土耳其23 Craiova医学与药房临床药学系，200349 Craiova，Romania卡拉奇国际化学与生物科学中心，卡拉奇大学，卡拉奇，巴基斯坦17药物学和生物技术系，伊朗伊朗萨希德·贝什蒂医学科学院药学学院，伊朗伊朗伊朗医学科学院，伊朗18号医学化学，药学，药学学院，Shahid Beheshti医学科学大学，德黑兰，伊朗20 BANAT的农业科学和兽医医学“罗马尼亚国王迈克尔一世”，来自Timisoara，Timisoara，Timisoara，Timisoara，Romania，罗马尼亚，罗马尼亚21生物学系21 Sivas Cumhuriyet University，58140 Sivas，土耳其23 Craiova医学与药房临床药学系，200349 Craiova，RomaniaArturo Prat 2120, Iquique 1110939, Chile 3 Research Institute of Biotechnology & Medical Converged Science, Dongguk University, Goyangsi, Republic of Korea 4 Department of Post-Harvest Technology, College of Horticulture and Forestry, Central Agricultural University, Pasighat, 791102 Arunachal Pradesh, India 5 Environment and Sustainability Department, CSIR-Institute of Minerals and Materials Technology, Bhubaneswar, 751013 Odisha, India 6 Applied Microbiology, Biotechnology and Nanotechnology Laboratory, Department of Microbiology, Edo University Iyamho, PMB 04, Auchi, Edo State, Nigeria 7 Cardiometabolic Research Unit, Department of Physiology, College of Health Sciences, Bowen University, Iwo, Osun State, Nigeria 8 Department of Plant塔拉斯·舍文科（Taras Shevchenko）生物学系，基辅塔拉斯·舍申科（Taras Shevchenko），基辅，乌克兰91033，乌克兰9号植物生理学系，斯洛伐克农业大学，尼特拉大学94976，斯洛伐克，斯洛伐克10，斯洛伐克10对于药用植物研究“ JosifPanči树博士”，TadeušakošćUškaKa Ka 1，11000 Belgrade，塞尔维亚12，塞尔维亚12，葡萄牙波尔图市波尔图市波尔图市的医学院13，葡萄牙研究所健康研究所健康研究所（I3S），研究所，葡萄牙，研究所，葡萄酒，研究所，研究和高级培训，研究和培训技术，研究了Rua and Science and Inlies of Sci and Iragience and Iragience and Cii and Rure in Ci ci and Irria and Rure of Rure，Rua and Rure of Rure，Rua，Rua，Rua，Rua and Irlua and Irria and Irria and Rure in Ci） Gandra，1317，4585- 116 Gandra，Prd，Prd，葡萄牙15董事长兼制药系，Jagiellonian大学，医学院，Medyczna，Medyczna 9，30-688Kraków，波兰16 H.E.J.
药物政策| Avastin™-MVASI™-Zirabev™
注意：不建议使用NCH途径和NCH政策，[Avastin（bevacizumab） +紫杉醇（紫杉醇）]。与NCH首选方案相比，该建议基于缺乏1级证据（随机临床试验和/或荟萃分析），以[avastin（bevacizumab） +紫杉醇（bevacizumab） +紫杉醇（紫杉醇）]表现出卓越的结果。此外，由于缺乏总体生存数据，FDA除去了阿瓦斯汀（Bevacizumab）的乳腺癌指示，而且风险大于用于乳腺癌的益处。请参阅NCH途径，以获取晚期/转移性乳腺癌的首选治疗方法。
咖啡因增强紫杉醇 (PTX) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中的抗肿瘤作用
摘要：乳腺癌是女性健康最重要的原因之一，尽管其诊断和治疗取得了进展，但它仍然是女性死亡的主要原因之一。其中一个最突出的原因是疾病对治疗药物的抗药性。因此，除了常规疗法之外，联合疗法研究的趋势也有所增加。在本研究中，我们旨在调查咖啡因 (CAF) 和常用于治疗乳腺癌的紫杉醇 (PTX) 联合使用对 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的影响。为此，确定了 4 组作为对照组、CAF、PTX 和 CAF+PTX。MTT 测定用于评估细胞活力并确定 CAF 的适当剂量。用 TUNEL 方法评估药物组合对细胞系的凋亡作用，并通过细胞周期分析确定它在哪个阶段暂停细胞分裂。根据研究结果，结果表明 CAF 诱导乳腺癌细胞凋亡，其中 PTX 组效果最佳。此外，研究发现，MCF-7 细胞系中的 CAF 和 PTX 联合或单独使用均可阻断 MCF-7 细胞系 S 期的细胞分裂。这些结果为未来研究提供了希望，将证明 CAF 作为乳腺癌辅助治疗的有效性。
妇科肿瘤学：目前最热门的是什么？Amelia Jernigan，医学博士，FACOG 副教授兼主任
NRG GY026：新诊断的 I-IVB 期 HER2+ 子宫浆液性或癌肉瘤，随机分为 3 个组别： - 卡铂和紫杉醇 - 卡铂和紫杉醇 + 曲妥珠单抗/透明质酸酶-oysk SC - 卡铂和紫杉醇 + 帕妥珠单抗/曲妥珠单抗/透明质酸酶-zzxf SC
o r i g i n a l r e s a r c h sintilimab与纳米颗粒结合的紫杉醇基于紫杉醇的化学疗法在严重的局部先进或metas
简介：鳞状非小细胞肺癌（SQNSCLC）与预后较差和有限的治疗选择有关。sintilizumab与化学疗法结合用作晚期SQNSCLC的一线治疗。然而，辛迪单抗与基于纳米颗粒的白蛋白结合的紫杉醇化疗相结合的严重鳞状NSCLC的化学疗法在临床研究中尚不清楚。方法：在2019年7月1日至12月31日之间，回顾性地收集了确认无法切除的III/IV期SQNSCLC的患者。根据表现状态（PS）得分，这些患者接受了一线Sintilimab加上基于NAB-PTX的化学疗法分为严重（PS = 2）和非严重性组（PS = 0-1）。每3周重复一次治疗方案，最多六个周期，或直到发生不可接受的毒性为止。这项研究的主要终点是评估无进展生存率（PFS），其继发终点在内，包括客观反应率（ORR），不良事件（AES）和疾病控制率（DCR）。结果：在367例无法切除的III/IV期SQNSCLC患者中，有28名男性患者中位年龄为65.5岁，接受了一线Sintilimab加上基于NAB-PTX的化学疗法。这些患者分为严重组（11例）和一个非严重性组（17例患者）。与非严重性组相比，严重组的慢性阻塞性肺疾病（COPD）的发生率明显更高（54.5％vs 11.8％，p = 0.03）。这两组的治疗周期和安全概况中位数中位数相似。尽管严重的组显示出比非严重性群体更高的ORR（63.6％vs 47.1％）和DCR（100％vs 76.5％），但这些差异在统计上并不显着。两组之间的PFS和Kaplan-Meier曲线的中间曲线也可比。结论：在一小部分严重的肺鳞状细胞癌群中，Sintilimab与基于NAB-PTX的化学疗法相结合的化疗是有效的，并且可以很好地耐受。这种组合可以为这些患者提供潜在的治疗选择。关键词：化学疗法，免疫疗法，严重的肺癌，鳞状非小细胞肺癌
小分子 STAT3 抑制剂 LLL12 可增强顺铂
摘要。卵巢癌是美国女性最致命的癌症类型之一。铂类药物顺铂和/或紫杉醇仍然是卵巢癌的一线化疗药物，但化疗耐药性严重限制了治疗成功率。如前所述，持续的 STAT3 信号传导与对顺铂和紫杉醇的耐药性有关。为了研究 STAT3 小分子抑制剂 LLL12 是否可以增强顺铂和紫杉醇对卵巢癌细胞的治疗效果，用 LLL12、顺铂和紫杉醇单独或联合处理 A2780、SKOV3、CAOV-3 和 OVCAR5 细胞，然后评估细胞活力、细胞迁移、细胞生长和蛋白质表达水平。结果发现，对于所有四种人类卵巢癌细胞系，STAT3 磷酸化都被 LLL12 显着抑制。 LLL12 与紫杉醇联合治疗或 LLL12 与顺铂联合治疗对细胞活力、细胞迁移和细胞生长的抑制作用显著高于单一疗法。此外，LLL12 与顺铂联合治疗或三种药物联合治疗对细胞活力和细胞迁移的抑制作用也高于卵巢癌的标准治疗方法顺铂和紫杉醇联合治疗。本结果表明，STAT3 小分子抑制剂 LLL12 是人卵巢癌细胞中 STAT3 磷酸化、细胞活力和迁移的强效抑制剂。对于表现出持续性 STAT3 信号传导的卵巢癌患者，LLL12 与顺铂或紫杉醇联合治疗可能是一种可行的治疗方法。
合成生物学识别植物底盘中紫杉醇生物合成所需的最小基因集
二萜紫杉醇（紫杉醇）是一种化学疗法药物，被广泛用作针对几种固体癌的第一线治疗。自然来源的紫杉醇供应有限。然而，关于紫杉醇生物合成的几个特定代谢步骤所涉及的基因的缺失知识使其很难设计完整的途径。在这项研究中，我们使用了转录组学，细胞生物学，代谢组学和途径重建的组合来确定紫杉醇生产所需的完整基因集。我们从紫杉醇生物合成的当前模型中识别了缺失的步骤，并通过尼古拉·本塔米亚纳（Nicotiana Benthamiana）的异源表达确认了大多数缺失酶的活性。值得注意的是，我们确定了一种新的C4 B -C20环氧酶，该酶可以克服最初的代谢工程。We used both previously characterized and newly identified oxomutases/epoxi- dases, taxane 1 b -hydroxylase, taxane 9 a -hydroxylase, taxane 9 a -dioxygenase, and phenylalanine-CoA ligase, to successfully biosynthesize the key intermediate baccatin III and to convert baccatin III into pacli- taxel in N.本塔米亚娜。结合使用，这些方法为分类生物合成建立了代谢途径，并提供了植物用来产生复杂生物活性代谢物的独特化学反应的见解。
原创研究叶酸和聚乙二醇化脂肪族聚酯纳米粒子用于靶向抗癌药物输送
目的：使用化疗药物对抗癌症伴随着高毒性，因为它们无法区分癌细胞和正常细胞。因此，癌症治疗研究的重点是将药物靶向输送到癌细胞。在这里，我们报告了一项体外研究，研究了叶酸-聚乙二醇-聚琥珀酸丙二醇酯纳米颗粒 (FA-PPSu-PEG-NPs) 作为载体在乳腺癌和宫颈癌细胞系中靶向输送抗癌药物紫杉醇。方法：通过体外药物释放研究和细胞毒性测定对载紫杉醇的 FA-PPSu-PEG-NPs 进行表征。通过活细胞成像监测不同癌细胞系中 NPs 的细胞摄取和内化机制。检查了这些细胞系中叶酸受体-α (FOLR1) 的表达，并通过游离叶酸竞争研究了 FOLR1 介导的 FA-PPSu-PEG-NPs 的特定进入。使用其他内吞途径的抑制剂，还研究了替代的、不依赖 FOLR1 的 NPs 摄取途径。结果：载有紫杉醇的 PPSu-PEG-NPs 的药物释放实验表明，紫杉醇的释放时间延长了数天。在癌细胞系中监测到，载有紫杉醇的 PPSu-PEG-NPs 的细胞毒性与游离药物相似。用游离紫杉醇或载有紫杉醇的 PPSu-PEG-NPs 处理的细胞的活体成像显示微管蛋白特异性细胞周期停滞，动力学相似。叶酸结合的 NPs (FA-PPSu-PEG-NPs) 靶向 FOLR1 受体，如游离叶酸竞争 FA-PPSu-PEG-NPs 细胞摄取所示，在一些测试的细胞系中。然而，由于 FOLR1 在癌细胞系中的表达差异，以及不同细胞类型所使用的不同内吞途径之间的内在差异，也使用了其他纳米粒子进入细胞的机制，揭示了依赖于动力蛋白的内吞作用和大胞饮作用途径至少部分介导 FA-PPSu-PEG NPs 进入细胞。结论：我们的数据证明载紫杉醇的 FA-PPSu-PEG-NPs 可用于靶向递送药物，FA-PPSu-PEG-NPs 可用作其他抗癌药物的载体，并且它们的细胞摄取是通过 FOLR1 受体特异性内吞作用和大胞饮作用的组合介导的。探索不同的细胞摄取机制可以提高治疗效果或减少抗癌药物的剂量。关键词：叶酸-PPSu-PEG 共聚物、纳米粒子、药物输送、紫杉醇、靶向化疗、乳腺癌
可生物降解磁性分子印迹抗癌药物载体用于多西紫杉醇的靶向递送
摘要：分子印迹可生物降解聚合物因其靶向识别和生物相容性的能力在药物输送方面受到了广泛关注。本研究报告了一种新型荧光活性磁性分子印迹药物载体（MIDC），该载体使用葡萄糖基可生物降解交联剂合成，用于输送抗癌药物多西紫杉醇。通过扫描电子显微镜（SEM）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、X 射线衍射光谱和振动样品磁强计（VSM）对磁性分子印迹聚合物（MMIP）进行了表征。MMIP 的磁化值为 0.0059 emu g − 1，与多西紫杉醇的结合能力为 72 mg g − 1。进行了体外和体内研究以观察 MIDC 在药物输送中的有效性。细胞活力测定表明 MMIP 对健康细胞没有毒性作用。利用MMIP的磁性，只需将外部磁场施加于小鼠（加载20分钟后）并拍摄X射线图像，即可快速识别目标部位的药物载体。因此，基于MMIP的新型药物载体可以在不影响健康细胞的情况下将药物输送到目标部位。