迄今为止,已探索了各种结肠靶向口服给药系统来治疗结直肠疾病,包括定时释放系统、前药、基于 pH 的聚合物涂层和微生物群触发系统。其中,微生物触发系统引起了人们的关注。在讨论的各种口服结肠靶向给药系统中,基于多糖的结肠靶向给药系统被发现非常有前景,因为多糖不受胃和上肠环境的影响,并且仅在到达结肠时被结肠细菌消化。与这种给药相关的主要瓶颈是该系统在患病状态下不适用,因为当时细菌数量减少。这导致给药系统即使在结肠部位也无法释放药物,因为由于缺乏细菌,多糖基质/涂层无法被正确消化。据报道,益生菌的共同给药除了促进位点特异性释放外,还可以弥补细菌损失。然而,这项研究也仅限于临床前水平。因此,需要努力使该技术具有可扩展性和临床应用性。本文详细介绍了迄今为止制备的各种口服结肠靶向给药系统,以及基于多糖的口服结肠靶向给药系统的局限性和优点。
目的:分析在三级医院接受治疗的患者中肛门和肛门疣的临床特征,治疗和复发。方法:2018年1月1日至12月31日评估的236例肛门和肛门疣患者的回顾性研究。从电子病历中收集数据,以分析临床特征,治疗和复发。结果:76.3%的患者是男性,男性平均年龄为28.9岁,女性为35.8岁。吸烟者是40.5%,41.9%的饮酒。28.8%的HIV阳性,52.1%的人报告了感染性行为。 大多数病变位于肛管和植物区域(55.9%)。 在22.9%的病例中使用了医疗,电剥离率为39.8%。 最常见的医疗是咪喹莫德(66.6%)。 治疗后的复发率为27.7%,电剥离后14.8%。 结论:肛门疣在年轻人中更为常见。 咪喹莫德是最有效的医疗。 电剥离后的复发较低,HIV不会显着影响复发。 手术前的医疗没有减少术后复发。 电剥离仍然是这些病变的最有效手术选择。28.8%的HIV阳性,52.1%的人报告了感染性行为。大多数病变位于肛管和植物区域(55.9%)。在22.9%的病例中使用了医疗,电剥离率为39.8%。最常见的医疗是咪喹莫德(66.6%)。治疗后的复发率为27.7%,电剥离后14.8%。结论:肛门疣在年轻人中更为常见。咪喹莫德是最有效的医疗。复发较低,HIV不会显着影响复发。手术前的医疗没有减少术后复发。电剥离仍然是这些病变的最有效手术选择。
结肠给药可促进药物达到独特的治疗靶点,并有可能提高药物的生物利用度,同时减少脱靶效应。将药物输送到结肠需要考虑配方开发,因为如果不了解结肠独特的生理环境,口服和直肠剂型都可能遇到挑战。随着围绕结肠给药的治疗机会成倍增加,新型药物的成功在于其设计。本综述提供了对决定结肠靶向药物有效设计和开发的关键参数的现代见解。首先讨论了控制药物在结肠中的释放、溶解、稳定性和吸收的重要生理特征,然后概述了最可靠的结肠靶向制剂策略。最后,介绍了最合适的体外、体内和计算机模拟临床前研究,目的是激发新型结肠靶向疗法的战略性发展。
简介 在目前情况下,人们正在努力实现更可控的药物在体内分布,同时减少副作用。无法达到所需治疗水平的药物被纳入从微米到纳米范围的不同载体系统中。蛋白质衍生的纳米颗粒是可生物降解、无抗原性、可代谢的。由于蛋白质的明确一级结构,它们可以促进药物的共价附着。最近,白蛋白、豆球蛋白和明胶被广泛用于这些制剂中。由于其可生物降解和无毒的特性,它已成为最突出的大分子载体,1 它们被广泛用于制备纳米球和纳米胶囊。它是一种主要的蛋白质,具有易于制备所需尺寸和存在反应性基团(硫醇、氨基或羧基)配体结合以进行共价连接的优点。在这里,白蛋白充当延缓剂,即有助于实现延长释放。上述优点为作者使用白蛋白制备甲硝唑 (MZ) 纳米颗粒提供了基础。 MZ 是一种结肠靶向药物,对溶组织内阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫有效。2,3
摘要:尽管吸收性差,但在过去的几十年中,通过口服途径递送的生物活性化合物结肠已成为药物研究的重点。尤其是,由于需要改善药理治疗,炎症性肠道疾病的高流行率引起了人们的兴趣,这可能会提供局部较高的药物浓度和较低的全身性暴露。结肠释放,以交付具有肠道稳定性和渗透率问题的口服生物制剂。对于结肠输送,已经提出了各种技术,其中时间依赖性系统依赖于相对恒定的小肠运输时间。利用此生理特征的药物输送平台提供了编程的滞后时间,以覆盖整个小肠运输并控制释放的发作。功能性聚合物涂层或胶囊塞主要用于此目的,它通过不同的机制(例如肿胀,溶解/腐蚀,破裂和/或增加渗透性)来工作,所有机制都被水溶液所激活。此外,通常需要肠道涂料来保护其在胃部逗留期间的时间控制配方,并排除可变胃排空的影响。在这篇综述中,提出和讨论了基于时间依赖性策略的口服结肠交付的基本原理和主要输送技术。
1 印度泰米尔纳德邦哥印拜陀 641014,Bharathiar 大学 PSG 艺术与科学学院 (自治学院) 生物化学系; jananijana025@gmail.com 2 世宗大学生命科学学院综合生物科学与生物技术系,韩国首尔广津区 Neugdong-ro 209,邮编 05006; marulbiochem@rediffmail.com (MV); jhkim777@sejong.ac.kr (JHK) 3 韩国清州市西院区忠大路 1 号忠北国立大学医学院放射肿瘤学系,邮编 28644; prababio@chungbuk.ac.kr 4 Ayya Nadar Janaki Ammal 学院(自治),Srivilliputhur Main Road,Sivakasi 626124,泰米尔纳德邦,印度 5 Prince Sattam Bin Abdulaziz 大学,Al-Kharj 11942,沙特阿拉伯; dr.shahid90@yahoo.com (微软); nasroden2010@gmail.com(新浪微博); abdelzaher_gerga@yahoo.com (MHA) 6 沙特阿拉伯萨塔姆·本·阿卜杜勒阿齐兹王子大学医学院家庭与社区医学系,Al-Kharj 11942; sh.alghamdi@psau.edu.sa 7 沙特阿拉伯阿尔哈尔吉 11942 王子萨坦本阿卜杜勒阿齐兹大学医学院内科系; dr.saidan@hotmail.com 8 埃及艾资哈尔大学(阿斯乌特分校)医学院医学生物化学系,阿斯乌特 71515 * 通讯地址:priyak08@gmail.com(KP); thiyagaramesh@gmail.com (土耳其语)
OPTICORE™ 包衣技术是通过将碱性内层与嵌入 pH 和酶促触发剂的肠溶外层相结合而成功开发的。Eudragit ® S 包衣配方中加入抗性淀粉不会影响包衣的坚固性和肠溶性,但当腔内液体的 pH 值高于 7(如 Krebs 缓冲液 pH 7.4)或低于 7(如 pH 6.8 人类粪便浆)时,可以加速药物释放。因此,OPTICORE™ 包衣技术具有显著优势,尤其是对于 UC 患者结肠中的精确药物输送,即使使用单剂量形式(如片剂)也是如此。
由于结肠靶向药物输送系统既能局部作用,又能全身作用,因此对该系统的需求日益增加。该系统对克罗恩病、溃疡性结肠炎、肠易激综合征等结肠疾病具有局部作用,对蛋白质、肽等具有全身作用。该系统还具有减少首过代谢和降低多种药物全身毒性的优势。该方法的主要目的是保护药物不进入上消化道,重要的是使药物以完整的形式到达结肠。有多种方法可以实现上述需求。本综述旨在了解通过 pH 敏感系统、微生物触发系统(即前体药物和多糖系统)、定时释放系统、渗透控制药物系统、压力依赖性释放系统靶向结肠的剂型的最新方法。