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两种新型羟基联苯化合物对恶性黑色素瘤细胞的抗癌活性
摘要：黑色素瘤是最致命的皮肤癌，尽管靶向疗法和免疫疗法取得了进展，但它仍然是最难治疗的癌症之一。大约 50% 的晚期黑色素瘤无法从此类疗法中获益，因此需要新的治疗方法。姜黄素及其类似物已显示出良好的抗癌特性，人们正在考虑将其与最近的疗法联合使用或序贯使用，以改善患者的治疗效果。我们小组之前发表了一种新型姜黄素相关化合物的合成和抗黑色素瘤和神经母细胞瘤细胞的抗癌活性表征 (D6)。这里，从一小部分先前筛选的与 D6 和姜黄素结构相关的 C2 对称羟基联苯化合物中筛选出两种羟基联苯化合物 - 即化合物 11 和 12，它们对黑色素瘤细胞显示出最佳的抗肿瘤潜力（11 的 IC 50 值为 1.7 ± 0.5 µ M，12 的 IC 50 值为 2.0 ± 0.7 µ M），并且对高达 32 µ M 的正常成纤维细胞无毒性。通过进行剂量反应和克隆生长抑制试验，在五种黑色素瘤细胞系中深入表征了它们的抗增殖活性，结果显示这两种化合物都具有持久且不可逆的作用。通过膜联蛋白 V 和 TUNEL 测定确定了细胞凋亡诱导，而蛋白质印迹显示 caspase 活化和 PARP 裂解。用化合物 11 或 12 处理细胞后，细胞周期分析显示 G2/M 转换停滞。综合所有这些证据，11 和 12 被证明是开发针对恶性黑色素瘤的新型抗癌药物的良好候选先导化合物。
文章新型抗增殖药物联苯烟酰胺：与顺铂和长春花碱相比，其对 MCF-7 细胞作用的 NMR 代谢组学研究
摘要：对用新型烟酰胺衍生物 (DT-8) 处理的 MCF-7 细胞系进行了基于 1 H-NMR 的代谢组学研究，并与两种具有明确作用机制的药物进行了比较，即 DNA 金属化药物顺铂 (顺式二氨二氯铂 (II)，CDDP) 和抗有丝分裂药物长春花碱 (长春花碱，VIN)。通过细胞裂解物的 1 H-NMR 和光谱数据的多变量分析 (MVA)，研究了这三种化合物（每种化合物的浓度对应于 IC 50 值）相对于对照组 (K) 的影响。发现不同治疗组的代谢特征与对照组存在相关差异。DT-8 与 K 和 VIN 与 K 的代谢特征有很大的重叠，表明生物反应和作用机制相似，与 CDDP 相比有显著差异。另一方面，DT8 似乎通过一种暗示蛋氨酸耗竭和/或 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 限制的机制，扰乱有丝分裂纺锤体并最终阻止细胞分裂。
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