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World File Search System肝素
肝素
肝素是一个多世纪前发现的，花了很多年的时间从实验室转移到床边。关于其发现存在争议，但很大程度上归因于杰伊·麦克莱恩（Jay McLean），他是约翰·霍普金斯大学（Johns Hopkins University）生理学家威廉·亨利·豪威尔（William Henry Howell）实验室的约翰斯医学院（Johns Medical School）的2年医学生。McLean从犬肝脏中提取的磷脂（脂溶性化合物）似乎在体外表现出抗凝特性，随后导致实验动物的出血过多。McLean没有对他发现的磷酸磷脂进行进一步研究，但是继续研究头甲林，指出在procogulant而不是一种抗凝剂方面的工作，在大战中持续的努力更好。威廉·H·豪威尔（William H Howell）与另一位医学生L Emmett Holt一起继续在他的实验室里进行抗凝药。他们分离了另一种与以前由麦克莱恩（McLean）分离的脂溶性抗凝剂显然不同。
肝素钠盐
产品说明：Akron的肝素钠盐是根据相关CGMP指南制造，测试和发布的，并由FDA在您的药物或生物申请过程中可以参考的II型主文件（MF）支持。它是一种非巨大的活性药物成分（API），也是药物肝素最终配方的中介。该产品经过测试以符合肝素钠盐的EP标准，适用于细胞和基因治疗制造应用。肝素被用作细胞培养基中的抗凝剂，灭活了几个关键的凝血因子。Akron的肝素钠盐是一种从猪肠粘膜中提取的未分离的吸湿粉末，可以自由地溶于水。多步纯化过程会导致硫化糖胺聚糖的盐作为分子量变化的异质分子的混合物。它由D-葡萄糖胺（N-硫酸化，O硫酸化或N-乙酰化）的交替衍生物和糖苷链接（O-硫酸）的聚合物组成。Akron的肝素钠盐的化学组成以H-NMR光谱，异核相关分析（HSQC）和IR光谱法的特征。
硫酸乙酰肝素库的权宜之计，例如“ ...
密歇根州立大学的化学系，578 S. Egypt d Department of Pharmacology & Toxicology, Michigan State University, East Lansing, Michigan 48824, USA e Division of Chemical Biology and Medicinal Chemistry, Eshelman School of Pharmacy, University of North Carolina, Chapel Hill, North Carolina 27599, USA f Division of Chemistry and Chemical Engineering, California Institute of Technology, Pasadena, California 91125, USA g Institute for Quantitative Health Science and密歇根州东兰辛市密歇根州立大学生物医学工程系工程系
肝素酶在胃肠功能障碍中的作用...
摘要：肝素酶（HPA）是一种β-D葡萄糖醛酸酶，属于内切糖苷酶家族，在炎症、血管生成、肿瘤转移等许多病理生理过程中发挥重要作用。当HPA表达异常高时，硫酸肝素蛋白聚糖侧链发生降解，破坏细胞屏障，导致炎症的发生发展，严重者可发生全身炎症。脓毒症是危重患者死亡的主要原因。脓毒症中，胃肠道是首发和最常受累的靶器官，常导致胃肠道功能障碍。HPA过表达已被证实会加速脓毒症进展和胃肠道功能障碍，因此推测HPA可能发挥重要作用，并可作为脓毒症胃肠道功能障碍的诊断指标。因此HPA抑制剂有望成为治疗脓毒症患者胃肠功能障碍的靶向药物，本文主要探讨HPA在脓毒症胃肠功能障碍中的作用。
在肾脏存在的情况下调整肝素剂量...
指南旨在帮助医疗保健专业人员选择特定疾病的治疗方法。应根据个人患者特征影响任何指南的适用性行使临床判断。临床医生应注意有害多药的潜力，并增加了多种病毒或脆弱患者的不良药物反应的敏感性。如果在与患者或护理人员讨论后，有充分的理由不遵循指南，那么最好将这些记录并与参与患者护理的其他人进行记录。
肝素糖合成中当前程序的概述
天然肝素是一种糖胺聚糖，是由1→4糖苷键连接的重复己酸酯和葡萄糖胺组成的，是使用最广泛使用的抗蛋白剂。为了颠覆对动物的肝素的依赖性，生产肝素糖的替代方法，即类似于天然肝素的异质糖链或结构定义的寡糖，正在成为热对象。尽管五糖的化学合成成功，但Fonda Parinux鼓励通过产生同质产物的化学方法进行，合成较大的寡寡糖仍然很麻烦，到目前为止无法实现。另外，化学酶途径表现出对修饰的糖基化和区域选择性的精致立体选择性，从而跳过了化学合成中不可避免的繁琐的保护步骤。但是，今天所需的药物生产规模仍然不远。相比，生物体中从头生物合成的程序可能是一个最终目标。这篇评论的主要目的是总结当前的可用/开发策略和技术，预计该策略和技术将为生产肝素糖的生产提供全面的图片，以补充或最终取代动物衍生产品。在化学和化学酶方法中，根据合成程序讨论了方法：构建块制备，链伸长和骨干修饰。
肝素诱导血小板减少症（命中）治疗
首选：●开始Warfarin 2.5-5 mg PO Daily（最大初始剂量= 5 mg）。请勿使用加载剂量。● Turn argatroban infusion off and begin fondaparinux at treatment doses ○ Weight < 50 kg: 5 mg SQ ○ Weight 50-100 kg: 7.5 mg SQ ○ Weight > 100 kg: 10 mg SQ ● After a minimum 5-day overlap of fondaparinux and warfarin, discontinue fondaparinux when the INR is between 2-3 and continue with warfarin monotherapy替代：●开始华法林2.5-5毫克PO每天（最大初始剂量= 5 mg）。请勿使用加载剂量。与Argatroban重叠至少5天。 ●如果argatroban剂量≤2mcg/kg/kg/minune and inr> 4，请停止输注并在停止输注后4小时获得INR与Argatroban重叠至少5天。●如果argatroban剂量≤2mcg/kg/kg/minune and inr> 4，请停止输注并在停止输注后4小时获得INR
依依诺氏蛋白酶与急性冠状动脉综合征中的肝素与未分离的肝素，没有ST段升高：系统评价和荟萃分析
相反，Montalescot等人发表的2006年尖顶试验。13比较了在选修PCI中使用依诺糖蛋白与UFH的总共3,528例患者的使用，发现与UFH治疗的患者相似或更低，但也发现目标抗凝水平的实现率提高了四倍，增加了依氧化甲酰胺磷酸的出色生物可利用能力。从这个意义上讲，尽管患者接受了更可预测的抗凝水平，但几乎没有统计证据证明了依诺肝素的优势。HE等人于2018年发表的系统评价和元分析。3包含四个RCT和8,861例接受PCI的患者，发现对死亡/MI复合终点的分析没有显着差异，从而增强了我们的发现。另一项荟萃分析，包括12例试验和17,157例患者，并于2000年发表
靶向宿主硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的治疗开发中的SARS-COV-2感染
由严重的急性呼吸综合征2（SARS-COV-2）引起的全球大流行导致迫切需要有效的治疗选择。sars-cov-2是一种新型的冠状病毒，负责19009年大流行，导致全球发病率和死亡率显着。已知该病毒通过与血管紧张素转换酶2（ACE2）受体结合而进入宿主细胞，而新兴证据表明，硫酸乙酰肝素蛋白聚糖（HSPGS）在促进这一过程中起着至关重要的作用。hspG是包括肺在内的许多组织中存在的丰富细胞表面蛋白聚糖，并且已证明与SARS-COV-2的尖峰蛋白直接相互作用。本综述旨在总结当前对HSPG在SARS-COV-2感染中的作用以及开发针对HSPG的新疗法的潜力的理解。
肝素包覆的树枝状超支化聚合物用于抗疟靶向给药
摘要：疟原虫对所有现有抗疟药物的耐药性不断加剧，这要求我们开发更好的治疗化合物和适当的靶向给药策略。将抗疟药物装载在专门针对寄生虫的纳米载体中，将有助于降低总剂量，减少对患者的副作用，并向寄生细胞提供更高的局部剂量，从而提高对病原体的杀伤力。本文，我们报告了具有抗疟负载能力的树枝化超支化聚合物 (DHP) 的开发情况，这些聚合物涂有肝素，可特异性地靶向被恶性疟原虫寄生的红细胞。所得的 DHP-肝素复合物具有肝素固有的抗疟活性，IC50 约为 400 nM，此外还特异性地靶向恶性疟原虫感染的红细胞（相对于未感染的红细胞）。 DHP − 肝素纳米载体对迄今为止描述的有限结构家族具有潜在的重要贡献，可用于装载和靶向递送当前和未来的抗疟化合物。关键词：树枝状聚合物、靶向药物递送、疟疾、纳米载体、肝素