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World File Search System衍生物
数量结构活性关系的研究研究了血管紧张素II受体抑制剂的一些喹啉衍生物
本研究的目的是开发3D-QSAR模型，以验证奎诺林衍生物的降压活性，并深入了解改善活动的需求，以设计新的治疗剂的有效类似物。3D-QSAR分析模型是通过分子建模研究的良好性能和鲁棒性来验证的。我们利用K-Nearest邻居方法开发了一个3D-QSAR模型。3D模型具有交叉验证的Q 2（0.6923），相关系数r 2（0.7351）和PERE_R2（0.7015）的外部预测能力的值。获得了测试集的Pred_r 2的值，并给出了更好的结果，值为0.7015，这意味着外部测试集的70％预测能力。3D-QSAR模型探讨了改善活动的结构要求，以更好地理解活动的选择性。
基于伊萨蛋白的苯甲酰苯苯衍生物作为单胺氧化酶抑制剂，具有神经保护作用，靶向神经生成疾病治疗
纳米结构在过去四十年中的线性和二维到三维纳米版本不等。8这些纳米结构包括分支的DNA基序，12,20瓦组件，8,21 - 23个折纸结构，24 - 27纳米范围28和动态纳米结构。29,30 DNA纳米技术已成为一种有前途的技术，其优势比传统材料（包括高存储密度，潜在的低能量需求和长期稳定性）具有多种优势。the lyd已经在结构生物学，生物物理学和药物生物学中解决了解决基本科学问题的应用。4这些应用包括组织工程，4,31 - 34个免疫工程，35,36药物输送，37 - 45疾病诊断4,46,47和分子生物学工具或生物传感器。45,47,48 DNA结构与其他生物聚合物和纳米纳米材料相比具有独特的特性。基于DNA的纳米材料的结构允许iveistions cessigity，因为可以将每条线串联或与伸展的臂连接。DNA框架的组装为药物分子提供了一个空心的内部空间，从而实现了有效的药物递送。DNA纳米颗粒具有负电荷，可以通过静电吸引力整合带正电的物质。它们可以用作建筑材料的构建块和治疗剂，例如在自组装的球形核酸中表现出高细胞摄取并执行基因敲低。49
HDAC 抑制剂衍生物通过两种不同且可分离的机制诱导白血病细胞分化
急性髓系白血病 (AML) 是一种造血系统恶性肿瘤，包含不同的遗传亚型，但具有分化停滞的共同特征。在异常造血中，克服分化阻滞已成为一种有吸引力的治疗策略。在对遗传上不同的 AML 细胞系进行筛选时，观察到组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACis) 导致髓系分化标志物 CD11b 表达上调。这些导致细胞形态发生变化、增殖受阻和细胞周期停滞在 G1 期。为了深入了解这些化合物的作用机制，我们计划制备不含锌结合基序的无活性探针。然而，这些化合物出乎意料地仍然能够启动分化，尽管是通过不同的靶标和 G2 停滞。后续的 RNA 测序研究支持 HDACis 的分化表型，并强调了细胞周期调节激酶在探针分子中观察到的影响中的作用。我们随后发现这些化合物可抑制 Aurora A 和 GSK3α 激酶，表明它们有潜力成为 AML 分化治疗的治疗靶点。我们的工作支持了正确验证无活性工具化合物及其识别新靶点的潜力的重要性。
喹啉衍生物作为抗...的概述
癌症是由单个细胞发展而来的，该细胞中控制生长和增殖的正常机制发生了改变。已知某些物质具有致癌风险，包括化学物质、环境因素和病毒。过度暴露在阳光下等环境因素会导致皮肤癌，而吸烟被广泛认为是导致肺癌的一个原因。病毒，包括人乳头瘤病毒 (HPV)、爱泼斯坦-巴尔病毒和乙型肝炎病毒，分别与宫颈癌、淋巴瘤和肝癌有关（Chisholm-Burns et al ., 2013）。参与致癌作用的主要基因有两类（致癌基因），即 Ras 基因和肿瘤抑制基因（抗癌基因），即 p53。如果它们发生突变，就会破坏正常的细胞功能，细胞就会癌变（Patrick, 2005）。
喹唑啉衍生物作为潜在多功能药物的意义...
摘要 近年来，喹唑啉及其衍生物作为结构支架在药物设计中的应用显示出巨大的前景。这些化合物在治疗包括癌症在内的多种疾病方面表现出显著的生物学功效。喹唑啉已显示出显著的副作用减少和治疗效果提高，使其成为进一步研究和推进治疗干预的非常有吸引力的候选药物。本综述重点介绍小分子靶向治疗的应用。讨论简要介绍了表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR TK)、其突变以及该领域创新分子的开发。此外，本综述深入探讨了多靶点抗癌药物的概念，特别是可以阻断多个靶点的喹唑啉类化合物。值得注意的是，这些靶点包括 EGFR/VEGFR 双重抑制剂、EGFR/HDAC 双重抑制剂和多种其他 EGFR 相关靶点。 关键词 喹唑啉；分子靶向治疗；EGFR TKI；EGFR/VEGFR 双重抑制剂； EGFR/HDAC 双重抑制剂
两亲性唾液酸衍生物作为潜在的双重...- lirias
1杜布雷森大学药物化学系，匈牙利H-4032 DEBRECEN； elorincz01@gmail.com（E.B.L.）; herczeg.mihaly@pharm.unideb.hu（M.H.）; borbas.aniko@pharm.unideb.hu（A.B。）; herczegh.pal@pharm.unideb.hu（p.h.）2迪克雷大学药学博士学校，H-4032 DEBRECEN，匈牙利3国家生物分子研究中心，Masaryk University，611 37 Brno，捷克共和国Brno； josef.houser@ceitec.cz（J.H.）; lenka.malinovska@ceitec.muni.cz（L.M.）; michaw@chemi.muni.cz（M.W。）4中欧理工学院，马萨里克大学，捷克共和国625 00 BRNO 5 BRNO 5 BRNO，MASARYK University科学系生物化学系，捷克共和国Brno 611 37； rievajova.martina@mail.muni.cz 6应用化学系，杜布雷森大学H-4032 DEBRECEN，匈牙利DEBRECEN； kuki.akos@science.unideb.hu 7 Rega医学研究所，Ku Leuven，B-3000 Leuven，Belgium； lieve.naesens@kuleuven.be 8 National Laboratory of Virology, University of P é cs, H-7624 P é cs, Hungary 9 HUN-REN–UD Molecular Recognition and Interaction Research Group, University of Debrecen, H-4032 Debrecen, Hungary * Correspondence: bereczki.ilona@pharm.unideb.hu
基于分子对接的某些抗鼠伤寒沙门氏菌头孢菌素衍生物的虚拟筛选、药物相似性和药代动力学分析
鼠伤寒沙门氏菌是导致非伤寒沙门氏菌病 (NTS) 的沙门氏菌血清型之一。这种感染的主要临床表现是腹部痉挛、腹泻和发烧，这些都是危及生命的全身性疾病，需要紧急抗生素治疗。与发展中国家流行的伤寒不同，NTS 是一种全球性感染。胃肠炎是 NTS 的一种常见形式，其年发病率和死亡率估计分别为 9380 万例和 155,000 例死亡。1 除了胃肠炎外，鼠伤寒沙门氏菌还会引起菌血症和局灶性全身感染，称为侵袭性非伤寒沙门氏菌病 (iNTS)。 2、3 撒哈拉以南非洲地区 iNTS 的年发病率估计为每 100,000 名儿童中有 175 至 388 例，每 100,000 名感染人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的成人中有 2000 至 7500 例，感染者的死亡率为 20% 至 25%。4 至 9
肯尼亚关于绿色氢能及其衍生物的指导方针
管理局是指根据 2019 年《能源法》第 1 号第 9(1) 条设立的能源和石油监管局。自备可再生能源是指安装在使用点、用于利用可再生能源发电、供自用或销售的发电厂。衍生品是指以绿色氢为原料的工艺产生的产品，例如绿色氨和合成燃料。因此，产品将被标记为“绿色”。开发商是指参与实施绿色氢（和/或其衍生物）项目的个人或实体。绿色氢计划协调委员会是一个多部门委员会，为肯尼亚绿色氢战略和路线图的实施提供战略指导。电网是指以任何电压水平向消费者输送和交付电力的国家综合电力输送系统。东道县政府是指开发商在其边界内运营的县政府。肯尼亚绿色氢秘书处/秘书处是指能源和石油部下属设立的“一站式服务机构”，用于协调绿色氢项目实施。可持续来源的生物质是指以对环境负责、经济可行和社会公平的方式获取和使用植物和动物产生的有机材料。这种来源确保生物质生产不会导致森林砍伐、生物多样性丧失或大量温室气体排放。它还考虑了生物质供应的长期可行性，而不会损害子孙后代的需求。
基于伊萨蛋白的苯甲酰苯苯衍生物作为单胺氧化酶抑制剂，具有神经保护作用，靶向神经生成疾病治疗 下一步的结构DNA纳米技术... 光诱导的电荷分离和DNA自我修复取决于序列方向性和堆叠模式 Fe掺杂的α-MNO2/RGO阴极材料，用于长寿命和高面积的锌离子电池
帕金森氏病（PD）是与运动障碍有关的进行性神经系统疾病，大约有2％的65岁以上的人受到这种状况的影响。PD患者壳核和尾状核中的1,2多巴胺（DA）水平降低。 多巴胺能神经元在Nigra pars compacta和细胞质中有选择地降低。 这种疾病的症状包括带有骨核蛋白的路易尸体。 3 - 5虽然PD的确切触发因素尚不清楚，但许多研究表明，除了DA耗竭外，诸如神经肿瘤，蛋白质聚集，神经亲子因素缺乏支持，氧化应激，氧化应激，氧化症状失调，自噬 - 溶液途径的失调的其他因素，以及自噬 - 溶酶体途径的失调，并促进了效果效果效果效果效果效果。 1960年代标志着单胺氧化酶（MAO）抑制剂的引入，但含有3,4-二羟基苯胺（L -DOPA）的小生物分子已用于治疗PD症状壳核和尾状核中的1,2多巴胺（DA）水平降低。多巴胺能神经元在Nigra pars compacta和细胞质中有选择地降低。这种疾病的症状包括带有骨核蛋白的路易尸体。3 - 5虽然PD的确切触发因素尚不清楚，但许多研究表明，除了DA耗竭外，诸如神经肿瘤，蛋白质聚集，神经亲子因素缺乏支持，氧化应激，氧化应激，氧化症状失调，自噬 - 溶液途径的失调的其他因素，以及自噬 - 溶酶体途径的失调，并促进了效果效果效果效果效果效果。1960年代标志着单胺氧化酶（MAO）抑制剂的引入，但含有3,4-二羟基苯胺（L -DOPA）的小生物分子已用于治疗PD症状