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World File Search System表面吸收
靶向聚合物胶束系统，旨在携带L-天冬酰胺酶和阿霉素的组合货物，显示出细胞毒性疗效的巨大改善
摘要：L-天冬酰胺酶（ASP）和阿霉素（DOX）均用于白血病的治疗，包括组合。我们试图调查它们在同一目标递送工具中是否可以使这种治疗更加有效。我们组装了一个胶束系统，其中内部疏水核心装有DOX，而ASP由于静电相互作用而在表面吸收。为了使这种吸收更强，我们与肝素 - 乳酸和油酸的少精胺和诸如精子和脂质成分的寡胺结合了肝素。与游离DOX相比，单独使用DOX时，系统的细胞毒性提高了约10倍。ASP仅显示细胞毒性增加了2.5倍，因此，假设效应的添加性，当两种药物结合使用时，人们可能会预计会提高25倍。 但实际上，加载到输送系统中的ASP + DOX的组合产生了一种协同作用，具有50倍的改进与免费的单个组件。 药代动力学研究表明，血液中胶束制剂的循环延长，以及胶束形式中DOX的有效浓度的增加，DOX降低了DOX对肝脏和心脏的积累（这降低了肝毒性和心脏毒性）。 出于相同的原因，DOX的脂质体配方一直用于治疗多种类型的癌症，几乎取代了免费药物。 我们认为，将两种类型的药物结合到同一靶细胞可能是朝着改善癌症治疗中的风险 - 抗抗性比的进一步步骤。ASP仅显示细胞毒性增加了2.5倍，因此，假设效应的添加性，当两种药物结合使用时，人们可能会预计会提高25倍。但实际上，加载到输送系统中的ASP + DOX的组合产生了一种协同作用，具有50倍的改进与免费的单个组件。药代动力学研究表明，血液中胶束制剂的循环延长，以及胶束形式中DOX的有效浓度的增加，DOX降低了DOX对肝脏和心脏的积累（这降低了肝毒性和心脏毒性）。出于相同的原因，DOX的脂质体配方一直用于治疗多种类型的癌症，几乎取代了免费药物。我们认为，将两种类型的药物结合到同一靶细胞可能是朝着改善癌症治疗中的风险 - 抗抗性比的进一步步骤。