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World File Search System酪氨酸
根皮素既是酪氨酸酶的底物，又是酪氨酸酶的抑制剂
酪氨酸酶是人体内控制黑色素生成的限速酶，黑色素生成过量可导致多种皮肤病。本文利用光谱、分子对接、抗氧化分析和色谱分析等方法研究了根皮素对酪氨酸酶的抑制动力学及其结合机制。光谱结果表明根皮素通过多相动力学过程以混合型方式可逆地抑制酪氨酸酶，其IC 50 为169.36 m mol/L。结果表明根皮素对酪氨酸酶固有荧光有较强的猝灭能力，主要通过静态猝灭过程，表明形成了稳定的根皮素-酪氨酸酶复合物。分子对接结果表明根皮素的主要构象与酪氨酸酶活性位点的门户结合。此外，抗氧化试验表明，根皮素具有强大的抗氧化能力，能够像抗坏血酸一样将 o-多巴醌还原为 L-多巴。有趣的是，光谱和色谱分析结果表明，根皮素是酪氨酸酶的底物，但也是抑制剂。提出了可能的抑制机制，这将有助于设计和寻找酪氨酸酶抑制剂。© 2019 由 Elsevier BV 出版
轮状病毒下调酪氨酸羟化酶
摘要 虽然人们一直认为轮状病毒腹泻只是由于肠神经系统内的内在肠道效应所致，但我们提供了临床症状背后中枢神经系统控制的证据。我们的数据通过小鼠模型的大规模三维 (3D) 体积组织成像可视化感染，并证明轮状病毒感染通过下调回肠去甲肾上腺素能交感神经系统中的酪氨酸羟化酶破坏自主系统的稳态，同时增加肠道运输。有趣的是，发现神经反应发生在临床症状出现之前。在成年感染动物中，我们发现脑干后区 pS6 免疫反应性增加，终纹床核中磷酸化的 STAT5 免疫反应神经元减少，这与自主神经控制（包括应激反应）有关。我们的观察有助于了解轮状病毒感染如何在疾病早期诱导肠神经脑相互作用。
通过酪氨酸与共价蛋白抑制剂结合...
摘要：靶向共价抑制剂 (TCI) 在候选药物和化学探针中越来越受欢迎。在目前的 TCI 中，所采用的化学方法主要限于标记半胱氨酸和赖氨酸侧链。酪氨酸是 TCI 的一个有吸引力的残基，因为它在蛋白质-蛋白质界面富集。在这里，我们研究了环亚胺 Mannich 亲电试剂作为共价弹头的效用，以特异性地靶向与抑制剂结合口袋相邻的蛋白质酪氨酸。我们表征了几种环亚胺与酪氨酸的固有反应速率，并确定亚氨基内酯适合用作共价抑制剂（二级速率常数为 0.0029 M -1 s -1 ）。我们将环亚胺弹头附加到 CBX8 染色质结构域抑制剂上以标记非保守的酪氨酸，这显著提高了抑制剂在体外和细胞中对 CBX8 的效力和选择性。这些结果表明，曼尼希亲电试剂是酪氨酸生物共轭和共价抑制剂的有前途和强大的化学弹头
蛋白质 - 蛋白质结合：酪氨酸提供
蛋白质 - 肽和蛋白质 - 蛋白结合物的合成可能很棘手，这是由于带来化学选择性和现场挑战的蛋白质中的多样化化学功能。2生物正交化学的使用已成功克服了其中的一些挑战，但通常需要冗长的合成才能掺入不自然的氨基酸。同时，使用天然蛋白质功能的使用通常仅限于N-或C-termini，或者导致非选择性标记亲核残基（例如半胱氨酸或赖氨酸）。由于这些原因，人们非常有兴趣扩展允许仔细阐述蛋白质体系结构的方法的工具箱。在他们在ACS Central Science发表的最新作品中，由Francis，Doudna和Fellman领导的团队描述了一种耦合两种生物分子的方法，分别含有酪氨酸和半胱氨酸残留物。酶酪氨酸酶用于将暴露于溶剂的酪氨酸残基氧化为正质酮弹性基团。该组随后与硫醇轴承成分反应，从而导致两种底物之间形成新的共价键（图1）。这建立在团队以前在利用原位形成的奎因酮功能的经验上
抗氧化和酪氨酸酶抑制剂活性测试...
淀粉是一种碳水化合物，它是由直链淀粉和支链淀粉组成的葡萄糖聚合物。淀粉的来源之一是西米和勿里洞芋头植物。淀粉在制药领域可用作粘合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂。通过改性可以改善淀粉的理化性质。采用HMT（热湿处理）法进行淀粉改性是一种物理改性技术，需要在110°C的温度下进行4小时的热处理。天然未改性淀粉在物理化学性质上仍存在一些局限性，因此本研究旨在确定使用 HMT（热湿处理）方法改性西米和勿里洞芋头淀粉的物理化学性质表征。采用HMT（热湿处理）法对变性淀粉的理化性质进行测定，结果显示西米淀粉的含水量为9%、8.24%、8%，膨胀率分别为91.13%、105%、94.1%，而勿里洞芋头淀粉的含水量为1.56%，膨胀率仅为8.16%。
酪氨酸羟化酶 TH-Cre 敲入大鼠
该模型在内源性酪氨酸羟化酶 (TH) 启动子的控制下表达 cre-重组酶，从而能够在多巴胺能神经元中进行特异性表达。该模型在 TH 开放阅读框的翻译终止后立即有 (IRES)-cre 的定向插入。TH-Cre 大鼠可用于需要组织特异性表达的应用，包括光遗传学和转基因 floxed 系育种。
对天然和合成酪氨酸酶抑制剂的检查
负责此过程的酶称为酪氨酸酶，有时被称为多酚氧化酶，单酚氧化酶，酚酶或儿茶醇酶。它存在于人类，植物，微生物和真菌中。黑色素颜料都需要该酶为必不可少的成分。酪氨酸酶存在于动物生物中，尤其是在皮肤，头发和眼睛的颜料中。酪氨酸酶可能会导致与其固有颜色无关的食物的变暗。诸如果汁和葡萄酒之类的饮料可能会出现外观和风味的下降，以及浊度和降水的发生。经常是由酶促过程引起的水果和蔬菜中褐变的不良现象，需要避免。酪氨酸酶抑制剂用于阻止导致酪氨酸酶酶褐变的催化氧化。当前，这些基本成分通常在皮肤美白溶液中，尤其是在化妆品领域中。此外，酪氨酸酶抑制剂在治疗与黑色素色素沉着相关的皮肤问题方面具有实际应用。此外，酪氨酸酶抑制剂在竞争和可逆地阻碍了人类黑素细胞酪氨酸酶的活性，从而阻碍了黑色素的产生。
酪氨酸在持续清醒期间的行为影响，
与睡眠损失和压力相关的疲劳和认知性能缺陷，例如在持续的飞行操作和夜间飞行中所经历的，他们激发了寻找有效的非药理学对策。在连续的夜间工作涉及一晚睡眠损失的一集中，检查了潜在的对策酪氨酸的行为影响，这是多巴胺和去甲肾上腺素的氨基酸前体和去甲肾上腺素的前体。志愿者进行了9次迭代，以大约13小时的身份进行一系列认知和主观任务的迭代，从1930年开始，于第二天早上0820结束。的受试者全天开始醒目，并在测试结束前醒了大约24小时。实验开始后六个小时，其中一半的受试者以分裂剂量接受了150 mg/kg酪氨酸，而另一半则以双盲手术接受了玉米淀粉安慰剂。酪氨酸受试者的跟踪任务表现在夜间的下降少于安慰剂受试者。酪氨酸的给药还与减少降低的趋势无关紧要的趋势有关，a）在高事件结果警惕任务上失败，b）主观嗜睡，c）几种疲劳相关症状的强度。在所有这些情况下，这些改进都是短暂的，从未持续过两个以上的测试，并且在上次测试会议上消失了。这项研究的结果表明，酪氨酸是一种相对无害的物质，在使用其他剂量和给药时间表进行进一步测试后，可能证明可用于抵消持续工作的发作和睡眠损失的发作。
皮肤光度的新型酪氨酸酶抑制剂
来自大麦新芽（Illumiscin® -Glow; Horglow um vulgare提取物）的提取物添加了一种新的，以前未知但高效的化合物类别：hordatines。这些作用是酪氨酸酶的竞争抑制剂，对皮肤非常温和。大小（图7）是通过羟基霉素agmantins的二聚体形成的，例如p-胰蛋白酶和软骨lagantin在各种组合中[3]。它们具有L-酪氨酸或L-DOPA的头部组，非常适合人类酪氨酸酶的活性部位。这是一个仅在主链的某些位置的甲基和羟基的变化方面有所不同[4]。mo-colar Mogeing和酪氨酸酶抑制测定法表明，大肠杆菌是一种非常有效的新酪氨酸酶抑制剂（请参见结果部分）。
1布鲁顿酪氨酸的比较CNS药理学...
Tolebrutinib 455.5 2.69 2.53 1 92.0 6.55 4.73 Ibrutinib 440.5 2.92 2.92 1 99.2 3.95 4.41 Evobrutinib 429.5 3.19 3.19 2 93.4 6.42 4.20 Fenebrutinib 664.8 1.59 1.57 2 119.3 7.55 3.52 BIIB 091 542.6 0.20 0.19 2 127.9 6.75 3.50 remibrutinib 507.5 3.29 3.29 2 110.4 5.65 3.03表1。结构活性关系预测了CNS的渗透率。多个参数