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World File Search System酪氨酸
用于药妆的新型酪氨酸酶抑制剂
摘要 近年来，护肤品的开发日益增多。含有经证实有效的活性成分的化妆品配方，即药妆，是基于各种化合物，包括肽。具有抗酪氨酸酶活性的不同美白剂已应用于药妆领域。尽管它们很容易获得，但由于毒性、稳定性差等因素，其适用性往往受到限制。在这项工作中，我们展示了缩氨基硫脲 (TSC)-肽结合物对二酚酶活性的抑制作用。三肽 FFY、FWY 和 FYY 通过酰胺键形成在固相中与三种带有一个或两个芳香环的 TSC 结合。然后在鼠黑色素瘤 B16F0 细胞系中检查化合物作为酪氨酸酶和黑素生成抑制剂的作用，然后对这些细胞进行细胞毒性测定。计算机模拟研究解释了测试化合物之间观察到的活性差异。 TSC 1 结合物在微摩尔水平上抑制蘑菇酪氨酸酶，IC 50 低于广泛使用的参考化合物曲酸。到目前为止，这是第一份关于合成用于酪氨酸酶抑制目的的硫脲与三肽结合的报告。
小分子ML233是酪氨酸酶功能的直接抑制剂
1 MDI生物实验室，Kathryn W. Davis再生生物学与衰老中心，美国缅因州Bar Harbor，美国，美国2 MDI Bioscience，Bar Harbour，Bar Harbour，美国缅因州，美利坚合众国＃相同贡献 *相互贡献 *通讯作者：Romain Madelaine电子邮件：Romain Madelaine电子邮件：rmadelaine@mdibl.gl.org.org
靶向蛋白酪氨酸磷酸酶改善癌症免疫疗法
摘要：免疫疗法的进展为许多癌症患者带来了显着的治疗益处。尽管如此，许多癌症类型对当前的免疫治疗方法难治性，这意味着需要进一步的靶标才能增加从这些技术中受益的患者数量。蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTP）长期以来一直被认为在调节癌细胞生物学和免疫反应中起着至关重要的作用。在这篇综述中，我们总结了癌细胞中非受体PTP的二肿瘤和肿瘤抑制剂功能的证据，并讨论了最近的数据表明，这些酶中的几种是抑制有效肿瘤免疫的细胞内免疫检查点。我们重点介绍了新数据表明，抑制性PTP的缺失是一种合理的方法，可以改善基于T细胞的癌症免疫疗法的结局，并描述PTP抑制剂作为抗癌药物的最新进展。
用于检测 3-硝基酪氨酸的免疫场效应晶体管 (ImmunoFET) 生物传感器的开发
1 玛希隆大学药学院药理学系，447 Sri-Ayuthaya Road, Rajathevi, Bangkok 10400, 泰国, 2 缅甸仰光药学院药理学系，3 玛希隆大学科学学院药理学系，272 Rama VI Road, Rajathevi, Bangkok 10400, 泰国, 4 玛希隆大学药学院药学系，447 Sri-Ayuthaya Road, Rajathevi, Bangkok 10400, 泰国, 5 诗纳卡琳威洛大学医学院生物化学系，114 Sukhumvit 23 Road, Bangkok 10110, 泰国, 6 泰国微电子中心微电子研究与开发部，Chachoengsao 24000, 泰国, 7 玛希隆大学医学技术学院研究与创新中心，曼谷10700，泰国，8 朱拉蓬研究生院环境毒理学，曼谷，泰国，9 高等教育办公室环境健康与毒理学卓越中心，曼谷，泰国
α-蒎烯与没食子酸对酪氨酸酶活性影响的比较
文章历史：收到日期：2024 年 9 月 12 日/接受修订版日期：2024 年 11 月 16 日 © 2012 伊朗药用植物协会。保留所有权利 摘要 酪氨酸酶是黑色素合成的关键酶。因此，许多酪氨酸酶抑制剂已经在化妆品和药物中进行了测试。本研究的目的是比较没食子酸和 α-蒎烯的抗酪氨酸酶潜力。初步分析是使用分子对接方法进行的。然后，使用蘑菇酪氨酸酶进行实验室实验，以儿茶酚为底物，曲酸为酶的标准抑制剂。使用 DPPH 自由基评估没食子酸和 α-蒎烯的抗氧化活性。对接得分显示没食子酸对酪氨酸酶具有强结合亲和力（ΔG = -6.33 Kcal/mol），与Met 280形成H键，与His 263形成π-π堆积。α-蒎烯只能通过疏水相互作用与活性口袋结合，导致结合亲和力较低（ΔG = -3.89 Kcal/mol）。没食子酸表现出最高的抑制效果（IC 50 = 0.130 mg/mL），而α-蒎烯表现出较低的抑制能力（IC 50 = 0.392 mg/mL）。抑制类型为曲酸的竞争性抑制和没食子酸的非竞争性抑制。在DPPH自由基清除测试中，没食子酸和α-蒎烯的EC 50值分别为0.269 mg/mL和251.2 mg/mL。计算机模拟和实验室结果几乎相同。尽管 α-蒎烯对酪氨酸酶的抑制剂作用不如没食子酸强，但增加其浓度或许可以增强其作用。没食子酸的抗氧化潜力明显高于 α-蒎烯，因此从这个角度来看，没食子酸更无害，安全性更高。 关键词：酪氨酸酶，α-蒎烯，没食子酸，黑色素 引言 酪氨酸酶 (EC 1.14.18.1) 属于 3 型含铜蛋白家族 [1]。保守活性位点中的两个铜离子 Cu-A 和 Cu-B 由 6 个组氨酸残基配位 [2]。酪氨酸酶也是节肢动物角质层形成和植物褐变的重要因素 [3]。它还参与伤口愈合、紫外线防护和酚类解毒 [4]。酪氨酸酶和氧化酶一样，是许多生物体黑色素生成的基本酶，对色素沉着至关重要。催化 L-酪氨酸转化为 L-多巴是黑色素形成酶促途径的限速步骤 [5]。1895 年，Bourquelot 和 Bertrand 首次从蘑菇中分离出酪氨酸酶。此后，酪氨酸酶已从多种细菌、真菌、植物和动物来源中分离和纯化。酪氨酸酶的结构包含三个结构域：N 端、中心和 C 端结构域 [6]。酪氨酸酶抑制剂种类繁多，其中大多数已用商业蘑菇酪氨酸酶进行测试，与哺乳动物酪氨酸酶相矛盾。然而，最近的研究报告显示，蘑菇酪氨酸酶和人类酪氨酸酶的抑制剂效果存在显著差异 [7]。几种酪氨酸酶抑制剂的抑制效果表明，抗坏血酸是人类酪氨酸酶和蘑菇酪氨酸酶的最佳抑制剂，并且以最低 IC 50 值来衡量 [8]。对苯二酚、曲酸和熊果苷是最著名的酪氨酸酶抑制剂，但它们具有严重的副作用，例如永久性脱色、红斑和接触性皮炎 [9]。此外，Chiari 等人对来自阿根廷中部的 91 种本土植物进行了酪氨酸酶抑制活性研究 [10]。尽管已报道了许多合成酪氨酸酶抑制剂，但只有熊果苷和曲酸等少数几种在商业上得到使用，主要是因为其具有细胞毒性高、穿透力不足、活性低和稳定性低等缺点 [11]。
信号启发的合成工具包，用于有效生产酪氨酸磷酸化蛋白质
结果：在三个SPIO示踪剂中，通过溶液中的MPR测量的最大MPI信号最高，但是，在构图中，综合体内融合后，信号明显较低。游离和细胞内颗粒的峰值信号没有差异。与systomag-d相比，pollag的细胞铁负荷更高。从游离和细胞内SPIO的图像中测得的总MPI信号对于Propag来说最高。变化的成像参数证实，较低的梯度场强和较高的驱动场振幅提高了示踪剂和细胞灵敏度。结论：这些结果表明，通过松弛测定法评估示踪剂不足以预测所有SPIO示踪剂的性能。尤其不是用于较大的聚合物封装的铁颗粒，例如propag，也不适用于细胞内部内在的SPIO颗粒。通过较低的梯度场强和较高的驱动场振幅改善MPI敏感性与图像分辨率的权衡有关。
补充酪氨酸在压力或认知要求下对临床和健康人群的影响 - 审查
食用氨基酸酪氨酸（Tyr），多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）的前体，可能会抵消神经递质功能和认知性能的降低。然而，关于Tyr补充的有效性的报道差异很大，有些研究发现了有益的效果，而其他研究则没有。在这里，我们回顾了有关Tyr的可用认知/行为研究，以阐明补充Tyr是否可以对性能有益。使用Tyr补充来治疗临床疾病的潜力似乎有限，其受益可能会因神经递质功能受损和合成的存在和程度而确定。同样，补充剂增强体育锻炼的潜力似乎也很少，也许是因为体育锻炼与儿茶酚胺功能之间的联系是由许多其他因素介导的。相比之下，Tyr似乎确实有效地提高了认知表现，尤其是在短期的压力和/或认知要求的情况下。我们得出结论，Tyr是认知的有效增强子，但只有当神经递质功能完好无损并且DA和/或NE暂时耗尽时。©2015 Elsevier Ltd.保留所有权利。
Latrophilin-3与LPHN3全球KO大鼠相比，酪氨酸羟化酶神经元（LPHN3-TH-CRE）中的有条件敲除：LPHN3在酪氨酸羟化酶神经元中对这种ADHD usiptibility Gene 的作用
辛辛那提大学医学院神经科学的研究生课程，俄亥俄州辛辛那提45267 B当前地址：部门密歇根大学医学中心3703 Med Sci II，1241 E. Catherine St.，Ann Arbor，MI 48109-5618。 C当前地址：密歇根州立大学神经科学的研究生课程，东兰辛，密歇根州艺术与科学学院，辛辛那提大学，辛辛那提大学，辛辛那提大学医学院儿科学系，辛辛那提儿童学系和辛辛那提儿童研究基金会，辛辛那提儿童研究基金会0000-0001-9198-1411，C.S.0000-0002-4577-2659，M.T.W。0000-0001-9841-9683，C.V.V。0000-0003-3558-8812。
CRISPR/CAS9介导的基因组敲除酪氨酸羟化酶和板球bimaculatus中的黄色基因
gryllus bimaculatus是一种生物学领域的新兴模型生物，例如行为，神经病学，生理学和遗传学。最近，反向遗传学的应用为理解具有特定生理反应的基因调查网络的功能基因组学和操纵基因调节网络提供了机会。bimaculatus。在g中使用CRISPR/ CAS9系统。bimaculatus，我们提出了与昆虫黑色素和儿茶酚胺生物合成途径有关的酪氨酸羟化酶（Th）和黄色Y的有效敲低。作为一种酶，将酪氨酸转化为3,4-二羟基苯基甲基甲基甲烷，限制了途径中的第一步反应。黄色蛋白质（Dopachrome Convertion酶，DCE）也参与黑色素生物合成途径。色素沉着中黑色素生物发生的调节系统和分子机制及其在G中的物理功能。bimaculatus尚未因缺乏体内模型而被很好地定义。在F 0个个体和可遗传的F 1后代都检测到核苷酸的缺失和核苷酸核苷酸的插入。我们确认通过定量的实时PCR分析在突变体中下调了Th和Yel-Y-Y。与对照组相比，Th和黄色基因的突变导致色素沉着缺陷。大多数F 0若虫具有第一个幼体的基因突变，而唯一的成年人在机翼和腿部有很明显的缺陷。但是，我们无法获得第一个龄的所有F 2死亡的TH突变体的任何纯合子。bimaculatus。因此，基因对于G的生长和发展非常重要。当将黄色基因拆除时，g时为71.43％。bimaculatus是浅棕色，腹部有轻微的镶嵌物。黄色基因可以通过杂交实验稳定地遗传，没有明显的表型，除了较轻的表皮颜色。目前的功能研究表明，Th和黄色在色素沉着中的基本作用，TH具有多巴胺合成在G中胚胎发育中的深远而广泛的作用。bimaculatus。