选择性。在 ADC 中,一旦抗体到达其靶标,受体的内化就会选择性地将结合物转运到细胞内部,最终在酸性溶酶体环境中代谢。2 a 例如,FDA 批准的酰腙(存在于 Mylotarg s 和 Besponsa s 中)在酸性环境中释放活性成分,但只能由羰基或肼衍生物制成,从而限制了仅向含有这些功能的药剂输送。13 双功能交联剂 N -乙氧基苄基咪唑 (NEBI) 已被用作可调节的 pH 敏感接头,并用于将茚并异喹啉药物或改良的 Doxo 靶向递送到癌组织(方案 1)。5 d ,14 在这种情况下,苯甲醛或咪唑部分仍留在释放的药物中。马来酰亚胺衍生物在水解转化为马来酸单酰胺后,具有近端羧酸盐基团,该基团支持酰胺水解,在酸性条件下形成苹果酸酐。15 尽管效率很高,但这种连接剂仅限于运输一级胺(方案 1)。1
针对 Cereblon 的降解剂,如免疫调节酰亚胺药物 (IMiD) 来那度胺和泊马度胺及其衍生的 Cereblon E3 连接酶调节剂 (CEL-MoD) 伊伯度胺和美齐度胺,已表现出明显的抗骨髓瘤活性。这类药物被整合到多发性骨髓瘤 (MM) 的各种治疗方案和疾病阶段中,凸显了它们的关键治疗作用。尽管它们具有明显的抗 MM 活性,但值得注意的是,5% 至 10% 的患者对来那度胺表现出原发性耐药性,并且患者不可避免地对这类药物产生耐药性。因此,更好地了解作用机制及其耐药性的潜在机制对于改进和开发这类药物的新型治疗组合至关重要。
摘要:癌症已成为全球发病和死亡的主要原因之一。这种疾病大致可按组织、器官和系统进行分类;不同类型的癌症和亚型需要不同的治疗方法。药物的生物利用度、选择性和高剂量以及延长治疗时间与耐药性的产生密切相关——这是癌症治疗中的一个复杂问题。预计抗癌药物和药物输送系统的结合,使用聚合物来增加这些药物进入其作用部位的途径,将提高治疗效果。聚乙烯亚胺 (PEI) 是一种用作抗癌药物和基因治疗的共输送系统的聚合物。PEI 还可用于其他用途,例如转染和生物吸附剂。在共输送中,PEI 可以促进药物内化。然而,高分子量的 PEI 与更高的细胞毒性有关,因此需要进一步评估临床安全性。本综述重点介绍了聚乙烯亚胺作为抗癌治疗共输送系统的用途,以及其克服耐药性的潜力,特别是在治疗特定亚型(例如乳腺癌)方面。总之,聚乙烯亚胺具有广阔的应用前景,可用于开发抗癌药物。关键词:聚乙烯亚胺、聚合物阳离子、共输送系统、癌症、乳腺癌、治疗
结核病是一个在全球范围内的问题,由于抗药性不断发展,对经济造成了负担。需要开发新的抗结核药物,并且可以通过抑制可毒靶标实现。结核分枝杆菌烯酰酰基载体蛋白(ACP)还原酶(INHA)是结核分枝杆菌存活的重要酶。在这项研究中,我们报告了可以通过抑制该酶来治疗结核病的伊萨蛋白衍生物的合成。化合物4L显示IC 50值(0.6±0.94 µm)类似于异念珠菌,但对MDR和XDR结核分枝杆菌菌株(MIC分别为0.48和3.9 µg/ mL)也有效。分子对接研究表明,这种化合物通过在活性部位使用相对未开发的疏水口袋结合。分子动力学用于研究和支持4L复合物与靶酶的稳定性。这项研究为新型抗结核药物的设计和合成铺平了道路。
摘要 高载流子迁移率和均匀的器件性能对于有机场效应晶体管 (OFET) 的器件和集成电路应用至关重要。然而,仍然需要实现高器件性能且批次间差异较小的策略。本文,我们报告了一种在 N,N'-双十三烷基苝-3,4,9,10-四羧酸二酰亚胺 (PTCDI-C 13 ) 模板上生长的 2,8-二氟-5,11-双(三乙基硅基乙炔基)蒽二噻吩 (dif-TES-ADT) 薄液晶膜,并通过原子力显微镜和偏振荧光显微镜进行了确认。具有大结晶域的液晶膜可进一步用作 OFET 的载流子传输通道。结果,我们实现了高性能 OFET,饱和载流子迁移率为 1.62 ± 0.26 cm 2 V −1 s −1
索尔维的高性能材料非常适合满足重要医疗保健应用的严苛要求。例如,索尔维的 Ixef ® PARA 树脂将强度、刚度和表面美观度完美结合,是替代一次性手术器械、医疗器械和医疗设备部件中金属的绝佳选择。Radel ® PPSU 树脂能够承受超过 1,000 次高压灭菌循环,且机械性能或外观不会发生明显损失,这使其成为需要反复蒸汽灭菌的应用的不二之选。Veradel ® HC PESU 树脂的高耐热性、透明度和高熔体流动性使其成为聚醚酰亚胺 (PEI) 的绝佳替代品。最后,索尔维的 Udel ® PSU 树脂具有强度、韧性和尺寸稳定性,适合要求严格的应用。
摘要 - 该文章提供了有关淀粉,羧基甲基纤维素,甲基双酰亚胺的信息,以及根据它们及其应用制造高弹性水凝胶的技术。使用文献给出了有关水凝胶研究水平的简要信息。根据百分比研究了水凝胶,淀粉和羧基甲基纤维素的合成过程,并在MG中表达水凝胶的肿胀,并在ML中表达了吸水。IR光谱,热分析,热重法,罗马光谱和水凝胶的SEM分析并分析。简单地说,10克水凝胶最多可容纳2.5-4升水。正确使用时,水凝胶可以为大多数农作物节省20-40%的灌溉水。最后,总结了水凝胶在农业植物中的重要性。
这项研究介绍了掺入BIS(磷酸)部分的新友好和IMID衍生物的合成和光谱表征。关键的起始材料,[(4-氨基苯基)(羟基)亚甲基]双(磷酸)(1),与各种环状酸酐 - 核酸 - 核酸核,1,8-萘甲虫,3-硝基嗜硫酸盐,3-硝基噬菌学,腹膜腹膜,Cis -1,1,3,3,4,4,4,4,4,4,4,4,4,4,4,4,4,4,6 triian and andride and properride(and)反应。 ) - 产生相应的氨基酸(3A - 3F和5G)。随后在反流下无水乙酸钠的存在下使用乙酸酸酐脱水,产生了新型的酰亚胺衍生物(4A - 4F和6G)。通过各种物理和光谱技术来表征合成的化合物,包括傅立叶转换红外光谱(FT-IR),核磁共振光谱(1 H,13 C和31 P NMR)。
摘要:采用化学酰亚胺化法制备了具有刚性聚合物主链的氟化芳香族聚酰亚胺 (FAPI) 薄膜。聚酰亚胺薄膜表现出优异的力学性能,包括高达 8.4 GPa 的弹性模量和高达 326.7 MPa 的拉伸强度,以及突出的热稳定性,包括玻璃化转变温度 (T g ) 为 346.3–351.6 ◦ C 和空气中的热分解温度 (T d5 ) 为 544.1–612.3 ◦ C,以及在 500 nm 处>81.2% 的高无色透过率。此外,聚酰亚胺薄膜在 10–60 GHz 下表现出稳定的介电常数和低介电损耗,这归因于刚性聚合物主链的紧密堆积限制了电场中偶极子的偏转。还建立了分子动力学模拟来描述分子结构和介电损耗的关系。
他们的互补c扣子链也可以折叠成i-motif排列。通过适当的小分子化合物对这些结构进行6,7稳定可以导致转录抑制,并最终导致癌细胞死亡。1,5已经描述了几种这种化合物,有些人表现为潜在的候选药物。8 - 12我们已经开发了几个系列取代的萘二酰亚胺衍生物,13 - 15和最新的QN-302(图1)在几种体内癌症模型中,细胞生长抑制测定,有利的药理特性和抗肿瘤活性表现出很高的效力。16由QN-302下调的基因的癌细胞中的转录谱与它是一种泛四链体稳定剂的假设,在几种重要的癌症相关途径中影响基因。16