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恩杂鲁胺治疗雄激素受体阳性唾液腺癌患者的 II 期研究
结果 共招募了 46 名患者；30 名（65.2%）接受过既往全身治疗，其中 13 名（28.3%）接受了 AR 靶向药物治疗。在 7 名（15.2%）出现部分缓解 (PR) 的患者中，仅 2 名（4.3%）按照方案得到确认并计入主要终点。24 名患者（52.2%）病情稳定；15 名（32.6%）的最佳缓解为病情进展。26 名患者（56.5%）靶病变肿瘤消退；18 名（39.1%）在 6 个月内出现部分缓解/病情稳定。女性患者（5/6 [83.3%]）和既往接受过 AR（6/13 [46.2%]）或人表皮生长因子受体 2 靶向治疗（5/8 [62.5%]）的患者均出现了肿瘤消退。截至数据截止时，三名患者仍在接受治疗（治疗持续时间为 32.2-49.8 个月）。中位无进展生存期为 5.6 个月（95% CI，3.7 至 7.5）；中位总生存期为 17.0 个月（95% CI，11.8 至 30.0）。最常见的不良事件是疲劳、高血压、潮热和体重减轻。使用恩杂鲁胺后，总睾酮和游离睾酮水平分别平均增加 61.2% 和 48.8%。
RUNX1 受雄激素受体调控，促进三阴性乳腺癌的癌症干标志物和化疗耐药性
。CC-BY 4.0 国际许可证永久有效。它是在预印本（未经同行评审认证）下提供的，作者/资助者已授予 bioRxiv 许可，可以在该版本中显示预印本。版权持有者于 2022 年 11 月 12 日发布了此版本。；https://doi.org/10.1101/2022.11.12.516193 doi：bioRxiv 预印本
前列腺癌精确医学的雄激素受体突变 靶向癌症中的生长激素：未来的观点 胰岛素瘤病 - 内分泌相关癌症 靶向癌症中的生长激素：未来的观点 晚期胰岛素瘤和葡萄糖代表的新兴疗法 乳头状甲状腺癌免疫表型通过肿瘤... 靶向雄激素受体信号：历史透视
激素疗法，包括雄激素剥夺疗法以及雄激素受体（AR）途径抑制剂，例如阿比罗酮和恩扎拉丁胺，已被广泛用于治疗晚期前列腺癌。然而，大多数前列腺癌的激素操作后出现了耐药性，这归因于多种机制，包括AR扩增和过表达，AR突变，强制性活性AR变体的表达，内部肿瘤内的雄激素合成以及其他因素的混合激活。尽管已经报道了前列腺癌中的各种AR突变，但在治疗耐药性后，经常鉴定出特定的AR突变（L702H，W742L/C，H875Y，F877L和T878A/S）。有趣的是，这些热点突变也被发现改变了配体的结合亲和力，包括类固醇和抗雄激素，并可能导致对AR途径抑制剂的反应改变。目前，利用遗传学和基因组数据为患者选择合适治疗的精确医学正在成为前列腺癌管理临床实践中越来越重要的作用。由于AR突变与AR途径抑制剂的疗效之间的临床数据正在积累，因此监测AR突变状态是在前列腺癌中提供精确药物的一种有前途的方法，该方法将通过开发使用液体生物检查的AR突变的临床可用测试方式来实施。但是，关于前列腺癌中AR热点突变的临床意义的评论很少。然后，这篇综述总结了AR突变的临床格局，并讨论了它们对临床利用的潜在影响。
ERβ的25年 - 分子内分泌学杂志ERβ的25年 - 分子内分泌学杂志
发现ERβ后，揭示了二氢睾丸激素（DHT）在雌激素信号传导中的新作用。而不是仅仅是更好的雄激素，而是DHT是ERβ激动剂5α -Androstane -3β，17β -diol（3βAdiol）的先驱，这是一种不需要芳香酶的雌激素的雌激素。erβ反对雄激素信号传导，因此是治疗前列腺癌的潜在靶标。erβ的作用与雄激素信号无关，特别是在中枢神经系统中。尽管在神经退行性疾病的啮齿动物模型（帕金森氏病，多发性硬化症和阿尔茨海默氏病）中，ERβ激动剂在缓解症状和改善病理方面非常有效，但这在人类中尚未证明是这种情况。在这篇综述中，我们将重点介绍啮齿动物和人类之间ERβ信号传导的主要差异，并将指出两种物种之间非常重要的差异是在人类而不是啮齿动物中表达的剪接变体中。目前的主要结论是，在我们考虑在临床上使用ERβ激动剂之前，需要进行更多关于人类或灵长类动物中ERβ信号的工作。
国家健康与护理卓越研究所
对于晚期激素复发转移性前列腺癌（也称为转移性去势抵抗性前列腺癌 [mCRPC]），在接受多西他赛和雄激素受体通路抑制剂治疗后，治疗决策受到限制，通常取决于治疗的毒性特征、患者是否适合进一步治疗以及患者或医生的选择，尤其是在化疗的情况下。尽管过去十年来晚期前列腺癌的治疗取得了进展，但 mCRPC 患者的治疗效果仍然不佳。在 mCRPC 环境中，仍存在未满足的额外治疗选择需求，特别是考虑到由于英国治疗途径的发展，雄激素受体通路抑制剂和多西他赛的早期使用。
r e v i e w机械洞察到局部到转移性前列腺癌转变和治疗机会
摘要：前列腺癌是美国男性中最常见的非乳腺癌。多种机制参与肿瘤发生和向转移的发展。虽然雄激素剥夺疗法仍然是治疗的基石，但不可避免的是对cast割疾病的进展。由于PTEN损失，上皮 - 腔内的MAL过渡途径，同源重组修复以及抗DNA修复途径的机制，PI3K/AKT的异常途径激活，导致转移性castatation抗性耐药的前列腺癌的治疗靶向的机会。本综述着重于进展的机制和关键试验，以评估利用这些途径的药物和组合。关键词：前列腺癌，转移，castration抗性前列腺癌，上皮间质转变，雄激素受体途径抑制剂，多ADP核糖ribose途径抑制剂
在生物化学上的前列腺癌患者术后将来的术后放疗实践中的药物强化
挽救前列腺床放射疗法在前列腺切除术后对生化的前列腺癌患者中非常有效，但仍需要进行复发，并且需要改善。随机3阶段试验表明，将雄激素剥夺疗法添加到照射中的好处，但并非所有患者都受益于这种组合。临床前研究表明，针对雄激素受体，DNA修复，PI3K/AKT/MTOR途径或低氧微环境的新型药物可能有助于增加对前列腺床照射的反应，同时最小化潜在副作用。此观点综述着重于最相关的分子，这些分子可能与打捞放射疗法结合使用，并强调需要制定的策略，以提高前列腺癌患者的遗传后切除术放射疗法的效率。
晚期前列腺癌对紫杉烷和 PARP 抑制剂的耐药机制
晚期前列腺癌的临床前景正在迅速变化，并已超出雄激素剥夺疗法和雄激素受体靶向疗法的范围。紫杉烷化疗是治疗晚期前列腺癌的重要手段。此外，PARP 抑制剂等新型药物正在研究中。尽管取得了巨大进展，但对治疗的耐药性仍然是进一步改善的主要障碍。耐药机制似乎多种多样，尚未完全了解或理解。本综述将重点介绍紫杉烷（如增加药物外排能力）和 PARP 抑制剂（如恢复 DNA 修复能力的逆转突变）耐药机制研究的最新进展。了解对治疗的耐药性有望消除阻碍患者预后改善的障碍。
晚期前列腺癌对紫杉烷和 PARP 抑制剂的耐药机制
晚期前列腺癌的临床前景正在迅速变化，并已超出雄激素剥夺疗法和雄激素受体靶向疗法的范围。紫杉烷化疗是治疗晚期前列腺癌的重要手段。此外，PARP 抑制剂等新型药物正在研究中。尽管取得了巨大进展，但对治疗的耐药性仍然是进一步改善的主要障碍。耐药机制似乎多种多样，尚未完全了解或理解。本综述将重点介绍紫杉烷（如增加药物外排能力）和 PARP 抑制剂（如恢复 DNA 修复能力的逆转突变）耐药机制研究的最新进展。了解对治疗的耐药性有望消除阻碍患者预后改善的障碍。